成份
本品主要成份為:甲钴胺
化學名稱:Coα-[α-(5,6-二甲基苯并咪唑基)]- Coβ-甲钴酰胺
其結構式為:
分子式:CHCoNOP
分子量:1,344.38
輔料名稱:D-甘露醇、注射用水
性狀
本劑為紅色澄明液體,填充于一點切割式褐色安瓿。
pH值:5.3~7.3
滲透壓比:約1(對0.9%生理鹽水的比)。
适應症
用于周圍神經病。
因缺乏維生素B引起的巨紅細胞性貧血的治療。
主要功效
末梢性神經障礙。因缺乏維生素B12引起的巨紅細胞性貧血。
用法用量
末梢性神經障礙:通常,成人一日1次1安瓿,(含钴賓酰胺500μg),一周3次,肌注或靜注,可按年齡、症狀酌情增減。 巨紅細胞性貧血:通常,成人一日1次1安瓿,(含钴賓酰胺500μg),一周3次,肌注或靜注。投藥約兩個月後,作為維持治療1-3個月1次1安瓿。片劑口服:500μg/次,3次/周。
不良反應
在總病例2,872例中,13例(0.45%)出現副作用。(到再審查結束時)
1.嚴重副作用(頻度不明)
過敏症反應:會引起血壓下降、呼吸困難等過敏症反應。應密切觀察患者,如果出現這種副作用,應立即中止用藥,并采取适當的措施。
2.其它副作用
(1)過敏[sup]注[/sup]:皮疹(0.1%),如果出現這些副作用,應停止用藥.
(2)其它:頭痛、發燒感(0.1%);出汗、肌内注射部位疼痛、硬結(頻度不明)。
注)如果出現這些副作用,應停止用藥。
禁忌
對本品成份過敏者禁用
注意事項
1.如果使用一個月後仍不見效,則不必繼續無目的地使用。
2.使用時的注意事項
(1)給藥時
甲钴胺見光容易分解,開封後應避光、避濕保存。
(2)肌内注射時
肌内注射時為避免對組織、神經的影響,應注意如下幾點:
1)避免同一部位反複注射,且對新生兒、早産兒、嬰兒、幼兒要特别小心。
2)注意避開神經走向部位。
3)注意針紮入時,如有劇痛、血液逆流的情況,應立即拔出針頭,換部位注射。
(3)安瓿打開時
本品為一點折割安瓿,将安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭後,再切割。
(4)為了确保儲存質量穩定,采用遮光保護袋LPE(Light Protect Easy open pack)包裝,從遮光保護袋中取出後應立即使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
用于孕婦及哺乳期婦女的安全性尚不明确。
藥物過量
尚不明确,如發生過量請予以對症支持處理。
藥理毒理
1.甲钴胺是一種内源性的輔酶B。
在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中,作為蛋氨酸合成酶的輔酶,起重要作用。
2.甲钴胺易轉移至神經細胞的細胞器,從而促進核酸和蛋白質的合成。
甲钴胺較氰钴胺更易轉移入大白鼠的神經細胞的細胞器。在小鼠的腦細胞和脊髓神經細胞的實驗中,參與由脫氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的過程,促進葉酸的利用和核酸的代謝。而且,甲钴胺比钴酰胺更能促進大鼠的核酸和蛋白質的合成。
3.促進軸索内輸送和軸索的再生
在由給與鍊脲菌素引起糖尿病大白鼠模型的坐骨神經細胞,可使軸索結構蛋白質的輸送正常化。對由阿黴素、丙烯酰胺、長春新堿引起的藥物性神經障礙(大白鼠、兔)以及軸索變形小白鼠模型,自然發病糖尿病大白鼠的神經障礙在神經病理學、電生理學上可抑制變性神經的出現。
4.促進髓鞘的形成(磷脂合成)
較腺苷钴胺更能促進髓鞘的主要結構磷脂酰膽堿合成,從而提高髓鞘的形成(大白鼠)。
5.恢複神經鍵的傳達延遲和神經傳達物質的減少
在挫刮的坐骨神經實驗中由于提高神經纖維的興奮,從而恢複終端電位誘發(大白鼠)。另外可使喂養缺膽堿餌大白鼠低下的腦内乙酰膽堿量正常化。
6.促進正紅血母細胞的成熟、分裂、改善貧血血像
缺乏維生素B可能導緻巨紅細胞性貧血,本藥促進在骨髓中核酸的合成及正紅血母細胞的成熟、分裂、增加紅細胞的産生。本藥可迅速恢複因B缺乏而降低的大白鼠紅細胞數、血紅蛋白、血細胞比容值。
藥代動力學
1.一次性給藥
給12位健康人一次肌内注射以及靜脈注射CH-B500μg,達到最高血清中總維生素B(簡稱B)濃度的時間(t)是,肌内注射為0.9±0.1小時,靜脈注射為給藥後立刻~3分鐘,最高血清中總B濃度增加部分(除去内源性血清總B)(ΔC)各自為22.4ng/ml,85.0ng/ml。
另外,給藥後截止144小時,從實測值的增加部分計算的血清中總B濃度時間曲線下面積(ΔAUC),肌内注射、靜脈注射給藥各自為204.1hr·ng/ml,358.6hr·ng/ml,另一方面,在結合飽和率上兩個給藥組均為給藥後截止144小時顯示了大體相等的增加。
給藥後時間(一次性注射甲钴胺500μg後的血清中總B濃度)單劑量注射甲钴胺500μg的藥代動力學參數
2.連續給藥
給健康人靜脈注射CH-B500μg連用10天,每次給藥前,血清中總B濃度(ΔC)随着給藥天數的增加而不斷上升,給藥兩天後與初次給藥後24小時值(3.9±1.2ng/ml)相比約達1.4倍(5.3±1.8ng/ml),給藥第三天給藥後則達約1.7倍(6.8±1.5ng/ml),該濃度一直持續到最後給藥。
貯藏
室溫保存,維持避光保護袋的狀态保存。(若安瓿外露,會見光分解、含量降低)
包裝
褐色安瓿。4安瓿/盒,10安瓿/盒。
執行标準
進口藥品注冊标準JX20000562