藥品信息
商品名：優思弗
英文名：Ursodeoxycholic Acid Capsules
漢語拼音：xióng qù yǎng dǎn suān jiāo náng
本品主要成分為熊去氧膽酸，熊去氧膽酸>99.1%，膽酸<0.05%，鵝去氧膽酸<0.6%，石膽酸<0.05%。
注冊證号：H20100502
劑型（中文）：膠囊劑
規格（中文）：250mg
包裝規格（中文）：25粒/盒
生産廠商（英文）：Losan Pharma GmbH
廠商地址（英文）：Otto-Hahn-Straβe 13 D-79395 Neuenburg
銷售藥店：興事堂新特藥店
分包裝企業名稱：Dr. Falk Pharma GmbH
分包裝企業地址：Leinenweberstraβe 5 D-79108 Freiburg
産品類别：化學藥品
公司名稱（英文）：Dr. Falk Pharma GmbH
地址（英文）：Leinenweberstraβe 5 D-79108 Freiburg
國家（中文）：德國藥代動力學
1.吸收：優思弗口服後主要在空腸上段以非離子被動擴散方式，在回腸以主動轉運方式吸收。UDCA的吸收與膽汁淤積的嚴重程度（以血清膽紅素水平為判斷标準）呈負相關。首過效應大，口服劑量的50-75%被肝髒攝取。
2.分布：吸收後主要分布于肝腸組織和血漿中，血漿蛋白結合率為96-99%。優思弗的療效主要取決于膽汁中UDCA的濃度。按10-15mg/kg/d服用UDCA後，膽汁中UDCA的濃度呈劑量依賴性升高，直至到達一個平台。膽結石患者膽汁中UDCA可占膽汁酸的40-60%；患有肝髒疾病的患者因十二指腸膽汁中膽汁酸膠粒缺乏，吸收減少而膽汁中UCDA所占的比例稍低。能透過血-腦屏障，體外實驗證明，由于UDCA能抑制星型細胞凋亡而可能對患有肝髒疾病患者的腦細胞具有保護作用。
3.代謝和排洩：在肝髒，UDCA與甘氨酸、牛磺酸、N-乙酰葡萄糖胺、葡萄糖醛酸和硫酸鹽結合，在結腸，UDCA也可以被腸道細菌代謝。代謝産物小部分由尿道排出，大部分經糞便排出。口服UDCA生物半衰期為3.5-5.8天。
适應症
- 膽汁淤積性肝病，包括慢性肝病伴肝内膽汁淤積，原發性膽汁性肝硬化（PBC），原發性硬化性膽管炎（PSC）。膽固醇性結石。慢性丙型病毒性肝炎。膽汁反流性胃炎。異體器官移植排異反應。膽源性胰腺炎。
臨床研究
【功效主治】1固醇性膽囊結石—必須是X射線能穿透的結石，同時膽囊收縮功能須正常；2膽汁郁積性肝病（如：原發性膽汁性肝硬化）;3膽汁反流性胃炎。
【化學成分】化學名稱為:3α,7β-二羟基-5β-膽甾烷-24-酸。
【藥理作用】熊去氧膽酸在人膽汁中占很少一部分。經過口服熊去氧膽酸後，通過抑制膽固醇在腸道内的重吸收和降低膽固醇向膽汁中的分泌，從而降低膽汁中膽固醇的飽和度。可能是由于膽固醇的分散和液體晶體的形成，而使膽固醇結石逐漸溶解。依據現有的知識，熊去氧膽酸膠囊治療肝和膽汁郁積疾病主要是基于通過親水性的、有細胞保護作用和無細胞毒性的熊去氧膽酸來相對地替代親脂性、去污劑樣的毒性膽汁酸，以及促進肝細胞的分泌作用和免疫調節來完成的。
【藥物相互作用】熊去氧膽酸膠囊不應與考來烯胺（消膽胺）、考來替泊（降膽甯）、氫氧化鋁和/或氫氧化鋁-三矽酸鎂等藥同時服用，因為這些藥可以在腸中和熊去氧膽酸結合，從而阻礙吸收，影響療效。如果必須服用上述藥品，應在服用該藥前兩小時或在服藥後兩小時服用熊去氧膽酸膠囊。熊去氧膽酸膠囊可以增加環孢素在腸道的吸收，服用環孢素的患者應做環孢素血清濃度的監測，必要時要調整服用環孢素的劑量。個别病例服用熊去氧膽酸膠囊會降低環丙沙星的吸收。
