简介
一种葡萄糖苷(见苷)，分子式C13H18O7。为中药天麻的一种有效成分。熔点96～98℃,比旋光度【α】屳-66.4°（水）；溶于水、甲醇、丙酮和热乙酸乙酯，难溶于乙醚。天麻素用苦杏仁酶水解，可得对羟甲基苯醇苷元。天麻素具有较好的镇静和安眠作用，毒性小，对神经衰弱、失眠头痛有一定疗效。中药天麻是中医治疗头痛眩晕、肢体麻木、惊痛抽搐的主药。
药理作用
1.对血管血压的作用 血管内皮细胞分泌的缩血 管因子内皮素(ET)、内皮衍生舒血管因子和一氧化氮 (NO)均与高血压发病有关。ET的恒定释放维持了血 管收缩的平衡，当血压增高时，血管内皮细胞损伤、再 生、产生大量的ET而引起高血压患者的相应临床和病 理改变。高血压血管内皮损伤时，循环中血管紧张素 Ⅱ增加，产生超氧化酶灭活NO,使NO含量降低，间接 使血管收缩，血管内皮功能减退，提示ET和NO共同 参与了高血压发生和发展,ET合成和释放进一步增 加，而NO则减少，使高血压病情进一步加重。
2.抗血小板作用用比浊法测定血小板的聚集率， 结果表明，天麻提取物在对家兔体外、大鼠半离体和小 鼠体内血小板聚集试验中，能抑制二磷酸腺苷(ADP) 诱导的血小板聚集；在体外试验中，天麻提取物G2还 能抑制由血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集。
3.对神经细胞作用 刘中华等 考察了天麻素对 诱导的阿尔茨海默病(AD)神经细胞的作用。以人参 总皂苷作为阳性对照，通过形态学观察和MTF等方法 检测细胞活力。结果与对照组比较，邯25—35诱导的 培养神经元发生明显的形态学变化,MTF检测显示细 胞活力明显下降，乳酸脱氢酶(LDH)释放增多，差异有 显著性(P<0．05)；当预先加入不同浓度的天麻素和人 参总皂苷时,Aft25—35对神经细胞的损伤明显减轻，细 胞活力明显增强,LDH释放减少，结果显示不同浓度的天麻素对 5—35诱导的神经损伤亦有较强的保护 作用，可显著降低神经细胞的死亡率，天麻素浓度在 0．05 mg/ml时保护作用最强。
4.抗自由基和保护细胞膜作用 再灌注引起的氧 自由基大量生成而引发的脂质过氧化导致肾组织损伤 是缺血性肾衰发病的重要机制。缺血期使组织含氧量 减少，可造成组织自身抗氧能力降低；再灌注时富含氧 的血液重新灌注缺血组织，同时也提供了大量电子受 体，可导致组织内大量氧自由基在短时间内爆发性增 多并堆积，具有高度反应活性的氧自由基与含有丰富 不饱和脂肪酸的细胞膜系统发生脂质过氧化反应，造 成细胞形态及功能的损害。天麻素可减少体外“缺血 再灌注”损伤神经细胞内LDH的漏出，对维持细胞膜 的流动性具有一定作用；并能显著降低LPO的生成，表 明天麻素有清除过多的自由基作用，同时表明对体外 培养缺血再灌注损伤神经细胞多方面的保护作用。
5.对免疫功能的影响 天麻素注射液能显著增强 小鼠巨噬细胞吞噬功能和血清溶菌酶能力。溶血空白 实验、IRFC试验和抗SRBC试验值均显著高于对照组， 表明天麻素注射液对小鼠非特异性免疫中的细胞免疫 与体液免疫均有增强作用。
临床应用
1.治疗椎一基底动脉供血不足 椎一基底动脉供 血不足是内科常见病，以阵发性眩晕为主要症状，严重影响患者的工作与生活。查丽9将38例诊断为椎一基底动脉供血不足的患者随机分为两组观察，结果疗组（天麻素组）显效12例，有效5例，无效2例，总有 效率89．47%，对照组（丹参组）显效8例，有效6例，无效5例，总有效率73．68%，天麻素注射液对治疗椎一基底动脉供血不足疗效肯定。椎一基底动脉供血不足为颈椎退行性病变直接或间接引起的椎一基底动脉系统缺血综合征，其传统的治疗方法是应用活血化瘀和血管扩张药物。
2．治疗前庭神经元炎
董玉娟等H。将102例患有前庭神经元炎患者随机分为治疗组（天麻素组）52例，对照组（眩晕停组）50例。经治疗后，症状改善的时间治疗组为(3．0±1．5)d,对照组为(6．0±2．7)d,两组差别有显著意义(t=6．97,/9<0．01)；症状、体征消失的时间治疗组为(6．0±2．4)d,对照组为(12．0±I．6) d,两组差别有显著意义(t=14．79,/9<0．01)。
3．治疗眩晕症
眩晕是病人自觉头晕眼花的一种症状，表现为身体平稳感觉障碍、视物旋转、眼球震颤、 面色苍白、恶心呕吐等特征。郑周燕_1I_将符合诊断标 准的77例分为治疗组45例，对照组32例，治疗组予天麻素注射液，对照组用清开灵注射液或生脉注射液。治疗组治愈30例，有效13例，无效2例，总有效率为95．56%。对照组分别为12例、10例、10例，总有效率为66．75%。临床观察表明，天麻及天麻素有降低血压作用，降低外周阻力，扩张小动脉及微血管，增加微循环血流量。天麻素可恢复大脑皮质兴奋与抑制过程间的平衡失调，具有镇静、安神和镇痛等中枢抑制作用。2．4镇痛金今福等 观察天麻素治疗30例偏头疼患者疗效，结果治疗组头疼消失10名，明显减轻16例，不缓解或缓解不明显4例，总有效率86．7%；对照组头痛消失3例，明显减轻7例，疼痛不缓解或缓解不明显16例，总有效率38．5%。天麻素能改善脑部血液 循环，同时调整神经系统的神经功能障碍来控制血管活性物质和致痛的产生，达到止痛效果。
