簡介
商品名稱:頭痛粉
學名:阿咖酚散
規格:0.65克*1包
單位:袋
批準文号:國藥準字H11021943(京衛準字(1996)第138065号)
性狀
該品為白色或類白色的粉末,味微酸苦,遇濕氣易變質。
用法用量
口服。一次1包。若持續高熱、疼痛,可間隔4—6小時重複用1包,24小時内不超過3包。
服用禁忌
1.交叉過敏反應。對該品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對,必須警惕交叉過敏的可能性。
2.痛風、肝腎功能減退、心功能不全或高血壓、鼻出血、血小闆減少者、月經過多等患者以及有溶血性貧血史者慎用。
3.不能同時服用含有與該品成分相似的其他抗感冒藥,防止毒性增加。
4.服用該品期間禁止飲酒。
對診斷的幹擾
⑴長期每日用量超過2.4g時,硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性。葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性;
⑵可幹擾尿酮體試驗。
⑶當血藥濃度超過130μg/ml時,用比色法測定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響。
⑷用熒光法測定尿5—羟吲哚醋酸(5-HIAA)時可受該品幹擾;
⑸尿香草基杏仁酸(VMA)的測定,由于所用方法不同,結果可高可低:
⑹由于該品抑制血小闆聚集,可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小闆功能,但是臨床上尚未見劑量<150mg/日引起出血的報道;
⑺肝功能試驗,當血藥濃度>250μg/ml時,丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變,劑量減少時可恢複正常;
⑻大劑量應用,尤其是血藥濃度>300μg/ml時凝血酶原時間可延長:
⑼每天用量超過5g時血清膽固醇低。
⑽由于該品作用于腎小管,使鉀排洩增多,可導緻血鉀降低;大劑量應用該品時,用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)可得較低結果:由于該品與酚磺酞在腎小管競争性排洩,而使酚磺酞排洩減少(即PSP排洩試驗)。
特殊用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥
該品中阿司匹林、對乙酰氨基酚易于通過胎盤,并可由乳汁分泌,故孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
小兒患者,尤其有發熱及脫水者,易出現毒性反應,故應慎用。
急性發熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒應用該品,則可能發生瑞氏綜合症(Reye’S syndrome)。
老年患者用藥
老年患者由于腎功能下降,服用該品易出現毒性反應。
藥物相互作用
1.該品不應與含有酒精的飲料、巴比妥類(如苯巴比妥)、解痙藥類(如颠茄)同服,因可造成肝損害。
2.該品與抗病毒藥齊多夫定(Zidovudine)合用時,由于兩藥可互相降低與葡糖醛酸的結合作用而降低清除率,從而增加其毒性,因此應避免同時應用。
3.該品不應與抗凝血藥(如雙香豆素、肝素)、溶栓藥及皮質激素類藥物同用。
4.抗酸藥如碳酸氫鈉等可增加該品中阿司匹林在尿中排洩,使血藥濃度下降,不宜同用。
5.該品可加強口服降糖藥及甲氨蝶吟的作用,不應同用。
6.異煙肼和甲丙氨酯能促使該品中咖啡因增效,提高後者腦組織内濃度55%,肝和腎内濃度則有所下降。
7.口服避孕藥有可能減慢咖啡因的清除率。
8.糖皮質激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排洩,同用時為了維持該品的血藥濃度,必要時應增加該品的劑量。該品與激素長期同用,尤其是大量應用時,有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此,目前臨床上不主張将此二種藥物同時應用。
9.丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同時應用該品而降低;當水楊酸鹽的血藥濃度〉50μg/ml時即明顯降低,>100—150μg/ml時更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎髒的清除率,從而使後者的血藥濃度升高。
藥理作用
該品中對乙酰氨基酚主要通過抑制前列腺素的合成(抑制前列腺素合成酶)及阻斷痛覺神經末梢的沖動而産生鎮痛作用,後者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺受體敏感的物質(如5—烴色胺、緩激肽等)的合成有關。解熱作用是通過下丘腦體溫調節中樞産生周圍血管擴張,通過增加皮膚的血流、出汗及熱散失而起作用。
阿司匹林能抑制前列腺素的合成而産生解熱鎮痛作用:鎮痛作用是通過抑制前列腺素及其它能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛(可能作用于下丘腦)的可能性。解熱作用是抑制前列腺素在下丘腦的合成産生。
咖啡因為中樞興奮藥,能收縮腦血管,減輕其搏動的幅度,與解熱鎮痛藥配伍,能增加鎮痛效果。