左卡尼汀注射液:治療慢性腎衰疾病藥物-中文百科頻道

成份

本品主要成分為左旋卡尼汀，輔料為注射用水。

化學名稱：(R)-3-羧基-2羟基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氫氧化物，内鹽。

分子式：CHNO

分子量：161.20

性狀

本品為無色澄明液體。

用法用量

每次血透後推薦起始劑量是10～20mg／kg，溶于5一10ml注射用水中，2～3分鐘1次靜脈推注，血漿左卡尼訂波谷濃度低于正常（40～50umol／L）立即開始治療，在治療第3或第4周時調整劑量（如在血透後5mg／kg）。

血透病人1支/次，心血管病3~5支/天，最大劑量300mg/kg。

注意事項

在腸胃外治療前，建議先測定血漿卡尼汀水平，并建議每周和每月監測，監測内容包括血生化，生命體征，血漿卡尼汀濃度（血漿遊離卡尼河水平為35～60mol／L）和全身狀況。

藥品在使用前務必用眼仔細觀察有無異常和變色。

藥代動力學和臨床研究表明，用左卡尼汀治療血液透析的ESRD患者，可以提高血漿中左卡尼汀的濃度。

孕婦及哺乳期婦女用藥

雖動物實驗不能證明左卡尼生殖毒性，但在孕婦尚未進行合适和對照的研究，動物實驗結果與人可能有一定差異，除非臨床必須使用時孕婦才使用本藥。目前不清楚該藥是否通過乳汁排洩，因為許多藥都可以通過乳汁排洩，因此哺乳期是否可用此藥或停用須權衡對母親的利弊。

老年用藥

在老人未進行年齡與左卡尼汀作用相互關系的合适的研究，但預計不存在限制本藥在老人使用的特殊問題。

藥物過量

還沒有過量左卡尼汀引起毒性的報道。口服左卡尼汀可以很容易通過血透清除．口服左卡尼汀在老鼠的LD50是19.2g/kg，靜脈是5.4g/kg。大劑量左卡尼汀可引起腹瀉。n

臨床研究

【功效主治】适用于慢性腎衰長期血透病人因繼發肉堿缺乏産生的一系列并發症狀，臨床表現如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血症，以及低血壓和透析中肌痙攣等。【化學成分】左卡尼汀

【藥理作用】藥理作用：左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中需要的體内天然物質，其主要功能是促進脂類代謝。在缺氧、缺血時，脂酰-CoA堆積，線粒體内的長鍊脂酰卡尼汀也堆積，遊離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血缺氧導緻ATP水平下降，細胞膜和亞細胞膜通透性升高，堆積的脂酰-CoA可緻膜結構改變，膜相崩解而導緻細胞死亡。另外，缺氧時以糖無氧酵解為主，脂肪酸等堆積導緻酸中毒，離子紊亂，細胞自溶死亡。足夠量的遊離卡尼汀可使堆積的脂酰-CoA進入線粒體内，減少其對腺嘌呤核苷酸轉位酶的抑制，使氧化磷酸化得以順利進行。左卡尼汀是肌肉細胞尤其是心肌細胞的主要能量來源，腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀還能增加NADH細胞色素C還原酶、細胞色素氧化酶的活性、加速ATP的産生，參與某些藥物的解毒作用。對于各種組織缺血缺氧，左卡尼汀通過增加能量産生而提高組織器官的供能

【藥物相互作用】根據臨床潛在的意義，接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。

【不良反應】主要為一過性的惡心和嘔吐，身體出現特殊氣味、惡心和胃炎不常發生，由于引起這些反應的病理複雜，很難估測這些反應得發生率。口服或靜脈注射左卡尼汀引起癫痫發作，不論先前是否有癫痫病史，先前有癫痫發作的患者，可誘發癫痫或使癫痫加重。在一項慢性血透患者雙盲、安慰劑對照試驗中，出現的不良反應主要有：

1全身系統：胸痛、感冒症狀、頭痛、注射部位反應、疼痛等。

2心血管系統：心血管異常、高血壓、低血壓、心動過速等。

3消化系統：腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐等。

4内分泌系統：甲狀腺異常等。

5血液淋巴系統：貧血等。

6代謝系統：高鈣血症、高鉀血症、血容量增多症等。

7神經系統：頭暈、失眠、壓抑等。

8呼吸系統：咳嗽、咽喉炎、鼻炎等。

9皮膚：瘙癢、皮症。

10泌尿系統：腎功能異常等。

【禁忌症】對本品過敏者禁用。

藥代動力學

按20mg／kg的劑量，在3分鐘内緩慢靜脈注射後，血漿左卡尼汀符合二室模型。單次靜脈給藥，在0～24小時内，大約76％左卡尼汀經尿排出。不計内源性左卡尼汀，血漿左卡尼汀的平均分布半衰期為0.585小時，平均終未清除半衰期為17.4小時．總的人體清除率平均為4.0L／小時，本品不與血漿蛋白或白蛋白結合。主要代謝産物為三甲胺一N-氧化物和[sup]3[/sup]H-r-丁酸甜菜堿，約有58—65%由尿和糞排洩。