藥理毒理
本品為氨基糖苷類抗生素。對各種革蘭陰性細菌及革蘭陽性細菌都有良好抗菌作用,對各種腸杆菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形杆菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、腸杆菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌屬和流感嗜血杆菌對本品中度敏感。對布魯菌屬、鼠疫杆菌、不動杆菌屬、胎兒彎曲菌也有一定作用。對葡萄球菌屬(包括金葡菌和凝固酶陰性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的約80%有良好抗菌作用,但甲氧西林耐藥株則對本品多數耐藥。對鍊球菌屬和肺炎鍊球菌的作用較差,腸球菌屬則對本品大多耐藥。本品與β内酰胺類合用時,多數可獲得協同抗菌作用。
本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質的合成。近年來革蘭陰性杆菌對慶大黴素耐藥株顯着增多。
藥代動力學
本品口服後很少吸收,在腸道中能達高濃度。但在痢疾急性期或腸道廣泛炎性病變或潰瘍性病變時,本品的口服吸收量可有增加。
适應症
本品适用于治療細菌性痢疾或其他細菌性腸道感染,亦可用于結腸手術前準備。
用法與用量
口服。成人一日240~640mg,分4次服用;兒童按體重一日5~10mg/kg,分4次服用。
不良反應
少數病人服後可有食欲減退、惡心、腹瀉等。
注意事項
敏感菌所緻的全身性感染應注射治療。
下列情況應慎用本品:失水、第八對腦神經損害,
重症肌無力或帕金森病、腎功能損害及潰瘍性結腸炎患者。
交叉過敏,對一種氨基糖苷類抗生素如鍊黴素、阿米卡星過敏的患者,可能對本品過敏。
長期口服本品的慢性腸道感染的患者仍應注意出現
腎毒性或耳毒性症狀的可能。
在用藥過程中仍宜定期檢查尿常規和腎功能以防止出現腎毒性,并進行聽力檢查或聽電圖測定。
孕婦及哺乳期婦女用藥
雖然本品口服後很少吸收,但妊娠期婦女宜慎用本品。哺乳期婦女用藥期間應暫停哺乳。
老年患者用藥
老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退,即使腎功能測定值在正常範圍内,仍應采用較小治療量。
藥物相互作用
與其他氨基糖苷類合用或先後連續應用,可增加耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滞作用的可能性。與神經肌肉阻滞藥合用,可加重神經肌肉阻滞作用。
與卷曲黴素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古黴素等合用或先後連續應用,可增加耳毒性與腎毒性的可能性。
與頭孢噻吩合用可能增加腎毒性。
與多粘菌素類合用或先後連續應用,可增加腎毒性和神經肌肉阻滞作用。
其他腎毒性及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先後連續應用,以免加重腎毒性或耳毒性。
藥物過量
本品無特異性對抗劑,藥物過量時主要是對症療法和支持療法,如洗胃、用催吐劑及補液等。
貯藏
密封,在涼暗幹燥處保存。