罗通定:西药、镇痛药-中文百科频道

性状

该品为白色或微黄色的结晶；无臭，无味；遇光受热易变黄。

该品在氯仿中溶解，在乙醇或乙醚中略溶，在水中不溶；在稀硫酸中易溶。

熔点该品的熔点（附录Ⅵ C）为141～144℃。

比旋度取该品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含8mg的溶液，

在25℃时依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为-290°至-300°。

吸收系数取该品，精密称定，加0.5%硫酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约

含30μg的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在281nm的波长处测定吸收度，吸收系数

（E1%1cm）为150～160。

鉴别

⑴取该品0.1g，加水10ml与稀硫酸1ml，振摇溶解后，取溶液各2ml：

第一份加重铬酸钾试液1滴，即生成黄色沉淀；第二份加饱和氯化钠溶液1滴，即生成

白色沉淀；第三份加稀铁氰化钾试液，即生成黄色沉淀，渐变为绿色，稍加热，渐变为蓝

色。

⑵该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集251 图）一致。

检查

溶液的澄清度与颜色取该品0.15g，加5%硫酸溶液5ml溶解后，溶液

应澄清无色；如显色，与黄绿色4号标准比色液（附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。

其他生物碱取该品，加无水乙醇制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；

精密量取适量，加无水乙醇稀释成每1ml中含50μg的溶液，作为对照溶液。照薄层色

谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各20μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，

以氯仿－无水乙醇－浓氨溶液（98:2:0.5）为展开剂，展开后，晾干，在碘蒸气中显色。

供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

干燥失重取该品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过5.0%（附录Ⅷ L）。

炽灼残渣不得过0.1%（附录Ⅷ N）。

临床应用

硫酸罗通定注射液

1、作用同延胡索乙素，但较强。其催眠作用服后15分钟发生，2小时后消失，因同时有止痛作用，所以特别适于因疼痛而失眠的病人。

2、用于胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛、月经痛、分娩后宫缩痛、紧张性失眠、痉挛性咳嗽等。

含量测定

取该品约0.3g，精密称定，置50ml量瓶中，加醋酸2ml与水15ml，

微热溶解后，摇匀，精密加1.7%碘化钾溶液25ml，并加水稀释至刻度，摇匀，用干燥

滤纸滤过，精密量取续滤液25ml，加曙红钠指示液3～5滴，用硝酸银滴定液（0.05mol/L)

滴定，至粉红色沉淀凝聚，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硝酸银滴定液（0.05mol/L)

相当于17.77mg的C21H25NO4。

【类别】镇痛药。

【贮藏】遮光，密封保存。

【制剂】⑴罗通定片⑵硫酸罗通定注射液

用量用法

1、镇痛：口服每次６０～１２０ｍｇ，１日１～４次；肌内注射每次６０～９０ｍｇ。2、催眠：于睡前服３０～９０ｍｇ。

不良反应

常用剂量下不良反应较轻，较长期应用也不致成瘾。偶有眩晕、乏力、恶心等反应。用于镇痛时，约有76.9%的病人出现嗜睡。

注意事项

1、本品为对症治疗药，用于止痛不得超过5天，症状未缓解请咨询医师或药师。2、长期服用本品可致耐受性3、孕妇慎用。4、儿童用量请咨询医师或药师。5、当本品性状发生改变时禁用。6、如服用过量或发生严重不良反应时应立即就医。7、儿童必须在成人监护下使用。8、请将此药品放在儿童不能接触的地方9、用于镇痛时，临床较多见病人出现嗜睡状态，因而对驾驶、机械操作、运动员等人员应用本品应慎重10、据报道本类药物曾发生过敏性休克与急性中毒的反应，故应引起重视。本品与中枢神经系统抑制药合用时，应慎重，必要时适当调整剂量。

药物过量

大剂量应用本品，对呼吸中枢有抑制作用，并可引起锥体外系反应。逾量中毒者可立即催吐或洗胃排除胃中药物。吸氧、人工呼吸解除呼吸抑制，输液、扩容改善微循环，对症处理锥体外系统症状。

药理药动

药理毒理

本品具有镇痛、镇静、催眠及安定作用。其镇痛作用弱于哌替啶，强于一般解热镇痛药。在治疗剂量下无呼吸抑制作用，亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好，对急性锐痛(如手术后疼痛，创伤性疼痛等)、晚期癌症痛效果较差。在产生镇痛作用的同时，可引起镇静及催眠。本品的作用机制尚待阐明，可能与通过抑制脑干网状结构上行激活系统、阻滞脑内多巴胺受体的功能有关。治疗量无成瘾性。

药代动力学

1、本品口服吸收良好在体内以脂肪组织中分布最多，肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降，脂肪中含量却增加，显然与本品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明，本品极易透过血脑屏障而进入脑组织，2小时后低于血中含量。

2、本品在体内以脂肪组织中分布最多，肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降，脂肪中含量却增加，显然与本品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明，本品极易透过血脑屏障而进入脑组织，几分钟内即出现较高浓度，但30分钟后即降低，2小时后低于血中含量。

物理特性

本品在氯仿中溶解，在乙醇或乙醚中略溶，在水中不溶；在稀硫酸中易溶。熔点本品的熔点为141～144℃。比旋度取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释成每1ml中含8mg的溶液，在25℃时依法测定，比旋度为-290度至-300度。吸收系数取本品，精密称定，加0.5%硫酸溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液，照分光光度法，在281nm的波长处测定吸收度，吸收系数为150～160。

生产单位

赤峰蒙欣药业有限公司、北京太洋药业有限公司、河北东风药业有限公司、张家口云峰制药厂、药都制药集团股份有限公司、华源众生药业有限公司、山西云鹏制药有限公司、黑龙江莱福制药有限公司、哈高科佳木斯中药有限公司、江苏中兴药业有限公司、江西天施康中药股份有限公司、福建省安溪制药有限公司、福建省永安药业有限责任公司、山东省泰安制药厂、山东金洋药业有限公司、浙江天瑞药业有限公司、广西万寿堂药业有限公司、海南金丽制药厂、桂林医学院制药厂、广西壮族自治区凌云县制药厂、广西世彪药业有限公司、广西河丰药业有限责任公司、广州白云山光华制药股份有限公司、广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂、广东华南药业有限公司、河南天方药业股份有限公司、河南华利药业有限责任公司、广东省博罗先锋药业集团有限公司、广州诺贝华乐制药有限公司