概述
注射劑（injection）系指藥物制成的供注入體内的無菌溶液（包括乳濁液和混懸液）以及供臨用前配成溶液或混懸液的無菌粉末或濃溶液。
注射劑作用迅速可靠，不受ph、酶、食物等影響，無首過效應，可發揮全身或局部定位作用，适用于不宜口服藥物和不能口服的病人，但注射劑研制和生産過程複雜，安全性及機體适應性差，成本較高。
所有各種注射劑，除應有制劑的一般要求外，還必須符合下列各項質量要求：
①無菌；注射劑内不應含有任何活的微生物，必須符合《中國藥典》無菌檢查的要求。
②無熱原：注射劑内不應含熱原，特别是用量一次超過5ml以上、供靜脈注射或脊椎注射的注射劑，必須是熱原檢查合格的。
③澄明：溶液型注射劑内不得含有可見的異物或混懸物，應符合衛生部關于澄明度檢查的有關規定。
④安全：注射劑必須對機體無毒性反應和刺激性。
⑤等滲：對用量大、供靜脈注射的注射劑應具有與血漿相同的或略偏高的滲透壓。
⑥pH值：注射劑應具有與血液相等或相近的pH值。
⑦穩定：注射劑必須具有必要的物理穩定性和化學穩定性，以确保産品在貯存期安全、有效。
此外，有些注射劑還應檢查是否有溶血作用、緻敏作用等，對不合規格要求的嚴禁使用。
特點
優點
①藥效迅速，作用可靠，注射劑無論以液體針劑還是以粉針劑貯存，而到臨床應用時均以液體狀态直接注射入人體的組織、血管或器官内。所以吸收快，作用迅速。特别是靜脈注射，藥液可直接進入血循環，更适于搶救危重病症之用。并且因注射劑不經胃腸道，故不受消化系統及食物的影響。因此劑量準确，作用可靠。
②适用于不宜口服給藥的患者：在臨床上常遇到神昏、抽搐、痙厥等狀态的病人，或患消化系統障礙的患者均不能口服給藥，采用注射劑則是有效的給藥途徑。
③适于不宜口服的藥物，某些藥物由于本身的性質，有的不易被胃腸道所吸收；有的具有刺激性；有的則易被消化液破壞，如制成注射劑可解決之，其中中藥天花粉的結晶蛋白制成粉針劑便是一例。
④可使個别藥物發揮定位藥效：如鹽酸普魯卡因注射液可用于局部麻醉；消痔靈注射液等可用于痔核注射。
⑤可以穴位注射發揮特有的療效，如當歸注射液等。
⑥注射劑是将藥液或粉末密封于特制的容器之中與外界空氣隔絕，且在制造時經過滅菌處理或無菌操作，故較其他液體制劑耐貯存。
缺點
（1）使用不便，注射疼痛。
（2）制造過程複雜，車間設備和包裝要求高，生産費用較大，價格亦較高。
分類
按劑型的物态分類
液體注射劑：亦稱注射液，俗稱“水針”。系将藥物配制成溶液（水性或非水性）、懸液或乳濁液，裝入安瓿或多劑量容器中而成的制劑。主要是根據藥物的性質與醫療的要求來決定的。一般水溶性藥物要求在注射後達到速效，故多配成水溶液或水的複合溶液（如水溶液中另加乙醇、丙二醇、甘油等）。有些藥物不宜制成水溶液，如在水中難溶或為注射後能延長藥效等，可制成油溶液、水或油混懸液、乳濁液。但這些注射液一般僅供肌肉注射用。
注射用粉劑：俗稱“粉針”。某些藥物穩定性較差，制成溶液後易于分解變質。這類藥物一般可采用無菌操作法，将供注射用的滅菌粉狀藥物裝人安瓿或其他适宜容器中，臨用時用适當的溶媒溶解或混懸。如青黴素、鍊黴素、苯巴比妥鈉等均可制成“粉針”。近年來國内外已研制成功一批中藥粉針劑，如從天花粉中提取精制的結晶毒蛋白、人參提取物、葛根湯提取精制物等制備成注射用粉針劑。還有一些藥物，如酶制劑（胰蛋白酶、α一糜蛋白酶、波羅蛋白酶、輔酶A等），為了保持穩定亦常在無菌操作下冷凍幹燥後制成注射用粉針劑；有的生物制品亦采用凍幹法制成粉針劑，如胎盤白蛋白注射用粉針劑等。
