性狀
本品為乳劑型基質的橙紅色或紅棕色軟膏。
用法用量
外用。一日2-3次,外塗或外敷患處。
不良反應
1、局部偶見過敏反應,如出現皮膚燒灼感、瘙癢、針刺感等。
2、長期使用時可出現皮膚萎縮、毛細血管擴張、色素沉着以及繼發感染。
禁忌
1.對本品或利福黴素類抗菌藥過敏者禁用。2.肝功能嚴重不全、膽道阻塞者和3個月以内孕婦禁用。
注意事項
1.酒精中毒、肝功能損害者慎用。嬰兒、3個月以上孕婦和哺乳期婦女慎用。
2.對診斷的幹擾:可引起直接抗球蛋白試驗(Coombs試驗)陽性;幹擾血清葉酸濃度測定和血清維生素B12濃度測定結果;可使磺溴酞鈉試驗滞留出現假陽性;可幹擾利用分光光度計或顔色改變而進行的各項尿液分析試驗的結果;可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測定結果增高。
3.利福平可緻肝功能不全,在原有肝病患者或本品與其他肝毒性藥物同服時有伴發黃疸死亡病例的報道,因此原有肝病患者,僅在有明确指征情況下方可慎用,治療開始前、治療中嚴密觀察肝功能變化,肝損害一旦出現,立即停藥。
4.高膽紅素血症系肝細胞性和膽汁潴留的混合型,輕症患者用藥中自行消退,重者需停藥觀察。血膽紅素升高也可能是利福平與膽紅素競争排洩的結果。治療初期2~3個月應嚴密監測肝功能變化。
5.單用利福平治療結核病或其他細菌性感染時病原菌可迅速産生耐藥性,因此本品必須與其他藥物合用。治療可能需持續6個月~2年,甚至數年。
6.利福平可能引起白細胞和血小闆減少,并導緻齒龈出血和感染、傷口愈合延遲等。此時應避免拔牙等手術、并注意口腔衛生、刷牙及剔牙均需慎重,直至血象恢複正常。用藥期間應定期檢查周圍血象。
7.利福平應于餐前l小時或餐後2小時服用,清晨空腹一次服用吸收最好,因進食影響本品吸收。
8.肝功能減退的患者常需減少劑量,每日劑量≤8mg/kg。
9.腎功能減退者不需減量。在腎小球濾過率減低或無尿患者中利福平的血藥濃度無顯着改變。
10.服藥後尿、唾液、汗液等排洩物均可顯桔紅色。間質性腎炎的可能。
藥物相互作用
1、本品與其他抗結核藥聯合用于各種結核病的初治與複治,包括結核性腦膜炎的治療。
2、本品與其他藥物聯合用于麻風、非結核分枝杆菌感染的治療。
3、本品與萬古黴素靜脈可聯合用于甲氧西林耐藥葡萄球菌所緻的嚴重感染。利福平與紅黴素聯合方案用于軍團菌屬嚴重感染。
4、用于無症狀腦膜炎奈瑟菌帶菌者,以消除鼻咽部腦膜炎奈瑟菌;但不适用于腦膜炎奈瑟菌感染的治療。
藥理作用
利福平為利福黴素類半合成廣譜抗菌藥,對多種病原微生物均有抗菌活性。該藥對結核分枝杆菌和部分非結核分枝杆菌(包括麻風分枝杆菌等)在宿主細胞内外均有明顯的殺菌作用。
利福平對需氧革蘭陽性菌具良好抗菌作用,包括葡萄球菌産酶株及甲氧西林耐藥株、肺炎鍊球菌、其他鍊球菌屬、腸球菌屬、李斯特菌屬、炭疽杆菌、産氣莢膜杆菌、白喉杆菌、厭氧球菌等。對需氧革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。
利福平對軍團菌屬作用亦良好,對沙眼衣原體、性病淋巴肉芽腫及鹦鹉熱等病原體均具抑制作用。細菌對利福黴素類抗生素有交叉耐藥。利福平與依賴DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結合,抑制細菌RNA的合成,防止該酶與DNA連接,從而阻斷RNA轉錄過程,使DNA和蛋白的合成停止。