化學名稱
2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基）-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸- 2 -甲氧乙酯異丙酯
理化性質
本品為淺黃色粉末，不溶于水，溶于乙醇和氯仿。對光敏感，對熱、潮濕、氧和水都較敏感。配成的溶液暴露在光下時，很快進行光氧化而生成無活性的吡啶類化合物。本品為光學異構體的混合物，右旋尼莫地平的作用比左旋光學異構體明顯降低。
藥理學
本品為1，4-二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，對腦組織受體有高度選擇容易透過血腦屏障。通過有效地阻止鈣離子進入細胞内、抑制平滑肌收縮，達到解除血管痙攣之目的，從而保護了腦神經元，穩定其功能及增進腦血灌流，改善腦供血，提高對缺氧的耐受力。本品能有效地預防和治療 因蛛網膜下腔出血引起的腦血管痙攣所造成的腦組織缺血性損傷。能降低紅細胞脆性及血液黏稠度，抑制血小闆聚集，抗血栓形成。在适宜劑量下選擇性擴張腦血管，幾乎不影響外周血管。本品還可以改善老年性腦損傷患者的記憶障礙。最新循證醫學結果證明本品能有效改善卒中後認知功能。 本品口服吸收快，生物利用度僅為13%，約于1小時内達到峰值濃度，半衰期約為1〜2小時，徹底消除時間約為 8〜9小時，95%以上的藥物與血漿蛋白結合。大部分以代謝産物的形式排出體外。本品可透過胎盤屏障，并可分泌入乳汁。慢性肝功能損害患者中本品的生物活性增加，其血藥濃度峰值可達正常人的2倍。
适應症
①用于急性腦血管病恢複期的血液循環改善。各種原因的蛛網膜下腔出血後的腦血管痙攣，及其所緻的缺血性神經障礙高血壓、偏頭痛等。②也被用作缺血性神經元保護和血管性癡呆的治療。③對突發性耳聾也有一定療效。
用法和用量
由于劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
不良反應
①最常見的不良反應有血壓下降(下降的程度與藥物劑量有關)、肝炎、皮膚刺痛、胃腸道出血、血小闆減少。②偶見一過性頭暈、頭痛、面潮紅、嘔吐、胃腸不适等。個别患者發生堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶升高，血糖升高。
禁忌症
嚴重肝功能損害、心源性休克、心肌梗死急性期、妊娠及哺乳期婦女禁用。
注意事項
腦水腫及顱内壓增高、嚴重心髒疾病、嚴重低血壓者慎用。
藥物相互作用
①本品慎與其他降壓藥物合用，特别是在缺血性腦卒中急性期更應慎重，以防止血壓驟降或過低而緻腦供血不足，加重腦缺血程度。有報道本品與普萘洛爾合用引起嚴重心肌梗死事件。②本品經CYP3A4廣泛代謝，與CYP3A4的抑制劑合用可以增加本品血藥濃度，藥效增加，合用時應注意。
藥典介紹
【鑒别】（1)取本品約20mg，加乙醇2ml溶解後，加新制的5%硫酸亞鐵铵溶液2ml，1.5mol/L硫酸溶液1滴與0.5mol/L氫氧化鉀溶液lml，強烈振搖，1分鐘内沉澱由灰綠色變為紅棕色。
(2)取本品适量，加乙醇制成每lml含l0µg的溶液，照紫外-可見分光光度法測定（附錄IV A)，在237nm的波長處有最大吸收。
(3)本品的紅外光吸收圖譜與對照的圖譜（光譜集599圖）一緻。
【檢查】 有關物質 避光操作。取本品，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每lml中約含0.2mg的溶液，作為供試品溶液；另取2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸-2-甲氧乙酯異丙酯（雜質I)對照品，精密稱定，用流動相溶解并定量稀釋制成每lml中約含20µg的溶液，精密量取lml，置100ml量瓶中，精密加入供試品溶液lml，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄VD)試驗。用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-乙腈-水（35：38：27 )為流動相；檢測波長為235 nm。取尼莫地平對照品與雜質I對照品各适量，加流動相溶解并稀釋制成每lml中各約含200µg與lµg的混合溶液，取20µl，注入液相色譜儀，尼莫地平峰與雜質I峰的分離度應大于3.0。取對照溶液20µl，注入液相色譜儀調節檢測靈敏度，使尼莫地平色譜峰的峰高約為滿量程的50%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20µl，分别注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有與雜質I峰保留時間一緻的色譜峰，按外标法以峰面積計算，不得過0.1%；其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液中尼莫地平峰面積的0.5倍（0.5%)，各雜質峰面積（雜質I峰面積乘以1.78)的和不得大于對照溶液中尼莫地平峰面積（1.0%)。供試品溶液中任何小于對照溶液主峰面積0.02倍的色譜峰可忽略不計。
幹燥失重 取本品，在105℃幹燥至恒重，減失重量不得過0.5%( 附錄Ⅶ L )。
熾灼殘渣 取本品l.0g，依法檢查（附錄Ⅷ N)，遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘漁項下遺留的殘渣，依法檢査（附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
【含量測定】取本品約0.18g，精密稱定，加無水乙醇25ml，微溫使溶解，加高氯酸溶液（取70%高氯酸溶液8.5ml，加水至100ml)25ml，加鄰二氮菲指示液4滴，用硫酸铈滴定液（0.lmol/L)滴定至溶液由橙紅色變為淺黃綠色，并将滴定結果用空白試驗校正。每lml硫酸铈滴定液（0.lmol/L)相當于20.92mg的C21H26N207。
【類别】鈣通道阻滞藥。
【貯藏】遮光，密封，在幹燥處保存。