注射用片劑：系指藥物用無菌操作法制成的模印片或機壓片，臨用時用注射用水溶解，供皮下或肌肉注射之用，如鹽酸嗎啡注射用片。但此類制劑目前應用極少。
按給藥部位分類
皮内注射劑：注射于表皮與真皮之間，一般注射部位在前臂。一次注射劑量在0．2m1以下，常用于過敏性試驗或疾病診斷，如毒黴素皮試液、白喉診斷毒素等。
皮下注射劑：注射于真皮與肌肉之間的松軟組織内，注射部位多在上臂外側，一般用量為1～2m1。皮下注射劑主要是水溶液，但藥物吸收速度稍慢。由于人的皮下感覺比肌肉敏感，故具有刺激性的藥物及油或水的混懸液，一般不宜作皮下注射。有時病人血管不易找到或其他原因，大劑量輸液也可皮下滴注。
肌肉注射劑：注射于肌肉組織中，注射部位大都在臂肌或上臂三角肌。肌肉注射較皮下注射刺激小，注射劑量一般為1～5m1。肌肉注射除水溶液外，尚可注射油溶液、混懸液及乳濁液。油注射液在肌肉中吸收緩慢而均勻，可起延效作用。
靜脈注射劑：注入靜脈使藥物直接進入血液，因此藥效最快，常作急救、補充體液和供營養之用。由于血管内容量大，大劑量的靜脈注射劑又稱為“輸液劑”。一次劑量自幾毫升至幾千毫升，且多為水溶液。油溶液和一般混懸液或乳濁液能引起毛細血管栓塞，故不能做靜脈注射。但近年來研究表明，某些營養性藥物與藥用油類制成的乳濁液，作靜脈注射可加速藥物的吸收，這些乳濁液的油滴應小于紅細胞，其平均直徑在1μm以下。由于血液具有緩沖作用，所以小量緩慢注射時對血液的PH值與滲透壓無多大影響，若注入大量的注射液則須考慮PH值及滲透壓。靜脈注射較皮下或肌肉注射的作用為多，凡能導緻紅細胞溶解或使蛋白質沉澱的藥液，均不宜靜脈給藥。故靜脈注射劑一般不應加入抑菌劑。
脊椎腔注射劑：注入脊椎四周蛛網膜下腔内。由于神經組織比較敏感，且脊椎液循環較慢。故注入一次劑量不得超過10ml，而且要求使用最純淨的水溶液，其PH值為5．0～8．0之間，滲透壓亦應與脊椎液相等。否則由于滲透壓紊亂或其他作用，很快會引起患者頭痛和嘔吐等不良反應。總之對脊椎腔注射劑的制備與應用應嚴格要求。
給藥途徑
（1）皮内注射
（2）皮下注射
（3）肌内注射
（4）靜脈注射
（5）動脈内注射
（6）其它（心内注射、關節内注射、皮下輸液等）
質量要求
（1）無菌：注射劑成品中不得含有任何活的微生物。
（2）無熱原：對于注射量大的、供靜脈注射和脊椎腔注射的注射劑必須符合無熱原的質量指标。
（3）澄明度：按照澄明度檢查的規定，應符合規定要求。
（4）pH值：一般注射劑要求pH4～9，脊椎腔注射劑要求pH5～8．
（5）滲透壓：射劑要求有一定的滲透壓。供靜脈注射和脊椎腔注射的注射劑應當與血漿滲透壓相等或接近。否則，低滲溶液會造成紅細胞脹破、溶血；高滲溶液會使紅細胞萎縮。
（6）安全性：注射劑安全試驗包括刺激性試驗、溶血試驗、過敏試驗、急性毒性試驗、長期毒性試驗等。
（7）穩定性：注射劑要求具有必要的化學穩定性、物理穩定性和生物穩定性。有明确的有效期。
溶劑
水性溶劑
