概述
[藥品名]去甲腎上腺素
[英文名]NOradrenaline
[别名]去甲腎上腺素、酒石酸去甲腎上腺素、重酒石酸去甲腎上腺素、Levarterenol、LevarterenolAcidTartrate、LevarterenolBitartrate、NoradenalineBitatrate、Noradrenaline、NoradrenalineAcidTartrate、NoradrenalineTartrate、NorepinephrineBitartrate
[性狀]常用其重酒石酸鹽，為白色或幾乎白色結晶粉末；無臭，味苦，遇光和空氣易變質。在水中易溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中不溶。熔點100℃-106℃。
[規格]重酒石酸去甲腎上腺素注射液(1)1ml：2mg(2)2ml：10mg
區别
血液中的腎上腺素和去甲腎上腺素主要由腎上腺髓質所分泌，兩者對心和血管的作用，既有共性，又有特殊性，這是因為它們與心肌和血管平滑肌細胞膜上不同的腎上腺素能受體，結合能力不同所緻。
腎上腺素與心肌細胞膜上相應受體結合後，使心率增快，心肌收縮力增強，心輸出量增多，臨床常作為強心急救藥；與血管平滑肌細胞膜上相應受體結合後，使皮膚、腎、胃腸的血管收縮，但對骨骼肌和肝的血管，生理濃度使其舒張，大劑量時使其收縮，故正常生理濃度的腎上腺素，對外周阻力影響不大。
去甲腎上腺素去甲腎上腺素也能顯着地增強心肌收縮力，使心率增快，心輸出量增多；使除冠狀動脈以外的小動脈強烈收縮，引起外周阻力明顯增大而血壓升高，故臨床常作為升壓藥應用。較大劑量時，因血管強烈收縮而使外周阻力明顯增高，故收縮壓升高的同時舒張壓也明顯升高，脈壓變小。可是，在完整機體給予靜脈注射去甲腎上腺素後，通常會出現心率減慢。這是由于去甲腎上腺素能使外周阻力明顯增大而升高血壓的這一效應，通過壓力感受器反射而使心率減慢，從而掩蓋了去甲腎上腺素對心的直接作用之故。
功用作用：主要激動α受體，對β受體激動作用很弱，具有很強的血管收縮作用，使全身小動脈與小靜脈都收縮（但冠狀血管擴張），外周阻力增高，血壓上升。興奮心髒及抑制平滑肌的作用都比腎上腺素弱。臨床上主要利用它的升壓作用，靜滴用于各種休克（但出血性休克禁用），以提高血壓，保證對重要器官（如腦）的血液供應。使用時間不宜過長，否則可引起血管持續強烈收縮，使組織缺氧情況加重。應用酚妥拉明以對抗過分強烈的血管收縮作用，常能改善休克時的組織血液供應。腎上腺素是α、β受體的激動藥，用藥時會因為縮血管效應而使血壓升高。酚妥拉明是α受體阻斷藥，可選擇性地阻斷與血管收縮有關的α受體，而與血管舒張有關的β受體未被阻斷，所以用了腎上腺素後立即用酚妥拉明會出現血壓下降，稱作腎上腺素的反轉效應。
用法用量
靜滴
臨用前稀釋，每分鐘滴入4～10μg(WYF假如60kG，分鐘6UG，就是0.1μg/kg.min)範圍可以理解為0.1~0.2μg/kg.min)，根據病情調整用量。可用1～2mg加入生理鹽水或5%葡萄糖100ml内靜滴，根據情況掌握滴注速度，待血壓升至所需水平後，減慢滴速，以維持血壓于正常範圍。如效果不好，應換用其他升壓藥。對危急病例可用1～2mg稀釋到10～20ml，徐徐推入靜脈，同時根據血壓以調節其劑量，俟血壓回升後，再用滴注法維持。
口服
治上消化道出血，每次服注射液1～3ml（1～3mg），1日3次，加入适量冷鹽水服下。
注意事項
（1）搶救時長時間持續使用本品或其他血管收縮藥，重要器官如心、腎等将因毛細血管灌注不良而受不良影響，甚至導緻不可逆性休克，須注意。
（2）高血壓、動脈硬化、無尿病人忌用。
（3）本品遇光即漸變色，應避光貯存，如注射液呈棕色或有沉澱，即不宜再用。
（4）不宜與偏堿性藥物如磺胺嘧啶鈉、氨茶堿等配伍注射，以免失效；在堿性溶液中如與含鐵離子雜質的藥物（如谷氨酸鈉、乳酸鈉等）相遇，則變紫色，并降低升壓作用。
（5）濃度高時，滴注以前應對受壓部位（如臀部）采取措施，減輕壓迫（如墊棉墊）。
（6）用藥當中須随時測量血壓，調整給藥速度，使血壓保持在正常範圍内。
（7）其他參見腎上腺素。
藥動學
口服後在胃腸道内全部被破壞，皮下注射後吸收差，且易發生局部組織壞死；臨床上一般采用靜脈滴注。靜脈給藥後起效迅速，停止滴注後作用時效維持1～2分鐘。主要在肝内代謝，一部分在各組織内，依靠兒茶酚氧位甲基轉換酶(COMT)和單胺氧化酶作用,轉為無活性的代謝産物。經腎排洩，極大部分為代謝産物，僅微量以原形排洩。
臨床應用
