藥品用法
舒樂安定較地西泮作用強,用量小,毒副小,安全範圍大,而有一定優勢。治療失眠舒樂安定片是許多患者尋求最多的治療方法,但女性長期使用舒樂安定,會引起月經不調,并影響排卵;懷孕的初期服用安定,可能引起胎兒先天性畸形。慢性腎上腺功能不全症患者,服用本品時,可能促發腎上腺危象。患有嚴重肺氣腫的病人不宜服用安定。因肺氣腫的主要特點表現為呼吸功能不全。而安定具有抑制呼吸中樞的作用,可促使呼吸變淺、次數減少,從而加重缺氧反應。專家建議,治療失眠長期服用安定片對身體可能産生較大副作用,應盡量酌減安定的使用,采用中藥治療。
藥理毒理
本品為苯二氮卓類抗焦慮藥。可引起中樞神經系統不同部位的抑制,随着用量的加大,臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。
1、具有抗焦慮、鎮靜催眠作用,作用于苯二氮卓受體,加強中樞神經内GABA受體作用,影響邊緣系統功能而抗焦慮。可明顯縮短或取消NREM睡眠第四期,阻滞對網狀結構的激活,對人有鎮靜催眠作用。
2、抗驚厥作用:能抑制中樞内癫癎病竈異常放電的擴散但不能阻止其異常放電。
3、骨骼肌松弛作用:小劑量可抑制或減少網狀結構對脊髓運動神經元的易化作用、較大劑量可促進脊髓中的突觸前抑制,抑制多突觸反射。
4、遺忘作用:在治療劑量時可能幹擾記憶通路的建立,一過性影響近事記憶。
5、可通過胎盤,可分泌入乳汁。
6、有成瘾性。
不良反應
1.罕見的有皮疹、白細胞減少。
2.個别病人發生興奮,多語,睡眠障礙,甚至幻覺。停藥後,上述症狀很快消失。
禁忌症慎用者:
1.中樞神經系統處于抑制狀态的急性酒精中毒。
2.肝腎功能損害。
3.重症肌無力。
4.急性或易于發生的閉角型青光眼發作。
5.嚴重慢性阻塞性肺部病變。
注意事項
1、用藥期間不宜飲酒。
2、對其它苯二氮卓藥物過敏者,可能對本藥過敏。
3、肝腎功能損害者能延長本藥消除半衰期。
4、癫癎患者突然停藥可導緻發作。
5、嚴重的精神抑郁可使病情加重,甚至産生自殺傾向,應采取預防措施。
6、避免長期大量使用而成瘾,如長期使用應逐漸減量,不易驟停。
7、出現呼吸抑制或低血壓常提示超量。
8、對本類藥耐受量小的患者初用量易小,逐漸增加劑量。
孕婦及哺乳期婦女用藥。
失眠病症的中醫治療
長期服用舒樂安定對身體有較大傷害,如患者産生藥物依賴性,應盡量酌減安定的使用并采用中藥治療。另外,失眠患者應該培養起較好的生活習慣,如晚飯後多散步,平常多運動等等,這些對于睡眠的恢複均有很好的幫助。
說明書
【通用名】艾司唑侖片
曾用名:舒樂安定片
英文名:ESTAZOLAM TABLETS
拼音名:AISIZUOLUN PIAN
【主要成分】
艾司唑侖
化學名6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-α(1,4)苯并二氮雜卓
分子式C16H11ClN4
分子量:294.74
【規格】(1)1mg(2)2mg
【藥品類别】鎮靜催眠藥
【性狀】本品為白色片。
【藥代動力學】口服吸收較快,口服後3小時血藥濃度達峰值,2~3天血藥濃度達穩态。T1/2為10~24小時,血漿蛋白結合率約為93%。經肝髒代謝,經腎排洩,排洩較慢。
适應症:主要用于抗焦慮、失眠。也用于緊張、恐懼及抗癫癎和抗驚厥。
【用法用量】成人常用量鎮靜,一次1~2mg,一日3次。催眠,1~2mg,睡前服。抗癫癎、抗驚厥,一次2~4mg,一日3次。
【不良反應】
1、常見的不良反應:口幹、嗜睡、頭昏、乏力等,大劑量可有共濟失調、震顫。
2、罕見的有皮疹、白細胞減少。
3、個别病人發生興奮,多語,睡眠障礙,甚至幻覺。停藥後,上述症狀很快消失。
【禁忌症】慎用者:
1、中樞神經系統處于抑制狀态的急性酒精中毒。
2、肝腎功能損害。
3、重症肌無力。
4、急性或易于發生的閉角型青光眼發作。
5、嚴重慢性阻塞性肺部病變。
【兒童用藥】18歲以下兒童,用量尚未确定。
【老年患者用藥】老年人對本藥較敏感,抗焦慮時開始用小劑量。注意調整劑量。
【藥物相互作用】
1、與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2、與易成瘾和其他可能成瘾藥合用時,成瘾的危險性增加。
3、與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑郁藥合用時,可彼此增效,應調整用量。
4、與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強。
5、與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長。
6、與撲米酮合用由于減慢後者代謝,需調整撲米酮的用量。
7、與左旋多巴合用時,可降低後者的療效。
8、與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。
9、異煙肼抑制本品的消除,緻血藥濃度增高。10、與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而緻中毒。
【藥物過量】
過量可出現持續的精神紊亂、嗜睡深沉、震顫、持續的說話不清、站立不穩、心動過緩、呼吸短促或困難、嚴重的肌無力。超量或中毒宜及早對症處理,包括催吐或洗胃以及呼吸.循環系統的支持療法。如有興奮異常,不能用巴比妥類藥。苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。