最常用的為注射用水。注射用水為純化水經蒸餾所得，其pH值應為5.0～7.0，氨、氯化物、硫酸鹽與鈣鹽、硝酸鹽與亞硝酸鹽、二氧化碳、易氧化物、不揮發物與重金屬、細菌内毒素及微生物檢查等均應符合《中國藥典》2005年版（二部）規定。一般采用有相當潔淨度的原水經離子交換法、電滲析法等方法制備得到純水，所得純水再經蒸餾法制備得注射用水。目前常用塔式蒸餾器或多效蒸餾器來制備注射用水。配制注射液通常采用新鮮制備的注射用水，注射用水的貯存時間一般不超過12h，滅菌後貯放不宜超過24h。
非水性溶劑
常用的為植物油，主要為供注射用大豆油。其質量應符合《中國藥典》2005年版（二部）“大豆油（供注射用）”标準；其他還有乙醇、丙二醇、聚乙二醇等溶液。大豆油（供注射用）為淡黃色的澄明液體，其酸值不大于0.1，皂化值為188～195，碘值為126～140。
附加劑
《中國藥典》規定，注射劑中除主藥外，還可根據制備及醫療的需要添加其他物質，以增加注射劑的有效性、安全性與穩定性，這類物質統稱為注射劑的附加劑。選擇品種與使用的濃度對機體無毒性，與主要無配伍禁忌，不影響主要的療效與含量測定。制劑成品說明書中也應注明附加劑的不同用途。
增加主藥溶解度的附加劑
增加主藥溶解度的方法有：
①采用混合溶劑或非水溶劑。
②加酸或堿，使難溶性藥物生成可溶性鹽。
③在主藥的分子結構上引入親水基團。
④加入增溶劑，如吐溫-80、膽汁等。但使用吐溫-80時，可能使含酸性的藥物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用減弱，應予注意。
⑤加入助溶劑。
常用的有：
1、吐溫-80：常用的增溶劑，常用量0.5%-1%。主要應用于肌内注射，有輕微的降壓與溶血作用，iv慎用。注意：鞣質或酚性成分，溶液偏酸，加入吐溫-80會出現渾濁。含酚性成分，加入吐溫-80降低殺菌效果。吐溫-80滅菌過程中，會出現渾濁。用法：先将被增溶藥物與吐溫-80混勻，再溶解。
2、膽汁膽酸類的鈉鹽，常用量0.5-1.0%。常用的有牛膽汁、豬膽汁、羊膽汁等，有雜質，需要加工處理。注意：藥液的PH，PH大于6.9，性質穩定。PH小于6.0，降低增溶效果，影響制劑的澄明度。
3、甘油：是鞣質與酚性成分良好的溶劑。用量一般為15%-20%。
4、其他：助溶劑如：有機酸及其鈉鹽、酰胺與胺類。複合溶劑系統。
幫助主藥混懸或乳化的附加劑
混懸劑、乳化劑：
助懸劑與乳化劑應符合下列質量要求：①無抗原性、無毒性、無熱原、無刺激性、不溶血；②耐熱，在滅菌條件下不失效；③有高度的分散性和穩定性，用少量即可達到目的；④供靜脈注射用的助懸劑、乳化劑必須嚴格控制其粒徑大小，一般應小于1nm，個别粒徑不大于5nm。
常用的助懸劑：
吐溫-80、司盤-85、普流羅尼F－68，羧甲基纖維素、海藻酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮、明膠、甘露醇、山梨醇、單硬脂酸鋁、矽油等。
常用的乳化劑：
卵磷脂、豆磷脂、普流羅尼F－68、氧乙烯丙烯聚合物等。
防止主藥氧化的附加劑
目的：為了防止注射劑中由于主藥的氧化産生的不穩定現象。防止主藥氧化除采用降低溫度，避免光照，驅盡氧氣，調至穩定性好的pH值及控制微量金屬離子等措施外，加入抗氧劑也起重要作用。
常用抗氧劑及用量：
原理：抗氧劑為一類易氧化的還原劑。
