成份
本品主要成份为葛根素。
化学名称：8-β-D-葡萄吡喃糖-4′，7-二羟基异黄酮。
化学结构式：
分子式：CHO
分子量：416.38
本品为注射剂，其使用的辅料为：丙二醇、枸橼酸钠、枸橼酸、依地酸二钠、亚硫酸氢钠、盐酸。
性状
本品为无色至微黄色的澄明液体。
适应症
用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、视网膜动、静脉阻塞、突发性耳聋及缺血性脑血管病、小儿病毒性心肌炎、糖尿病等。
基本介绍
【批准文号】：2ml：0.1g；国药准字H200340825ml：0.25g；国药
【剂型】：注射剂
【产品包装】：安瓿。
【规格】：2ml：0.1g；5ml：0.25g
【成份】：本品主要成份为葛根素，其化学名称为：8-β-D-葡萄吡喃糖-4’,7-二羟基异黄酮。
【用法用量】：静脉滴注：每次200～400mg，加入5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，每日一次，10-20天为一个疗程，可连续使用2-3个疗程。超过65岁的老年人连续使用总剂量不超过5克。
适应及禁忌症
适应症
冠心病，心绞痛，心肌梗死，心肌梗死，耳聋，耳鼻喉科，心血管内科，酒精中毒。
禁忌症
1、严重肝、肾损害、心衰及其它严重器质性疾病患者禁用。
2、有出血倾向者慎用。
作用机制
其作用机制可能是：
①在急性酒精中毒时组织氧耗增加，葛根素可改善内脏血液循环，增加组织供氧，有利于酒精氧化代谢；
②葛根素通过扩张血管，改善肾小管的痉挛而增加肾血流量，增加尿量，加速排泄，从而降低血液中的乙醇水平；
③葛根素具有广泛的p受体阻滞作用，改善脑及周围血管的血液循环，降低血黏度，从而起到“活血化瘀”的作用，有效地改善酒精中毒所致的脑缺血、缺氧及神经营养障碍；
④抑制NADH，从而改善了肝细胞代谢，减少了体内各种毒性物质的蓄积，从而发挥促醒作用；
⑤对于中老年合并高血压、冠心病的急性酒精中毒患者，葛根素具有解毒醒脑、降低血压，改善心肌缺血状态等多重作用。
用法用量
使用前溶入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250-500ml中，静脉滴注。用于心脏血管疾病时，100-200mg/次，一日2次，10-15天为一疗程；用于视网膜动、静脉阻塞和突发性耳聋时，每次200～400mg，一日1次，10～20天为一疗程，可连续使用2～3个疗程。
不良反应
1、少数病人在用药开始时出现暂时性腹胀、恶心等反应，继续用药可自行消失。
2、极少数病人用药后有皮疹、发热等过敏现象，立即停药或对症治疗后，可恢复正常。
3、偶见急性血管内溶血：寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等。
特别提醒：葛根素注射液不良反应是迟发型变态反应，一般在连续用药2--3周时才会发生。在用药第一周，一般是安全的，一周后开始见诸反应，连续用药2周时后不良反应发生率会提高4倍，3周后会10倍,所以避免连续用药是保证用药的重要一环。
另外，肝脏不好的病人不宜使用本品。
注意事项
1.有出血倾向者慎用。
2.本品长期低温（10℃以下）存放可能析出结晶，此时可将安瓿置温水中，待结晶溶解后仍可使用。
3.血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品。
4.合并糖尿病患者，应用生理盐水稀释本品后静滴。
5.使用本品者应定期监测胆红素、网织红细胞、血红蛋白及尿常规。
6.出现寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等症状者，需立即停药，及时治疗。
孕妇及哺乳期妇女用药
在尚未通过验证葛根素对胎儿是否有毒性的情况下，孕妇慎用。由于葛根素在组织分布广，在尚未清楚葛根素是否可以通过母乳排出的情况下，不建议在哺乳期使用。
儿童用药
葛根素虽然具有体内吸收快、分布快、消除快的特点，但考虑到儿童的生理特点，在剂量减少的情况下，慎用。
老年用药
对肝、肾功能正常的患者，本品适用老年患者使用，但超过65岁的老年人连续使用总剂量不超过5克，考虑到老年患者肾功能下降，应在医生的监护下使用。
药物相互作用
本药为含酚羟基的化合物，遇碱溶液变黄，与金属离子形成络合物等。因此，使用过程中，不宜在碱液中长时间放置，应避免与金属离子接触。
药物过量
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药理毒理
葛根素系从豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷，为血管扩张药，有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量，改善微循环和抗血小板聚集的作用。
动物试验表明：
⑴葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用，而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因R等物质；
⑵葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用；
⑶葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用，可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张，于静脉注射30mg/Kg后，冠脉血流量可增加40%，血管阻力降低29%；
⑷葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中5-HT释放。
小鼠静脉、腹腔注射葛根素的LD分别为634.3mg/Kg、1412.2mg/Kg。动物长期毒理实验表明，葛根素无蓄积毒性，对心、肝、脾、肺、肾等无明显毒性。致突变试验显示，葛根素无任何致突活性。致畸试验表明，葛根素对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。
药代动力学
动物实验表明，小鼠静脉注射葛根素后，随着给药剂量的增加，药物的消除半衰期（t）依次降低（11.80、10.37、4.65hr），分布半衰期（t）依次增加（0.53、0.64、0.67hr）；葛根素静脉注射5mg/Kg，健康志愿者的分布半衰期（t）、消除半衰期（t）分别为10.3、74.0min，平均滞留时间（MRT）为1.28hr，稳态表观分布容积（V）为0.298L/Kg。
属于开放二室模型。血浆蛋白结合率为24.6％。药物在各组织的分布以肝、肾、心脏和血浆中较高；睾丸、肌肉和脾脏次之；并可通过血脑屏障进入脑内，但含量较低。
