化學信息
基本概述
産品編号：YCY078
中文名稱：硫酸阿托品
中文别名：硫酸阿托品;阿托品硫酸鹽(帶一個結晶水);阿托品硫酸
化學名稱：α-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8-氮雜二環[3.2.1]-3-辛酯硫酸鹽一水合物
英文名稱：Atropine sulfate
英文别名：atropette;atropine,sulfate(2:1);atropiniumsulfate;atropinsal;atropinsiran;atropinsulfat;atropinysiarczan
線性分子式：
純度：≥98%
CAS号：55-48-1
分子式：2C17H23NO3.H2O4S
分子量：676.82
InChI：InChI=1/2C17H23NO3.H2O4S/c2*1-18-13-7-8-14(18)10-15(9-13)21-17(20)16(11-19)12-5-3-2-4-6-12;1-5(2,3)4/h2*2-6,13-16,19H,7-11H2,1H3;(H2,1,2,3,4)/t2*13-,14+,15+,16?;
分子結構：
沸點：810.6°C at 760 mmHg
閃點：444.1°C
蒸汽壓：9.1E-28mmHg at 25°C
性能描述
外觀描述：無色結晶或白色結晶性粉末。
物理參數
熔點：189-192°C(A)(lit.)
熾灼殘渣:≤0.1%
用途說明
抗膽堿藥，用于胃腸道、膽絞痛，散瞳檢查驗光，角膜炎，有機磷農藥中毒、感染性休克等綜合症的治療。貯存條件：易吸潮，儲存溫度0-8°C
危險說明
危險代碼：T+
危險等級：R26/28
安全等級：S23-45
名稱及簡介
硫酸阿托品産品名稱：硫酸阿托品硫酸颠茄堿硫酸DL-莨菪堿英文名稱： atropine sulfate monohydrate Atropsiol CAS 編号：5908-99-6分子式：(C17H23NO3)2?H2SO4?H2O分子量：694.86性狀：該品為無色結晶體或白色結晶體粉末。熔點為190-194℃。其1g晶體能溶于0.4ml水、2.5ml沸醇、5ml醇、2.5ml甘油、420ml氯仿、3000ml乙醚。無臭有風化性遇光易變質。味極苦。劇毒。主要用途：抗膽堿藥，能解除平滑肌痙攣、抑制腺體分泌。用于胃與十二指腸潰瘍、胃腸道、腎、膽絞痛，散瞳檢查及驗光，角膜炎、虹膜睫頭體炎和麻醉前給藥等，亦用于有機磷殺蟲劑的中毒，感染性休克及銻制劑所引起的急性心源性腦缺血綜合症等。
【作用與用途】
本品為抗膽堿能藥，與M膽堿受體結合，對抗乙酰膽堿和其它拟膽堿藥的毒蕈堿樣作用。主要解除平滑肌的痙攣、抑制腺體分泌、解除迷走神經對心髒的抑制，使心跳加快、散大瞳孔，升高眼壓；興奮呼吸中樞。臨床用于：搶救感染中毒性休克，解除有機磷農藥中毒，阿斯綜合症和内髒絞痛，也可用于麻醉前給藥、散瞳或治療角膜炎、虹膜炎等。與嗎啡合用治療肝、腎絞痛。
作用
阿托品是乙酰膽堿M受體競争性的抑制劑，主要是可以抑制過度增高迷走神經的興奮性，可以對迷走神經相應的反應都得到抑制，也可以有中樞的一些效果，硫酸阿托品主要的作用有以下幾點：n一、對于心髒、心血管系統，主要是可以抑制迷走神經對心血管系統作用帶來的心律伴血壓低，可以通過緩解心率慢，從而是解決心率慢和血壓低的問題，主要是解決迷走神經對循環系統的抑制；n二、對于消化系統可以作為解痙劑，消化系統平滑肌痙攣可以解除，可以對消化系統痙攣所引起疼痛的解決，比如胃腸道的痙攣、膽道的痙攣都可以給予解決。n三、還有一個作用于M受體之後，可以用于緩解有機磷中毒的毒菌檢驗的症狀，還有一些中樞的症狀。也可以作為有機磷中毒的常用解毒劑。阿托品如果使用量過大的時候，也會出現阿托品的中毒。5小時。
副作用
阿托品屬于抗膽堿能類藥物，常見的副作用有便秘、心悸、口幹、瞳孔擴大、言語不清、煩躁不安、皮膚幹燥、發熱、幻覺、驚厥等症狀。阿托品可以導緻老年患者加重前列腺肥大和發生急性尿潴留的副作用。阿托品可以減少胃腸蠕動和引起胃食管反流等副作用。阿托品也可以引起眼部副作用。患者用藥後可導緻視物模糊、燒灼感、刺痛、畏光和眼睑腫脹等症狀。個别患者會出現眼壓升高、過敏性皮疹或疱疹等症狀。阿托品用藥劑量過大時可導緻神志不清、記憶力衰退、心律失常、心髒停搏等不良反應。
藥物分析
方法名稱：
硫酸阿托品—硫酸阿托品的測定—非水溶液滴定法
應用範圍：
本方法采用非水溶液滴定法測定硫酸阿托品(（C17H23NO3）2·H2SO4)的含量。
本方法适用于硫酸阿托品的測定。
方法原理：
供試品精密稱定，加冰醋酸與醋酐溶解後，加結晶紫指示液1-2滴，用高氯酸滴定液滴定至溶液顯純藍色。
試劑：
1.水（新沸放置至室溫）
2.冰醋酸
3.醋酐
4.結晶紫指示液
5.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
6.基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備：
試樣制備：
