泰素帝:紫杉类化合物抗肿瘤药-中文百科频道

简介

【药品名称】

★泰素帝（多西他赛）：广泛用于乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌

★泰素帝（多西他赛）：水溶性好、抑制微管蛋白解聚作用能力强

★泰素帝（多西他赛）：依从性好，不良反应轻，对多种实体瘤有效

药理毒理

在体内试验中，对小鼠的结肠癌、乳腺癌、肺癌、卵巢肿瘤移植物等有效。对顺铂、足叶乙苷、5Fu、或紫杉醇耐药的细胞株，本品不产生交叉耐药。

药动学

按剂量100mg/m2静滴本品约1～2h，体内平均分布容积为113L，t1/2α为4min，t1/2β为36min，t1/2γ约为11.2h。体内清除率约为20L/h.m2，具有高蛋白结合率和低肾排泄率。在肝中代谢，主要经胆道从粪便排出，而经尿排泄仅占所给剂量5%～7%；肝功能异常者使本品在体内清除率减少，但年龄差异对本品在体内的药动学无明显改变。

用法用量

静脉滴注。泰索帝的推荐剂量为每三周75mg/m2滴注一小时。为减轻体液潴留，除有禁忌症外，所有人在接受泰索帝治疗前均必须预服药物。此类药物只能包括口服糖皮质激素类，如地塞米松，在泰索帝滴注一天前服用，每天16mg(例如：每日2次，每次8mg)，持续3天。只有医生才能修改治疗方案。泰索帝不能用于中性粒细胞数目低于1500/mm3的病人。泰索帝治疗期间，如果病人发生发热性中性粒细胞减少且中性粒细胞数目持续一周以上低于500/mm3，出现严重或蓄积性皮肤反应或外周神经症状，泰索帝的剂量应酌情递减。

不良反应

骨髓抑制－中性粒细胞减少是最常见的不良反应而且通常较严重。过敏反应一部分病例可发生严重过敏反应，其特征为低血压与支气管痉挛，需要中断治疗。皮肤反应常表现为红斑，包括主要见于手、足、也可发生在臂部，脸部及胸部的局部皮疹，有时伴有搔痒。皮疹通常可能在滴注泰索帝后一周内发生，但可在下次滴注前恢复。体液潴留包括水肿，也有报道极少数病例发生胸腔积液，腹水，心包积液，毛细血管通透性增加以及体重增加。可能发生恶心，呕吐或腹泻等胃肠道反应。临床试验中曾有神经毒性的报道。心血管不良反应极少发生。其它不良反应包括：脱发，无力，粘膜炎，关节痛和肌肉痛，低血压和注射部位反应。

禁忌

泰索帝禁用于以下病人:对泰索帝或吐温80有严重过敏史的病人;白细胞数目小于1500/mm3的病人；肝功能有严重损害的病人;泰索帝在孕期及哺乳期的安全性尚未确定；泰索帝应用于儿童的有效性及安全性尚未确定。

注意事项

泰索帝必须在有癌症化疗药物应用经验的医生指导下使用。除有禁忌症外，所有病人在接受泰索帝治疗前需预服药物以减轻体液潴留的发生。中性粒细胞减少是最常见的不良反应。泰索帝治疗期间应经常对血细胞数目进行监测。在泰索帝开始滴注的最初几分钟内有可能发生过敏反应。泰索帝治疗期间可能发生外周神经毒性。可能发生体液潴留。