成份
本品活性成份为盐酸曲美他嗪,其化学名称:1-(2,3,4-三甲氧基苯甲基)哌嗪二盐酸盐。
化学结构式:
分子式:CHNO·2HCl
分子量:339.3
性状
本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后呈白色。
用法用量
每24小时60mg:每日3次,每次1片,三餐时服用。三个月后评价治疗效果,若无治疗作用可停药。
不良反应
胃肠道疾病:胃痛、消化不良、腹泻、便秘、恶心、呕吐。全身性疾病:无力。神经系统疾病:头痛、眩晕、睡眠障碍(失眠、嗜睡)、帕金森症状加重,停药后可恢复。皮肤病:皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管神经性水肿、急性全身性脓疱疹,上述反应的发作时间可能不同,可以自几小时至几天。心血管疾病:直立性低血压,尤其是接受抗高血压治疗的老年患者,可能伴有昏厥、眩晕或跌倒;心悸、期外收缩、心动过速。
禁忌
对药品任一组份过敏者禁用。哺乳期通常不推荐使用(参见[孕妇及哺乳期妇女用药])。
注意事项
此药不作为心绞痛发作时的对症治疗用药,也不适用于对不稳定心绞能或心肌梗死的初始治疗。此药不应用于入院前或入院后最初几天的治疗。心绞痛发作时,对冠状动脉病况应重新评估,并考虑治疗的调整(药物治疗和可能的血运重建)。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠
动物实验没有提示致畸作用;但是由于缺乏临床资料,致畸的危险不能排除。因此,从安全的角度考虑,最好避免在妊娠期间服用该药物。
哺乳
由于缺乏通过乳汁分泌的资料,建议治疗期间不要哺乳。
儿童用药
儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
老年用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物相互作用
为避免不同药物之间可能的相互作用,您必须将您接受的其他治疗告知您的医生或药剂师。
药物过量
应严格按照医生处方中用量的要求服用本品。如果您认为本品的疗效过强或过弱,请向您的医师咨询。
如果您怀疑自己服用的本品剂量已经超过了医师处方量,请立即与您的医师联系。
如果您出现漏服一次药物的情况,请仍按原方案在下一次服药时使用常规用量。不要服用双倍药量以弥补漏服的情况。
药理毒理
属于其他类抗心绞痛心血管药物。曲美他嗪通过保护细胞在缺氧或缺血情况下的能量代谢,阻止细胞内ATP水平的下降,从而保证了离子泵的正常功能和透膜钠-钾流的正常运转,维持细胞内环境的稳定。
动物研究:曲美他嗪:-帮助维持心脏和神经感觉器官在缺血和缺氧情况下的能量代谢。-降低细胞内的酸中毒和由缺血引起的透膜离子流的变化。-减少缺血时和心肌再灌注时出现的多核中性粒细胞的移动和浸润,还会缩小实验性心肌梗死的面积。-在产生这种作用的同时对血液动力学无明显影响。
人体研究:对心绞痛患者的对照实验显示,曲美他嗪可以:-增加冠脉血流储备,因此在开始治疗的第15天起,能延迟运动诱发的缺血的发生。-限制血压的快速波动而心率没有明显的改变。-显着降低心绞痛发作的频率。-显着降低硝酸甘油的消耗量。毒理研究未进行该项试验切勿可靠参考文献。
药代动力学
口服给药后,曲美他嗪吸收迅速,2小时内即达到血浆峰浓度。-单剂口服曲美他嗪20毫克后,血浆峰浓度约为55ng/ml。重复给药后,24-36小时达到稳态浓度,并且在整个治疗中保持非常稳定。-表观分布容积为4.8升/千克,提示其具有良好的组织弥散性。蛋白结合率低,体外测定为16%。-曲美他嗪主要通过尿液以原型清除。-清除半衰期约为6小时。
贮藏
密封,在干燥处保存。
包装
铝塑包装。每板10片,每板15片,每盒一板,每板30片,每盒1板;每板30片,每盒2板;每板15片,每盒3板;每板21片,每盒1板。