适應症
本品用于各種類型高血壓。
成分
本品主要成分為鹽酸拉貝洛爾(C19H24N2O3·HCl)。
性狀
鹽酸拉貝洛爾片:白色或類白色片。
規格
鹽酸拉貝洛爾片:(1)50mg;(2)100mg。
用法用量
本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。
鹽酸拉貝洛爾片:
口服。一次100mg,每日2-3次,2-3天後根據需要加量。常用維持量為200-400mg,每日2次。飯後服。極量每日2400mg。
不良反應
偶有頭昏、胃腸道不适、疲乏、感覺異常、哮喘加重等症。個别患者有體位性低血壓。
藥物相互作用
1、本藥與三環抗抑郁藥同時應用可産生震顫。
2、西咪替丁可增加本品的生物利用度。
3、本品可減弱硝酸甘油的反射性心動過速,但降壓作用可協同。
4、與維拉帕米類鈣拮抗劑聯用時需十分謹慎。
5、甲氧氯普胺(胃複安)可增強本品的降壓作用。
6、本品可增強氟烷對血壓的作用。
藥理毒理
藥理作用
本品具有α1受體和非選擇性β受體拮抗作用,兩種作用均有降壓效應,口服時兩種作用之比約為1∶3,大劑量時具有膜穩定作用,内源性拟交感活性甚微。本品降壓強度與劑量有關,不伴反射性心動過速和心動過緩,立位血壓下降較卧位明顯。
毒理作用
本品小白鼠靜注的半數緻死量(LD50)為51.8±1.9mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg口服一年或懷孕大鼠、兔每天50mg/kg口服或1-10mg/kg靜注,長期觀察均末見有明顯毒性反應。
藥代動力學
本品口服後60%-90%可迅速從胃腸道吸收,絕對生物利用度(F)為25%,長期用藥生物利用度可逐漸增加至70%。服藥後1-2小時血藥濃度達峰值。半衰期(T1/2)為6-8小時,約55%-60%的原形藥物和代謝産物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服後2-4小時達到峰值,作用可持續8-12小時。治療效應與血藥濃度明顯相關。
注意事項
1、本品對下列診斷可能産生幹擾:本品尿中代謝産物可造成尿兒茶酚胺和VMA假性升高;本品可使尿中苯異丙胺試驗呈假陽性。
2、少數病人可在服藥後2-4小時出現體位性低血壓,因此用藥劑量應該逐漸增加(若降壓過低,可用新福林和阿托品予以拮抗)。
3、本品用于嗜鉻細胞瘤的降壓有效,但少數病例有血壓反常升高的報道,故用藥時應謹慎。
4、有下列情況應慎用:過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管炎、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合征或其他周圍血管疾病、腎功能減退。
5、本品用量必須強調個體化,不同個體、不同疾病用量不盡相同。
6、運動員慎用。
7、孕婦及哺乳期婦女用藥:本品可安全有效地用于妊娠高血壓,不影響胎兒生長發育,乳汁中的濃度為母體血液的22-45%,乳母慎用。
8、兒童用藥:小兒用藥的療效和安全性尚不明确。
9、老年用藥:老年人用本品生物利用度高,因此可适當減少用藥劑量。
貯藏
遮光,密封保存。
有效期
24個月