用于治療急性心肌梗塞、體外循環、嗜鉻細胞瘤切除等引起的低血壓；對血容量不足所緻的休克或低血壓，本品作為急救時補充血溶量的輔助治療，以使血壓回升暫時維持腦與冠狀動脈灌注；直到補足血溶量治療發揮作用；也可用于治療椎管内阻滞時的低血壓及心跳聚停複蘇後血壓維持。
不良反應
（1）藥液外漏可引起局部組織壞死。
（2）本品強烈的血管收縮足以使生命器官血流減少，腎血流銳減後尿量減少，組織血供不足導緻缺氧和酸中毒；持久或大量使用時，可使回心血流量減少，外周血管阻力增高，心排血量減少，後果嚴重。
（3）應重視的反應包括靜脈輸注時沿靜脈徑路皮膚變白，注射局部皮膚脫落，皮膚紫绀，皮膚發紅，嚴重眩暈，上列反應雖屬少見，但後果嚴重。
（4）個别病人因過敏而有皮疹、面部水腫。
（5）在缺氧、電解質平衡失調、器質性心髒病病人中或逾量時，可出現心律失常；血壓升高後可出現反射性心率減慢。
（6）以下反應如持續出現須加注意：焦慮不安、眩暈、頭痛、蒼白、心跳重感、失眠等。
（7）逾量時可出現嚴重頭痛及高血壓、心率緩慢、嘔吐甚至抽搐。
（8）NA長期靜脈滴注後忽然停藥，可出現血壓驟降，因此應逐漸減量停藥。
可引起重要器官供血不足,少數病人可出現心律失常,肢端缺血壞死。可緻有胸骨後痛。有時甲狀腺可一過性充血腫大。用于晚期妊娠可誘發子宮收縮。
禁忌症
（1）交叉過敏反應：對其他拟交感胺類藥不能耐受者，對本品也不能耐受。
（2）本品易通過胎盤，使子宮血管收縮，血流減少，導緻胎兒缺氧，孕婦應用本品必須權衡利弊。
（3）哺乳期婦女使用本品尚未發現問題。
（4）本品在小兒中研究尚缺乏，但至今未發現應用中的特殊問題。
（5）老年人長期或大量使用，可使心排血量減低。
（6）下列情況應慎用：①缺氧，此時用本品易緻心律失常，如室性心動過速或心室顫動；
②閉塞性血管病，如動脈硬化、糖尿病、閉塞性脈管炎等，可進一步加重血管閉塞，一般靜注不宜選用小腿以下靜脈；③血栓形成，無論内髒或周圍組織，均可促使血供減少，缺血加重，擴展梗塞範圍。
藥物相互作用
（1）與全麻藥如氯仿、環丙烷、氟烷等同用，可使心肌對拟交感胺類藥反應更敏感，容易發生室性心律失常，不宜同用，必須同用時減量給藥。
（2）與β受體阻滞藥同用，各自的療效降低，β受體阻滞後α受體作用突出，可發生高血壓，心動過緩。
（3）與降壓藥同用，降壓效應被抵消或減弱，與甲基多巴同用還使本品加壓作用增強。
（4）與洋地黃類同用，易緻心律失常，須嚴密注意心電監測。
（5）與其他拟交感膠類同用時，心血管作用增強。
（6）與麥角制劑如麥角胺、麥角新堿或縮宮素同用，促使血管收縮作用加強，引起嚴重高血壓，外周血管的血容量銳減。
（7）與san環類抗抑郁藥合用，由于抑制組織吸收本品或增強腎上腺素受體的敏感性，可加強本品的心血管作用，引起心律失常、心動過速、高血壓或高熱，如必須合用，則開始本品用量須小，并監測心血管作用。
（8）與甲狀腺激素同用使二者作用均增強。
（9）與妥拉cuo林同用可引起血壓下降，繼以血壓過度反跳上升，故妥拉cuo林逾量時不宜用本品
用藥注意
1、搶救時長時間持續使用本品或其他血管收縮藥，須注意。
2、高血壓、動脈硬化、無尿病人忌用。
3、本品遇光即漸變色，應避光貯存，如注射液呈棕色或有沉澱，即不宜再用。
4、不宜與偏堿性藥物如磺胺嘧啶鈉、氨茶堿等配伍注射，以免失效；在堿性溶液中如與含鐵離子雜質的藥物(如谷氨酸鈉、乳酸鈉等)相遇，則變紫色，并降低升壓作用。
5、濃度高時，注射局部和周圍發生反應性血管痙攣、局部皮膚蒼白，時久可引起缺血性壞死，故滴注時嚴防藥液外漏，滴注以前應對受壓部位(如臀部)采取措施，減輕壓迫(如墊棉墊)。如一旦發現壞死，除使用血管擴張劑外，并應盡快熱敷并給予普魯卡因大劑量封閉。小兒應選粗大靜脈注射并須更換注射部位。靜脈給藥時必須防止藥液漏出血管外。
6、用藥當中須随時測量血壓，調整給藥速度，使血壓保持在正常範圍内。
7、其他參見腎上腺素。
争議
早期研究證明精神分裂症患者缺少目标導向性的行為可能與他們皮質去甲腎上腺素系統的功能缺損有關。去甲腎上腺素在學習和記憶中的作用也一直模糊不清并存在很大的争議。一個為時甚久的假設認為腎上腺素神經系統介導情感事件中的加強記憶鞏固部分。研究人員用老鼠條件缺失去甲腎上腺素和腎上腺素的突變體以及把用拮抗物藥和增效劑處理腎上腺素受體的大鼠和小鼠作為對照，在幾個學習任務中檢測了這個假設。發現腎上腺素信号對修複中期前後關系和空間記憶是至關重要的，但對一般情感記憶的修複或鞏固并不是必需的。去甲腎上腺素在修複中的作用需要通過海馬中的β-腎上腺素受體發出信号。這些結果證明記憶修複的機制能使記憶結束時間多樣化并能與記憶獲得或鞏固的那些機理有所不同。這些發現可能與幾種精神病紊亂和用受體阻滞劑治療心髒失敗的症狀有相關聯系。
