成分
本品主要成分為促皮質素。
性狀
本品為白色或淡黃色粉末。
适應症
用于活動性風濕病、類風濕性關節炎、紅斑性狼瘡等膠原性疾患;亦用于嚴重的支氣管哮喘、嚴重皮炎等過敏性疾病及急性白血病、何傑金氏病等。
規格
25個單位。
用法用量
1、肌内注射,一次25單位,一日2次。
2、靜脈滴注,臨用前,用5%葡萄糖注射液溶解後應用。一次12.5-25單位,一日25-50單位。
3、促皮質素興奮試驗:用5%葡萄糖注射液500ml溶解注射用促皮質素20-25單位,靜脈持續滴注8小時,滴注前後采血測血漿皮質醇,觀察其變化,或留滴注促皮質素日尿液測尿遊離皮質醇或17-羟皮質類固醇,與前一日對照值相比較。
不良反應
1、由于促皮質素促進腎上腺皮質分泌皮質醇,因此長期使用可産生糖皮質激素的副作用,出現醫源性庫興綜合征及明顯的水鈉潴留和相當程度的失鉀。
2、促皮質素的緻糖尿病作用、胃腸道反應和骨質疏松等,系通過糖皮質類固醇引起,但在使用促皮質素時這些副作用的發生相對較輕。
3、促皮質素刺激腎上腺皮質分泌雄激素,因而痤瘡和多毛的發生率較使用糖皮質類固醇者為高。
4、長期使用促皮質素可使皮膚色素沉着。有時産生過敏反應,包括發熱、皮疹、血管神經性水腫,偶可發生過敏性休克,這些反應在垂體前葉功能減退、尤其是原發性腎上腺皮質功能減退者較易發生。在靜脈給藥給疑有原發性腎上腺皮質功能減退者作促皮質素試驗時,宜口服地塞米松,每日1mg,以避免誘發腎上腺危象。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1、本品粉針劑使用時不可用氯化鈉注射液溶解,也不宜加入氯化鈉中靜脈點滴。
2、由于促皮質素能使腎上腺皮質增生,因此促皮質素的停藥較糖皮質類固醇容易,但應用促皮質素時皮質醇的負反饋作用,下丘腦-垂體腎上腺皮質軸對應激的反應能力降低,促皮質素突然撤除可引起垂體功能減退,因而停藥時也應逐漸減量。
3、有下列情況應慎用:高血壓、糖尿病、結核病、化膿性或黴菌感染、胃與十二指腸潰瘍病及心力衰竭患者等。
4、孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦及哺乳期婦女慎用。
5、兒童用藥:至今仍未制訂安全有效的應用标準,長期使用部分兒童生長停滞。
6、老年用藥:在醫生指導下用藥。
7、藥物過量:尚不明确。
藥物相互作用
靜脈點滴時遇堿性溶液配伍可發生混濁、失效;與排鉀性利尿合用會加重失鉀;長期使用時,與水楊酸類藥物、吲哚美辛等合用可發生或加重消化道潰瘍;糖尿病人使用時因本藥的緻高血糖作用需調整、增加降血糖藥用量;可使口服抗凝藥的作用降低。
藥理作用
促皮質素能刺激腎上腺皮質,使其增生、重量增加,腎上腺皮質激素的合成和分泌增多,主要為糖皮質激素(皮質醇)。鹽皮質激素(醛固酮)在用藥初期有所增加,繼續用藥即不再增加。腎上腺雄激素的合成和分泌也增多。
貯藏方法
密閉,遮光,在陰涼處保存。
有效期
24個月
執行标準
國家食品藥品監督管理總局國家藥品标準WS-10001-(HD-14610)-2003。
藥代動力學
肌内注射後于4小時達作用高峰,8-12小時作用消失。靜脈注射後作用迅速,于數分鐘内即開始。促皮質素血漿中的T1/2約15分鐘。靜脈滴注促皮質素20-25單位維持8小時,可達到腎上腺皮質的最大興奮。