成份
本品主要成份為:溴吡斯的明;其化學名稱為:溴化1-甲基-3-羟基吡啶翁二甲氨基酸脂。
藥理毒理
為可逆性的抗膽堿酯酶藥,能抑制膽堿酯酶的活性,使膽堿能神經末梢釋放的乙酰膽堿破壞減少,突觸間隙中乙酰膽堿積聚,出現毒覃堿樣(M)和煙堿樣(N)膽堿受體興奮作用。此外,對運動終闆上的煙堿樣膽堿受體(N2受體)有直接興奮作用,并能促進運動神經末梢釋放乙酰膽堿,從而提高胃腸道、支氣管平滑肌和全身骨骼肌的肌張力,作用雖較溴化新斯的明弱但維持時間較久。
藥代動力學
口服後胃腸道吸收差,生物利用度約為11.5%~18.9%。健康志願者口服60mg後達峰時間為1~5小時,半衰期約為3.3小時,可被血漿膽堿酯酶水解,也在肝髒代謝,可進入胎盤,但不易進入中樞神經系統。本品主要以原形藥物與代謝物經尿排洩,微量從乳汁排洩。
用法用量
口服。一般成人為60~120mg(1~2片),每3~4小時口服一次。
有效期
24個月
不良反應
(1)常見的有腹瀉、惡心、嘔吐、胃痙攣、汗及唾液增多等。較少見的有尿頻、縮瞳等。
(2)接受大劑量治療的重症肌無力病人,常出現精神異常。
使用注意
【禁忌】心絞痛、支氣管哮喘、機械性腸梗阻及尿路梗塞患者禁用。
【注意事項】(1)心律失常、房室傳導阻滞、術後肺不張或肺炎及孕婦慎用。(2)本品吸收、代謝、排洩存在明顯的個體差異,其藥量和用藥時間應根據服藥後效應而定。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明确。