不良反應
左氧氟沙星最常見的不良反應為胃腸道反應,如腹部不适、疼痛、腹瀉、惡心、嘔吐等,以及頭暈、頭痛、嗜睡、失眠。偶見過敏反應,在陽光照射一定時間後發生皮膚過敏,服藥後盡量避免暴露在陽光下。本品可引起癫痫發作、精神異常、煩躁不安等症狀,癫痫病史者避免使用。服用本品後多飲水,可避免出現尿結晶。喹諾酮類藥物過敏、孕婦嬰幼兒、18歲以下青少年應禁用,哺乳期婦女用藥時暫停哺乳。
禁忌
對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
注意事項
1、由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養标本,參考細菌藥敏結果調整用藥。
2.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
3、腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。重度腎功能不全者慎用。
4、應用本品時應避免過度暴露于陽光,如發生光敏反應或其他過敏症狀需停藥。
5、肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後應用,并調整劑量。
6、原有中樞神經系統疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均應避免應用,有指征時需仔細權衡利弊後應用。
7、偶有用藥後跟踺炎或跟踺斷裂的報告,如有上述症狀發生,須立即停藥,直至症狀消失。
8、喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發生率<0.1%)。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷應停用本品。
9、若發生過敏,應立即停藥,并根據臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療;腎上腺素及其它搶救措施,包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質類固醇等。
10、若過量服用,應清除患者胃内容物,維持适當補液,并進行臨床觀察。
11、左氧氟沙星無法通過血液透析或腹膜透析被有效地排除。
12、藥物相互作用:本品與含鎂或鋁之抗酸劑、硫糖鋁、金屬陽離子(如鐵)、含鋅的多種維生素制劑等藥物同時使用時将幹擾胃腸道對本品的吸收,使該藥在各系統内的濃度明顯降低。因而,服用上述藥物的時間應該在使用本品前或後至少2小時。
13、避免與茶堿同時使用。如需同時應用,應監測茶堿的血藥濃度,據以調整劑量。
14、與華法令或其衍生物同時應用時,應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
15、與非甾體類消炎藥物同時應用,有引發抽搐的可能。
16、與口服降血糖藥同時使用時可能引起血糖失調,包括高血糖及低血糖,因此用藥過程中應注意監測血糖濃度,一旦發生低血糖時應立即停用本品,并給予适當處理。
藥物相互作用
1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導緻結晶尿和腎毒性。
2.喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競争性抑制,導緻茶堿類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t)延長,血藥濃度升高,出現茶堿中毒症狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶堿的代謝雖影響較小,但合用時仍應測定茶堿類血藥濃度和調整劑量。
3.本品與環孢素合用,可使環孢素的血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,并調整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小,但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而産生毒性。
6.本品可幹擾咖啡因的代謝,從而導緻咖啡因消除減少,血消除半衰期(t)延長,并可能産生中樞神經系統毒性。
7.含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收,不宜合用。
8.本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時,偶有抽搐發生,因此不宜與芬布芬合用。
藥理毒理
本品具有廣譜抗菌作用,抗菌作用強,對多數腸杆菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形杆菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血杆菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鍊球菌、化膿性鍊球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
本品為氧氟沙星的左旋體,其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性,阻止細菌DNA的合成和複制而導緻細菌死亡。
藥代動力學
口服後吸收完全,單劑量口服0.2g後,血藥峰濃度(Cmax)約為1.6mg/L,達峰時間(Tmax)約為1小時。血消除半衰期(t1/2β)約為6小時。蛋白結合率約為30%~40%。
本品吸收後廣泛分布至各組織、體液,在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1~2.1之間。