1.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配制：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，搖勻，放冷，加無水冰醋酸适量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙酰化，則須用水分測定法測定本液的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%~0.2%。
标定：取在105℃幹燥至恒重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，并将滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。
2.基準鄰苯二甲酸氫鉀
貯藏：置棕色玻璃瓶中，密閉保存。
操作步驟：
取本品0.5g，精密稱定，加冰醋酸與醋酐10mL溶解，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯純藍色，滴定結果用空白試驗校正，每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于67.68mg的（C17H23NO3）2·H2SO4。
注1：“精密稱取”系指稱取重量應準确至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準确度應符合國家标準中對該體積移液管的精度要求。
注2：“水分測定”用烘幹法，取供試品2~5g，平鋪于幹燥至恒重的扁形稱瓶中，厚度不超過5mm，疏松供試品不超過10mm，精密稱取，打開瓶蓋在100~105℃幹燥5小時，将瓶蓋蓋好，移置幹燥器中，冷卻30分鐘，精密稱定重量，再在上述溫度幹燥1小時，冷卻，稱重，至連續兩次稱重的差異不超過5mg為止。根據減失的重量，計算供試品中含水量（%）。
參考文獻：中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版二部，p.735-736。
藥理
阿托品能與乙酰膽堿競争M膽堿受體，從而阻斷乙酰膽堿的M樣作用。阿托品對M受體阻斷作用選擇性極高，大劑量也能阻斷神經節N1受體。藥理作用廣泛。
(1)解除平滑肌痙攣阿托品具有松弛内髒平滑肌作用，其作用強度與劑量的大小和内髒平滑肌的機能狀态有關。治療量的阿托品，對正常活動平滑肌的影響較小，但當平滑肌痙攣或處過度收縮狀态時，阿托品的松弛作用就很明顯。在各種内髒平滑肌中，阿托品對胃腸平滑肌解痙作用最強，膀胱逼尿肌次之，而對膽管、輸尿管和支氣管平滑肌作用較弱。
(2)抑制腺體分泌能抑制唾液腺、支氣管腺、胃腸道腺體、淚腺等的分泌，用藥後可引起口幹和渴感等。
(3)對心血管的影響大劑量加快心率，而治療量則可短暫減慢心率；可對抗迷走神經過度興奮所緻的房室傳導阻滞和心律失常；大劑量可解除小動脈痙攣，改善微循環。
(4)對眼的作用散大瞳孔，升高眼内壓，導緻調視麻痹。
(5)對中樞的作用大劑量阿托品有明顯的中樞興奮作用，除興奮迷走神經中樞、呼吸中樞外，也可興奮大腦皮層運動區和感覺區。中毒量時引起大腦和脊髓強烈興奮。
(6)解毒作用阿托品是拟膽堿藥中毒的主要解毒藥。家畜有機磷農藥中毒時，體内乙酰膽堿大量蓄積，表現強烈的M樣和N樣作用。阿托品能迅速有效地解除M樣作用的中毒症狀，特别是解除支氣管痙攣、抑制支氣管腺分泌、緩解胃腸道症狀和對抗心髒抑制的作用。阿托品也能解除部分中樞神經系統的中毒症狀，但對N樣作用的中毒症狀無教。此外，阿托品也是銻劑對耕牛的心髒毒性(心律失常)，喹啉脲等抗原蟲藥的嚴重不良反應的主要解毒藥。
2010版中國藥典修訂增訂内容
硫酸阿托品
Liusuan Atuopin
Atropine Sulfate
書頁号：中國藥典2005版二部-735
[修訂]
熔取本品，在120℃幹燥4小時後，立即依法測定（附錄ⅥC），熔點不得低于189℃，熔融時同時分解。
【檢查】幹燥失重取本品，在120℃幹燥4小時，減失重量不得過5.0%（附錄ⅧL）。[增訂]
【檢查】有關物質取本品，加水制成每1ml中含硫酸阿托品0.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法(附錄VD)測定。用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（内含0.0025mol/L庚烷磺酸鈉）一乙睛(84：16)（調pH值為5.0）為流動相，檢測波長為225nm；阿托品峰與相鄰雜質峰間的分離度應符合要求。精密量取對照溶液25μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主峰的峰高約為滿量程的20%；再精密量取供試品溶液與對照溶液各25μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如顯雜質峰（除溶劑峰外），各雜質峰面積之和不得大于對照溶液主峰面積（1.0%）。
【檢查】其他生物堿
