化合物简介
警示语
国家药监局2019年2月15日发布公告，因存在严重不良反应，决定即日起停止含呋喃唑酮复方制剂在我国的生产、销售和使用，已上市药品今年3月底前由生产企业召回。
n国家药监局在《关于停止生产销售使用含呋喃唑酮复方制剂的公告（2019年第9号）》中提到，根据《中华人民共和国药品管理法》第四十二条和《中华人民共和国药品管理法实施条例》第四十条规定，经国家药品监督管理局组织再评价，认为含呋喃唑酮复方制剂存在严重不良反应，在我国使用风险大于获益，决定自即日起停止含呋喃唑酮复方制剂在我国的生产、销售和使用，撤销药品批准证明文件。
n公告显示，此次禁用的含呋喃唑酮复方制剂共涉及四种，分别为复方雪胆呋喃唑酮胶囊、呋喃苦参黄连素片、二维呋喃唑酮片、谷海生片。
n注意呋喃唑酮单方制剂没有受到影响，比如我们大家所熟知的痢特灵。
基本信息
中文名称：呋喃唑酮
n中文别名：3-(5-硝基呋喃甲叉氨基)-2-恶唑烷酮;3-(5-硝基糠醛缩氨基)-2-恶唑烷酮
n英文名称：furazolidone
nCAS号：67-45-8
n分子式：C8H7N3O5
n分子量：225.158
n精确质量：225.03900
nPSA：100.86000
nLogP：1.43500
物化性质
性状：本品为黄色粉末或结晶性粉末；无臭。本品在N，N-二甲基甲酰胺中微溶，在三氯甲烷中极微溶解，在水、乙醇或乙醚中几乎不溶。
n密度：1.66g/cm3
n熔点：254-256oC(dec.)
n沸点：353.4oC at 760mmHg
n折射率：1.669
n稳定性：稳定，可燃，与强氧化剂不相容。
n储存条件：0-6oC
生产方法
1、以乙醇胺为原料，与尿素缩合得到β-羟乙基脲，亚硝化，环合得到3-亚硝基-2-唑烷酮。进一步用铁粉还原，再与5-硝基-2-糠二醇二乙酸酯及甲醛缩合，即得呋喃唑酮。
n2、由乙醇胺与尿素缩合，经亚硝酸钠亚硝化、环合，最后用铁粉还原后与5-硝基-2-糠二醇二乙酸酯及甲醛缩合得呋喃唑酮。
用途
本品有广谱抗菌作用，对常见的革兰氏阴性菌与阳性菌有效。但是内服后难吸收，因此肠道中的药浓度高。临床上适用于各种肠道感染，如肠炎、腹泻等。对仔猪白痢、仔猪副伤寒，禽白痢、禽副伤寒，鸡和火鸡盲肠肝炎、球虫病等，都有一定防治效果。
药物说明
药理作用
本品为硝基呋喃类抗菌药。对革兰阳性及阴性菌均有一定抗菌作用，包括沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、金葡菌、粪肠球菌、化脓性链球菌、霍乱弧菌、弯曲菌属、拟杆菌属等，在一定浓度下对毛滴虫、贾第鞭毛虫也有活性。其作用机制为干扰细菌氧化还原酶从而阻断细菌的正常代谢。
药代动力学
本品口服仅吸收5%，成人顿服1g，血药浓度为1.7～3.3mg/L，但在肠道内保持较高的药物浓度。部分吸收药物随尿排出。
适应症
n主要用于敏感菌所致的细菌性痢疾，肠炎、霍乱，也可以用于伤寒、副伤寒、贾第鞭毛虫病、滴虫病等。与制酸剂等药物合用于治疗幽门螺杆菌所致的胃窦炎。
不良反应
n主要有恶心，呕吐、腹泻、头痛、头晕、药物热、皮疹、肛门瘙痒、哮喘、直立性低血压、低血糖、肺浸润等，偶可出现溶血性贫血、黄疸及多发性神经炎。
注意事项
1、一般不宜用于溃疡病或支气管哮喘患者。n
n2、口服本品期间饮酒，则可引起双硫仑样反应，表现为皮肤潮红、瘙痒、发热、头痛、恶心、腹痛、心动过速、血压升高、胸闷、烦躁等，故服药期间和停药后5天内，禁止饮酒。n
n3、葡葡糖-6-磷酸脱氢酶（G-6PD）缺乏者可致溶血性贫血。n
n4、动物实验显示呋喃唑酮对动物有致癌风险，但临床至今未有对人类致癌的病例报道，建议使用时权衡利弊。n
n5、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。n
n6、儿童用药：新生儿禁用。14岁以下儿童禁用。n
n7、药物过量：n
n（1）一日剂量超过0.4g或总量超过3g时，可引起精神障碍及多发性神经炎。n
n（2）本品无特异拮抗药，过量时应给予对症处理及支持治疗，包括催吐、洗胃、大量饮水及补液等。
药物相互作用
n（1）与三环类抗抑郁药合用可引起急性中毒性精神病，应予避免。
n（2）本品可增强左旋多巴的作用。
n（3）拟交感胺、富含酪胺食物、食欲抑制药、单胺氧化酶抑制剂等可增强本品作用。n
药物过量
n（1）一日剂量超过0.4g或总量超过3g时，可引起精神障碍及多发性神经炎。
n（2）本品无特异拮抗药，过量时应给予对症处理及支持治疗，包括催吐、洗胃、大量饮水及补液等。n
用量用法
n口服，成人0.1g/次，3～4次/日；儿童每日5mg～10mg/kg，分4次。
n1.常见有恶心、呕吐等肠胃道反应，有时有过敏反应如荨麻疹、药物热及哮喘。
n2.本品还可引起多发性神经炎。n
贮藏
n遮光，密封保存。nn
毒副作用
过量使用呋喃唑酮可能会导致胃肠道反应（如恶心、呕吐、厌食、腹泻，一般反应较轻）；溶血性贫血、皮疹、药热等过敏反应；多发性神经炎；新生儿和G-6-PH缺乏可致溶血性贫血。
n若超量或长期连续用药，可引起动物中毒，严重会导致动物死亡。对中枢神经系统能造成不可逆的损伤，在人体可引起溶血性肝坏死等疾病。早在2002年，农业部就将其列为禁用兽药，严禁在任何食品动物中应用，但一些养殖户为了追求经济效益，仍将其作为治疗水产品肠胃病的特效药使用。
n研究也表明，长时间或高剂量服用呋喃唑酮对动物的肝、肾、心脏、下丘脑及生殖系统等都有不同程度的毒副作用。
兽药使用
作为兽药使用时，呋喃唑酮对防治某些原虫病、水霉病、细菌性烂鳃、赤皮病、出血病等有良好药效。
n在养殖业中，呋喃唑酮可用于治疗畜禽肠道感染，如仔猪黄、白痢。在水产业中，呋喃唑酮对鲑亚目感染脑粘体虫有一定疗效。
n中华人民共和国农业部将呋喃唑酮列为禁止使用的药物，不得在动物性食品中检出。FDA也于2002年禁止了硝基呋喃类（包括呋喃唑酮）在动物性食品中的使用。
研究进展
n有研究发现呋喃唑酮可用于酒依赖的戒断治疗。机制可能是使饮酒成为一种惩罚性体验，即厌恶疗法。但效果不如文拉法辛，不良反应也高于文拉法辛。