天麻素注射液
天麻素注射液能扩张脑血管、提高脑细胞抗缺氧能力、增加脑血流量、减少脑血管阻力引。尤其是对椎一基底动脉的血流改善具有良好的效果，使椎一基底动脉供血不足的患者脑供血得到明显改善，从而解除由供血不足而带来的平衡障碍、眩晕、耳鸣和眼球震颤等症状_l。同时天麻素能改善小脑前下动脉、小脑后下动脉、迷路动脉及内耳供血不足，保护神经细胞，促进心肌细胞能量代谢的功能H。临床上广泛用于神经衰弱、神经衰弱综合征及血管神经性头痛等症（如偏头痛、三叉神经痛、枕骨大神经痛等），还可用于脑外伤性综合征，眩晕症如美尼尔病、药性眩晕、外伤性眩晕、突发性耳聋、前庭神经元炎和椎一基底动脉供血不足。随着天麻中化学成分的不断分离，有关天麻的药理研究和临床应用将取得更大的进展。
丹彤说明书
天麻素注射液
药品名称
通用名：天麻素注射液
英文名：GastrodinInjection
汉语拼音：TianmasuZhusheye
该品主要成份为天麻素。其化学名称为：4-羟甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷半水合物。
其结构式为：
分子式：C13H18O7·1/2H2O
分子量：295.38
性状
该品为无色澄明液体。
药代动力学
注射给药后，血药浓度高低与镇静作用时间一致，消除半衰期为4.44小时。在体内分布以肾最高，其次为肝、肺、心、脾及脑。主要从尿中排出，从尿、粪便及胆汁排出的总量为给药剂量的76.8%，其中97%从尿排出，主要在前2小时，胆汁和粪便排出很少。
适应症
用于神经衰弱、神经衰弱综合症及血管神经性头痛等症（如偏头痛、三叉神经痛、枕骨大神经痛等）亦可用于脑外伤性综合症、眩晕症如美尼尔病、药性眩晕、外伤性眩晕、突发性耳聋、前庭神经元炎、椎基底动脉供血不足等。
用法用量
肌内注射，一次0.2g(1支），一日1～2次。器质性疾病可适当增加剂量，或遵医嘱。
静脉滴注，每次0.6g(3支），一日1次，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250～500ml稀释后使用。
不良反应
有少数病人出现口鼻干燥、头昏、胃不适等症状，但不致影响病人接受用药，也无需特殊处理。
禁忌
对该品中任何成份过敏者禁用。
注意事项
使用该品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。同时使用其他药品，请告知医生。
当药品性状发生改变时禁止使用。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚不明确。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
尚缺乏该品药物过量的报道。一旦过量，应进行对症和支持治疗。
规格
2ml:0.2g。
贮藏
密闭，室温保存。
包装
安瓿。
有效期
24个月。
批准文号
国药准字H20058138
质量标准差异
目前可静脉滴注的天麻素注射液均为企业标准，在方法学及指标上有一定差异，悦康药业集团生产的丹彤曲络彤天麻素注射液的内毒素含量为每1mg天麻素含量小于0.15EU,低于其他厂家的0.20~0.25EU的标准，输液反应更少。
制剂分类
目前上市的天麻素注射制剂包括冻干粉10余家，注射液30余家，冻干粉仅可肌内注射，严禁用于静脉。注射液仅有部分厂家可用于静脉，用前需仔细察看说明书。
规格
包括如下
注射液
100mg:1ml/支
200mg:2ml/支（丹彤，悦康药业集团）
600mg:5ml/支（曲络彤，悦康药业集团）
冻干粉
200mg/瓶
目前临床应用的药物剂型有水针剂，粉针剂，口服片剂
来源信息：天麻该品为兰科植物天麻的干燥根块提取，原料产地为云南。
【性味归经】甘，平，肝，脾，肾，胆，心，膀胱经。
【有效成分】块茎含香荚兰醇（Vanillylalcohol）、香荚兰醛（Vanillin）、维生素A类物质、素类，结晶性中性物质及微量生物碱、粘液质；天麻酚甙，天麻素，（Gastrodin）
【临床治疗研究】
《药品化义》曰：天麻，气性和缓，《经》曰，肝苦急，以甘缓之。用此以缓肝气。盖肝属木，胆属风，若肝虚不足，致肝急坚劲，不能养胆，则胆腑风动，如天风之鼓荡为风木之气，故曰诸风掉眩，皆属肝木，由肝胆性气之风，非外感天气之风也，是以肝病则筋急，用此甘和缓其坚劲，乃补肝养胆，为定风神药。若中风、风癎、惊风、头风、眩晕，皆肝胆风证，悉以此治。若肝劲急甚，同黄连清其气。又取其体重降下，味薄通利，能利腰膝，条达血脉，诸风热滞于关节者，此能疏畅。凡血虚病中之神药也。在临床应用上面，对于轻度或是重度眩晕患者均可取得较为显著的疗效。另外，患者应该培养起较好的生活习惯，如晚饭后多散步，平常多运动等等，这些对于失眠症状的恢复均有很好的帮助。