焦亞硫酸鈉（0.1%～0.2%）、亞硫酸氫鈉（0.1%～0.2%）、亞硫酸鈉（0.1%～0.2%）、硫代硫酸鈉（0.1%）、硫脲（0.05%～0.1%）、抗壞血酸（0.05%～0.2%）等。
常用金屬絡合劑：
原理：金屬離子加速某些化學成分的氧化分解，導緻制劑變質。與金屬絡合劑生成穩定的絡合物。
依地酸二鈉或依地酸鈉鈣，常用量為0.01%～0.05%。此外，環己二胺四醋酸鈉、N-羟基乙二胺三醋酸等也可用。
驅除氧氣的惰性氣體：
将高純度的惰性氣體N2或CO2通入供配液的注射用水或已配好的藥液中，使之飽和以驅盡溶解的氧氣。并在藥液灌入安瓿後立即通入N2或CO2，以置換藥液面上空間的氧氣，然後再封口。
調節pH值的附加劑
包括：酸、堿和緩沖劑。
目的：減少對機體造成的局部刺激，增加藥液的穩定性及加快藥液的吸收。
從機體的适應性和穩定性考慮，藥液應調至适宜的pH值範圍。在藥物穩定性良好的前提下，藥液的pH值最好在正常人體液的pH值7.4左右，或在pH值7.0～7.6之間。僅有少數品種，允許pH值在4～9之間。
常用調pH值的附加劑：鹽酸、硫酸、枸橼酸、氫氧化鈉（鉀）、碳酸氫鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉等。
抑制微生物繁殖的附加劑
為了防止注射劑在制造和使用過程中污染微生物，特别是采用低溫滅菌、濾過除菌或無菌操作法制備的注射液，以及多劑量的注射液，應加入适宜抑菌劑。但用于靜脈或脊髓注射的注射液一律不得加抑菌劑；劑量超過5mL的注射劑加抑菌劑時應特别慎重。
抑菌劑應符合下列要求：（l）抑菌效能可靠；（2）對人體無毒害；（3）與主藥無配伍禁忌，不影響藥效與質量檢查；（4）性質穩定，不易受溫度、pH等影響而影響抑菌效果；（5）不與橡膠塞起反應。
注射劑中常用的抑菌劑及用量：苯酚（0.25%～0.5%）、甲酚（0.25%～0.3%）、氯甲酚（0.05%～0.2%）、三氯叔丁醇（0．25%～0．5%）、硝酸苯汞（0．001%～0．002%）、苯甲醇（1%～3%）、尼泊金類（0.1%左右）等。
減輕疼痛的附加劑
為減輕注入注射劑時人體産生疼痛，應酌加局部止痛劑。
常用的止痛劑及用量：苯甲醇（1%左右）、鹽酸普魯卡因（0.5%～2.0%）、鹽酸利多卡因（0.2%～l.0%）、三氯叔丁醇（0.3%～0.5%）。
調節滲透壓的附加劑
維持血漿的滲透壓，不僅是細胞生存所必需，而且與保持體内水分平衡有關，故注射劑的滲透壓應盡量與血漿相等。凡與血漿、淚液具有相同滲透壓的溶液稱為等滲溶液，例如：0.9%氯化鈉溶液和5%葡萄糖注射液。注入高滲溶液，紅細胞因水分滲出而發生細胞萎縮，然而機體對滲透壓具有一定的調節功能，隻要輸入量不太大，速度不太快，不緻産生不良影響。故臨床上靜脈注入10%、50%葡萄糖等高滲溶液是無害的。可是大量注入低滲溶液，有可能導緻溶血現象，必須避免，0.45%氯化鈉溶液發生溶血，0.35%氯化鈉溶液可完全溶血。脊椎腔内注射，必須用等滲溶液。
常用滲透壓調節劑：葡萄糖、氯化鈉、磷酸鹽或枸橼酸鹽等。
最常用的調節等滲的計算方法：冰點降低數據法和氯化鈉等滲當量法。
（一）冰點降低數據法：血漿冰點為-0.52℃，任何溶液，其冰點降低為-0.52℃，與血漿等滲。例：
（二）氯化鈉等滲當量法：氯化鈉等滲當量指1g藥物呈現的等滲效應相當于氯化鈉的克數。
