药理作用
该品为链霉菌Streptomycesmycarofaciens产生的一种大环内酯类抗生素。通过作用于细菌核糖体的50S亚基,阻碍细菌蛋白质的合成而发挥作用,为生长期抑菌药。抗菌性能与红霉素相似,对革兰阳性菌和支原体显示很强的抗菌作用,对部分革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等亦有抗菌作用。该品为胶囊剂。
动力学
该品口服吸收较好,约1h达血药峰浓度,该品能迅速进入大多数组织和体液,且浓度较高,许多组织如肺、脾、肾、肝、胆、皮下等药物浓度可高于加药浓度。该品大部分经分泌进入胆汁,胆汁中浓度较高,小部分经肾脏排出,尿中药物浓度较低。不能透过正常脑膜。半衰期约为2.5h。
适应症
该品用于金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等所致的呼吸道感染及皮肤、软组织和胆道感染,也可用于支原体肺炎。
用法用量
该品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
口服。成人一日0.8-1.2g,小儿按体重一日30-40mg/kg。分3-4次服用。
不良反应
该品不良反应轻微,常见胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。偶可引起转氨酶短暂升高及过敏反应,如皮疹、药物热、嗜酸细胞增多等,过敏者禁用。品毒性低,口服偶有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻等胃肠道反应。偶见血清转氨酶暂时性增高及皮疹等过敏反应。对该品过敏者及肝、肾功能不全者禁用。
注意事项
(1)该品与其他大环内酯类有较密切的交叉耐药性。
(2)该品在pH≥6.5时吸收差。过去生产肠溶衣片,血药浓度低。现改为胃溶衣片有利吸收。
规格n
麦迪霉素片:0.1g(10万单位)。n麦迪霉素胶囊:0.1g(10万单位)。
禁忌
对该品及大环内酯类药物过敏者禁用。
注意事项
1、肝肾功能不全者慎用。
2、该品与其他大环内酯类药物之间有较密切的交叉耐药性。
3、如发生过敏反应,应立即停药,并对症处理。
4、该品在pH≥6.5时吸收差。尚不明确。
药物相互作用
该品可抑制茶碱的正常代谢,与茶碱合用时可致茶碱的血药浓度异常升高而致中毒,甚至死亡,故两药合用时应监测茶碱的血药浓度。
药代动力学n
成人口服该品400mg,约2小时达血药峰浓度,其值约为1.0μg/ml。广泛分布于各器官中,肝、肺、脾、皮肤及口腔内浓度较高,胆汁中有很高浓度,尿中浓度很低。不能透过正常的血-脑脊液屏障。该品大部分由胆汁经粪排出,12小时尿中排泄量为2-3%。
贮藏方法
密闭,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。n
有效期
24个月。