成分
【含量測定】 取本品約0.15g ,精密稱定,加冰醋酸10ml溶解後,加結晶紫指示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液顯藍綠色,并将滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于19.54mg的C16H19ClN2.C4H4O4 。
【類别】抗組胺藥。
【貯藏】 遮光,密封保存。
【制劑】
(1)馬來酸氯苯那敏片
(2)馬來酸氯苯那敏注射液
(3) 馬來酸氯苯那敏滴丸
【鑒别】
(1) 取本品約10mg,加枸椽酸醋酐試液1ml ,置水浴上加熱,即顯紅紫色。
(2) 取本品約20mg,加稀硫酸1ml ,滴加高錳酸鉀試液,紅色即消失。
(3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集61圖)一緻。
性狀
本品為白色結晶性粉末;無臭,味苦。
本品在水、乙醇或氯仿中易溶,在乙醚中微溶。
熔點 本品的熔點(附錄Ⅵ C)為131~135 ℃。
吸收系數 取本品,精密稱定,加鹽酸溶液(稀鹽酸1ml加水至100ml )溶解并定
量稀釋制成每1ml中約含20μg 的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A),在264nm 的波長
處測定吸收度,吸收系數(E1% 1cm)為212~222 。
應用
本品除有較強的競争性阻斷變态反應靶細胞上組胺H1受體的作用,通過對H1受體的拮抗起到抗過敏作用外,還具有抗M膽堿受體作用,故服藥後可出現口幹、便秘、痰液變稠、鼻黏膜幹燥等症狀。另外該藥還具有一定的抑制中樞的作用,因此可出現服藥後的困倦不良反應。
體内過程
口服和注射該藥後吸收快且完全,蛋白結合率為72%。口服起效時間為15~60分鐘,血藥濃度3~6小時可達峰值,肌肉注射起效時間為5~10分鐘。半衰期為12~15小時,可在體内維持3~6小時。該藥在體内大部分由肝髒代謝,24小時後大部分經腎髒排出體外,同時也可經大便、汗液排洩。哺乳期婦女,也可經乳汁排出一部分。
臨床作用
1. 鼻炎:對常年過敏性鼻炎、季節性過敏性鼻炎、血管舒縮性鼻炎有效;亦可用于呼吸道感染引起的鼻黏膜充血和鼻窦炎。
2. 皮膚黏膜過敏:主要用于皮膚、黏膜的變态反應性疾病,如血管性水腫、枯草熱、過敏性結膜炎等,并可緩解昆蟲蟄咬性皮炎、接觸性皮炎引起的皮膚瘙癢和水腫。
3. 兒童疾病:除對兒童的上呼吸道感染有效外,還可用于胃腸道變态反應性疾病。
4. 藥物反應:用于預防輸血、輸液反應及藥物反應引起的藥疹及其他症狀。
5. 聯合用藥:與複方阿斯匹林或其他解熱鎮痛藥配合用于治療感冒、緩解流淚、打噴嚏、流涕等感冒症狀。
6. 其他:劉光緒利用撲爾敏治療精神藥物所緻的尿頻、遺尿及大便失禁;另外,湯柏英、盧達珩等報道該藥配和常規治療方法治療慢性肝炎可取得良好效果。
副作用
馬來酸氯苯那敏屬于抗過敏類非處方藥,按照說明書推薦的劑量和療程使用是比較安全的,上市後不良反應報告顯示患者大都耐受性良好,不良反應較少,常見不良反應表現為嗜睡、口渴、多尿、咽喉痛、困倦、虛弱感、心悸、皮膚瘀斑、出血傾向。n過量服用會增加不良反應發生的頻率和程度,中毒時可表現為瞳孔散大、面色潮紅、幻覺、興奮、共濟失調、驚厥,最後出現昏迷,心髒及呼吸衰竭而死亡。如果服用過量或出現嚴重的不良反應,應立即就醫,此藥不可以擅自超說明書用藥,注意服藥期間不得駕駛車、船,從事高空作業、機械作業及操作精密儀器。