（三）等滲溶液與等張溶液：等滲溶液：滲透壓與血漿滲透壓相等的溶液。有些等滲溶液（硼酸、鹽酸麻黃堿、鹽酸可卡因、鹽酸乙基嗎啡）不能使紅細胞的體積和形态保持正常。等張溶液：與紅細胞膜張力相等的溶液，等張溶液中紅細胞能保持正常的體積和形态，更不會發生溶血。
制備
注射劑制備的工藝流程
原輔料的準備與處理、配制、灌封、滅菌、檢查和包裝。
中藥注射劑原料的準備
配制原料的形式：
①以中藥中提取的單體有效成分為原料
②以中藥中提取的有效部位為原料
③中藥中提取的總提取物為原料（現狀）
（一）中藥材的預處理
藥材原料必須确定品種與來源，鑒定符合要求後，預處理（挑選、洗滌、切制、幹燥、粉碎、滅菌）。
（二）中藥注射用原液的制備
1、要求：最大限度地除去雜質，保留有效成分。
2、提取與純化路線選擇依據：
（1）根據處方組成中藥物所含成分的基本理化性質；
（2）結合中醫藥理論确定的功能主治與現代藥理研究；
（3）處方的傳統用法、劑量；
（4）制成注射劑後應用的部位與作用時間。
3、用途：
注射用水的制備方法
蒸餾法是制備注射用水最可靠最經典的方法。藥典要求供蒸餾法制備注射用水的水源應為純化水，故原水需經過濾、除離子等過程純化後方可使用。
注射用水的制備工藝流程：
（1）原水處理。原水通常為經過預處理的自來水，其質量應符合國家關于生活飲用水的衛生标準。原水中含有懸浮微粒、可溶性無機鹽、有機物、微生物、熱原及揮發性氣體等雜質，必須經處理成為純化水後方可作為蒸餾法制備注射用水的水源。原水處理方法有離子交換法、電滲析法和反滲透法。
①離子交換法：離子交換法處理原水是通過離子交換樹脂進行的。最常用的離子交換樹脂是732苯乙烯強酸性陽離子交換樹脂和717苯乙烯強堿性陰離子交換樹脂。一般采用陽離子樹脂床、陰離子樹脂床、混和樹脂床串聯的組合方式，在陽離子樹脂床後加一脫氣塔，除去水中二氧化碳，以減輕陰離子樹脂的負擔。此法所得水化學純度高，比電阻可達100萬ω。cm以上，設備簡單，節約燃料和冷卻水，成本低；離子交換一段時間後樹脂老化，出水質量不合格，可用酸堿液将樹脂再生後繼續使用。
②電滲析法：電滲析法是依據離子在電場作用下定向遷移和交換膜的選擇透過性而除去離子的。此法不需消耗離子交換樹脂再生所用的酸和堿，較離子交換法經濟，但制得的水純度較低，比電阻一般為5萬～10萬ω。cm；
③反滲透法：在u形管内設置一個半透膜，半透膜兩側分别放入鹽溶液和純水，純水一側的水分子通過半透膜向鹽溶液一側轉移，使鹽溶液液面升高，此為滲透過程（osmosis）。兩側液柱的高度差形成的壓力即為此鹽溶液具有的滲透壓。若在鹽溶液上施加一個大于該鹽溶液滲透壓的壓力，則鹽溶液中的水分子向純水一側滲透，達到鹽、水分離，此為反滲透（reverse osmosis）。反滲透法純化原水一般選用的半透膜膜材為醋酸纖維膜和聚酰胺膜。
（2）蒸餾。小量生産一般用塔式蒸餾水器，主要包括蒸發鍋、隔沫裝置和冷凝器三部分。大量生産時，常用多效蒸餾水器或氣壓式蒸餾水器。制備注射用水的蒸餾水器，應安裝有效的隔沫裝置，以确保不帶入熱原。（3）注射用水的收集與貯存。棄去初餾液，檢查合格後采用帶有無菌過濾裝置的密閉收集系統收集，在80℃以上保溫、65℃以上保溫循環或4℃以下無菌狀态下貯存，并于制備12h内使用。
