理化性質
本品為白色結晶；在石油醚中結晶，熔點為96~98℃，其枸橼酸鹽的熔點為140~142℃；在水中微溶，在甲醇，乙醇和丙酮中能溶；對光敏感。
功能主治
治療女性複發轉移乳腺癌；以及晚期乳腺癌；
用作乳腺癌手術後轉移的輔助治療，預防複發；
臨床用于功能性不孕症、功能性子宮出血、月經不調
長期應用避孕藥後發生的閉經等
藥理毒理
本品為化學合成的非甾體抗雌激素類抗癌藥，在其兩個異構體中，反式結構有治療活性，順式結構有微弱雌激素作用。其抗腫瘤的确切機制尚不清楚，可能是與雌二醇競争胞内雌激素受體，與受體形成穩定的複合物并轉運于核内，使胞内雌激素受體被耗竭，阻斷雌二醇體内吸收，從而抑制雌激素依賴性的乳腺癌生長。
本藥由帝國化學工業公司（ICI）研制開發，1971年首次應用于臨床，1978年獲美國FDA批準。治療晚期乳腺癌有效，國外将其列為絕經期婦女晚期乳腺癌姑息療法的第一線藥物，其療效略優于其它同類激素，而不良反應則明顯較低。此外，雌激素受體或孕激素受體陽性患者較易見效，接受過化療不影響其療效。至今尚未證明本藥對原發性乳腺癌的預防是否有效。
藥物代謝
本藥口服20mg後，4-7小時達血藥峰濃度，為0.14μg/ml。給藥4日或更長時間後可由于腸肝循環出現第2次高峰。半衰期β相大于7天，α相為7-14小時。給藥後4-10周，客觀體征有改善，如果有骨轉移，數月才有效。單次劑量抗雌激素作用持續數周。
本藥在肝内代謝，主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺，也有與雌激素體結合的作用。本藥大部分以結合物形式由糞便排出，少量由尿排出。
不良反應
治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續治療可逐漸減輕。
少數病人有其他不良反應，如下：
内分泌/代謝：常見面部潮紅，潮熱，體重增加。少見月經紊亂、性功能減退。國外有血脂改變及骨轉移乳腺癌患者用藥後并發高血鈣的報道；
胃腸道：常見惡心、嘔吐；
肝髒：國外報道，個别可發生膽汁淤積、肝髒酶譜的增高、脂肪肝、肝衰竭、肝炎；
心血管系統：罕見血栓發生（表現為下肢腫痛等）。個别發生心肌梗死；
血液系統：國外有暫時的血小闆、白細胞減少及貧血的報道；
中樞神經系統：罕見頭痛、記憶減退、壓抑、眩暈、精神錯亂、暈厥、小腦功能障礙、錯覺、無力、嗜睡。；
呼吸系統：罕見肺栓塞（表現為氣短等）；
生殖泌尿系統少見外陰瘙癢。少數絕經期前的婦女可發生卵巢囊腫。罕見子宮内膜瘤、子宮内膜增生、内膜息肉。國外有用藥後發生腎病綜合征的報道；
毛發：個别白發病人用藥後可見頭發變黑；
眼：有時可發生視力模糊、視敏度降低、角膜混濁，視網膜病變，長期（17個月以上）和大劑量（每日240~320mg）治療，則視網膜病變和角膜混濁發生率升高；
皮膚：少見皮膚紅斑和幹燥。國外有發生紫癜性脈管炎的個案報道；
肌肉/骨骼：治療初期，骨和腫瘤疼痛可能出現一過性加劇，繼續治療可逐漸減輕。
藥物相互作用
雌激素可影響本品治療效果；抗酸藥、西咪替丁、雷尼替丁等在胃内改變PH值，使本品腸衣提前分解，對胃有刺激作用。
藥物用法
一般用法
通常，口服給藥每次10mg，早晚各1次。也可每次20mg，每天2次。
注意事項
禁忌症：孕婦；對本藥過敏者；有深部靜脈血栓史者；有肺栓塞史者。
慎用：白細胞、血小闆減少者
乳腺癌患者服用本藥期間禁止授乳。
長期大劑量使用可引起卵巢肥大，卵巢囊腫者禁用。
用藥前後及用藥時應當作某些項目的檢查或監測。
不宜與下列藥物同用：
