辛伐他汀胶囊:用于治疗高胆固醇血和混合型高脂血症的药品-中文百科频道

成份

化学名称：2，2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6R,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氢-8-羟基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮]酯。

化学结构式：

分子式：C25H38O5

分子量：418.57

性状

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

适应症

用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症；冠心病和脑中风的防治。

规格

(1)5mg (2)10mg (3)20mg。

用法用量

用法：口服。

用量：成人常用量：10～20mg，每日1次，晚餐时服用。

不良反应

1．本品最常见的不良反应为胃肠道不适，其他还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。

2．偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。

3．少见的不良反应有阳萎、失眠。

4．罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。

5．有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。

禁忌

1．对辛伐他汀过敏的患者禁用。对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。

2．有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。

注意事项

1．用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。

2．在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用本品。

3．应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。

4．中度肾功能不全时本品剂量可不减少，但在严重肾功能不全时(肌酐清除率<30ml/min)，应减少剂量，小心使用。

5．本品宜与食物同服，以利吸收。

6．饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加上锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗。

孕妇及哺乳期妇女用药

由于在动物实验中本品可导致胎儿发育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕妇及乳母不推荐使用。

儿童用药

在儿童中的使用有限，长期安全性未确立。

老年用药

老年患者需根据肝肾功能调整剂量。

药物相互作用

1.本品与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长，使出血的危险性增加。

2.本品与免疫抑制剂如环孢素、红霉素、吉非罗齐、盐酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险。

3.考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低，故应在服用前者4小时后服用本品。

药物过量

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理毒理

药理作用：本品本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。

毒理研究：在小鼠，给3-4倍人用剂量可以致癌，但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现本品有致突变作用。

药代动力学

本品口服吸收良好，吸收后肝内的浓度高于其他组织，在肝内经广泛首关代谢，水解为代谢产物，以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，达峰时间为1.3～2.4小时，t1/2β为3小时。60%从粪便排出，13%从尿排出。治疗2周可见疗效，4～6周达高峰，长期治疗后停药，作用持续4～6周。