【不良反應】本品的毒性和副作用比鵝去氧膽酸小，一般不引起腹瀉，其他偶見的不良反應有便秘、過敏、頭痛、頭暈、胰腺炎和心動過速等。治療期可引起膽結石鈣化，軟便。
【禁忌症】下列情況下禁用熊去氧膽酸膠囊：-急性膽囊炎和膽管炎；-膽道阻塞（膽總管和膽囊管）；-如果膽囊不能在X射線下被看到、膽結石鈣化、膽囊不能正常收縮以及經常性的膽絞痛等不能使用熊去氧膽酸膠囊。
用法用量
- 膽汁淤積性肝病慢性肝病伴肝内膽汁淤積：10-15mg/kg/d（或1粒/次，3次/日）療程2-3個月；原發性膽汁性肝硬化：13-15mg/lg/d（或1粒/次，3次/日）療程2-4年；原發性硬化性膽管炎：10-15mg/kg/d（或1粒/次，3次/日）療程6-12個月。膽固醇性結石10-12mg/kg/d睡前頓服，療程6-24個月。慢性丙型肝炎10mg/kg/d建議與幹擾素或抗病毒藥合用。膽汁反流性胃炎1粒/日，晚上睡前服用，一般服用10-14日。膽源性胰腺炎10mg/kg/d。
不良反應
- 治療膽結石期間可能發生膽結石鈣化。少數病例出現風疹及稀便。治療晚期原發性膽汁性肝硬化時，偶見肝硬化失代償情形，停止治療後恢複。在治療原發性膽汁性肝硬化時，極少病例可發生嚴重的右上腹疼痛。
禁忌症
1、急性膽囊炎、膽管炎的發作期。
2、膽道完全梗阻、膽結石鈣化症者。
3、懷孕和哺乳期婦女。
注意事項
熊去氧膽酸膠囊必須在醫生監督下使用。
主治醫師在治療前三個月必須每4周檢查一次患者的一些肝功能指标如AST(SGOT)、ALT(SGPT)和γ—GT等，并且以後每3個月檢查一下肝功能指标。
為了評價治療效果，及早發現膽結石鈣化，應根據結石大小，在治療開始後6～1O個月，做膽囊x射線檢查(口服膽囊造影)。于站立位及躺卧位(超聲監測)拍x射線照片。
孕婦及哺乳期婦女用藥
通過動物研究發現妊娠早期使用熊去氧膽酸會有胚胎毒性。目前還缺乏人妊娠前三個月的實驗數據。育齡期的婦女隻有在采取了安全的避孕措施後才可以使用熊去氧膽酸膠囊。在開始治療前，須排除患者正在妊娠。為了安全起見，熊去氧膽酸膠囊不能在妊娠期前三個月服用。
雖然現在無數據表明熊去氧膽酸膠囊可以進入母乳，但建議在哺乳期不要服用熊去氧膽酸膠囊。
FDA妊娠分級：B級:在動物繁殖研究中(并未進行孕婦的對照研究)，未見到藥物對胎兒的不良影響。或在動物繁殖性研究中發現藥物有副作用，但這些副作用并未在設對照的、妊娠首3個月的婦女中得到證實(也沒有在其後6個月具有危害性的證據)。
兒童用藥
可以使用。
老年患者用藥
老年患者慎用。
藥理作用
本藥可促進内源性膽汁酸的分泌，減少重吸收，拮抗疏水性膽汁酸的細胞毒作用，保護肝細胞膜溶解膽固醇性結石，并具有免疫調節作用。
藥物相互作用
熊去氧膽酸膠囊不應與考來烯胺(消膽胺)、考來替泊(降膽甯)、氫氧化鋁和/或氫氧化鋁-三矽酸鎂等藥同，因為這些藥可以在腸中和熊去氧膽酸結合，從而阻礙吸收，影響療效。如果必須服上述藥品，應在服用該藥前兩小時或在服藥後兩小時服用熊去氧膽酸膠囊。
熊去氧膽酸膠囊可以增加環孢素在腸道的吸收，服用環孢素的患者應做環孢素血清濃度的監測，必要時要調整服用環孢素的劑量。
個别病例服用熊去氧膽酸膠囊會降低環丙沙星的吸收。
藥物過量
服用過量會導緻腹瀉。一般來說，由于較高劑量時熊去氧膽酸的吸收不佳，且過多的随糞便排除，過量的情況極少發生。
如果發生腹瀉則減少劑最;如果腹瀉持續，則停止治療。
腹瀉可以進行對症治療，如補充液體和電解質等，不需其它特殊處理。
