簡介
通用名:注射用蘭索拉唑。
英文名:lansoprazole for Injection.
漢語拼音:Zhusheyong Lansuolazuo。
劑型:注射劑。
【成分】蘭索拉唑。
【藥理】對基礎胃酸和所有刺激物所緻的胃酸分泌均有明顯的抑制作用,其抑制作用明顯優于H2受體阻滞劑。一次口服30mg,可維持作用24小時。對胃蛋白酶有輕中度抑制作用。可使血清胃泌素的分泌增加。對幽門螺杆菌(Hp)有抑制作用。單用本品雖然對Hp無根除作用,但與抗生素聯合應用可明顯提高Hp的根除率。n
化學名稱:(±)-2[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亞硫酰基]苯并咪唑。
化學結構式:
分子量:369.37
适應症
反流性食管炎,胃潰瘍,十二指腸潰瘍,消化内科。
用法用量
靜脈滴注:通常成年人一次30mg,用0.9%氯化鈉注射液100ml溶解後,一日2次,推薦靜滴時間30分鐘,療程不超過7天。
使用時注意:
(1)本品靜滴使用時應配有孔徑為1.2μm的過濾器,以便去除輸液過程中可能産生的沉澱物。這些沉澱物有可能引起小血管栓塞而産生嚴重後果。
(2)在噴出性或湧出性大量出血,血管暴露等危險性大的情況下,應先采用内窺鏡下止血措施。
(3)本品僅用于靜脈滴注。溶解後應盡快使用,勿保存。避免與0.9%氯化鈉注射液以外的液體和其他藥物混合靜滴。
(4)經本品治療的前3日内達到止血效果的,應改用口服用藥,不可無限制靜脈給藥。
不良反應
本品國内臨床研究中,一日2次,每次30mg靜脈滴注,5天療程。109例受試者中發生10例(9.17%)不良反應,分别為困倦(5.50%),頭暈(0.91%)、納差(0.91%)、白細胞減少(0.91%)、輸液局部輕度刺激反應(0.91%)。在其他國内臨床研究中,還有轉氨酶輕度升高及皮疹的不良反應報告。
國外上市後超過1000名患者使用注射用蘭索拉唑後有較好的耐受性。在美國4個臨床試驗中有161名患者使用注射用蘭索拉唑,超過1%的不良反應有惡心(1.3%)、頭痛(1%)、注射部位痛感(1%):低于1%的不良反應有腹痛、腹瀉、消化不良、嘔吐、頭暈、感覺異常、味覺異常、皮疹和血管擴張。
未見與口服給藥不同的不良反應。日本221例受試者使用注射用蘭索拉唑的臨床研究資料報道,發生31例(14.0%)臨床實驗室檢查值異常,主要為ALT升高(6.2%)、AST升高(5.7%)、LDH升高(2.0%)、γ-GTP升高(1.5%)等檢查值異常變化。
以下不良反應為口服蘭索拉唑所見,但靜脈注射也有可能發生:
1.治療時應密切觀察,如有下列嚴重的不良反應,應及時中止用藥和處理。
(1)出現過敏反應(全身出疹、面部浮腫、呼吸困難等)(<0.1%),甚至引起休克(<0.1%);
(2)全血細胞減少和粒細胞缺乏症、溶血(<0.1%)、還有粒細胞減少,血小闆減少,貧血(0.1-<5%);
(3)伴有黃疸,AST和ALT升高等重度肝功能損害(<0.1%);
(4)中毒性表皮壞死溶解症(Lyell綜合征)、皮膚粘膜眼綜合征(Stevens-Johnson綜合征)(<0.1%);
(5)間質性肺炎(<0.1%),出現發熱,咳嗽,呼吸困難、肺部呼吸音異常(撚發音)等時,應迅速中止用藥,實施胸部X線檢查,并給予腎上腺皮質激素等适當的處理。
2.其他的不良反應:出現以下不良反應時應中止用藥,必要時進行适當的處理。
禁忌
1.對蘭索拉唑及處方中任一成分過敏的患者禁止使用本品。
2.正在使用硫酸阿紮那韋的患者禁止使用本品。
注意事項
1.以下患者慎重用藥:
(1)有藥物過敏症既往史的患者;
(2)肝損傷的患者(因本藥的代謝,排洩延遲)。
2.本品治療會掩蓋消化道腫瘤的症狀,應排除惡性腫瘤後方可用藥。
3.本品治療時密切觀察病情,治療無效時應改用其它療法。
4.本品目前尚無超過7日的用藥經驗。
5.同類質子泵抑制藥物奧美拉唑(omeprazole)在國外有導緻視力損害的報道,本品尚不清楚。
6.動物實驗中,大鼠長期大量使用本品後,出現良性睾丸間質細胞腫瘤,類癌瘤與視網膜萎縮。但類似現象在小鼠的緻癌性試驗,犬、猴的毒性試驗中未出現。