化合物簡介
基本信息
中文名稱：普萘洛爾
中文别名：1-異丙基氨基-3-(萘-1-氧基)丙-2-醇；心得安
英文名稱：Propranolol
CAS号：525-66-6
分子式：C16H21NO2
分子量：259.343
精确質量：259.15700
PSA：41.49000
LogP：2.96840
物化性質
外觀與性狀：白色無氣味的結晶粉末。在水或乙醇中溶解，在氯仿中微溶。
密度：1.093g/cm3
熔點：163-164ºC
沸點：434.9ºC at760mmHg
閃點：216.8ºC
穩定性：對熱穩定，對光不穩定。
儲存條件：保存在避光、陰涼、幹燥、密封的容器中。
安全信息
海關編碼：2922210000
藥典标準
【鑒别】（1）取本品，用甲醇制成每lmL中含20μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄ⅣA)測定，在290nm與319nm的波長處有最大吸收。（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集396圖）一緻。（3）本品的水溶液顯氯化物的鑒别反應（附錄Ⅲ）。
【檢查】
酸度
取本品0.10g，加水10mL溶解後，依法測定（附錄ⅥH)，pH值應為5.0～6.5。
溶液的澄清度與顔色
取本品1.0g，加水20mL溶解後，溶液應澄清無色；如顯色，與黃色1号标準比色液（附錄ⅨA第一法）比較，不得更深。遊離萘酚取本品20mg，加乙醇與10%氫氧化鈉溶液2mL，振搖使溶解，加重氮苯磺酸試液lmL，搖勻，放置3分鐘；如顯色，與a-萘酚的乙醇溶液（每lmL中含α-萘酚20μg）0.30mL用同一方法制成的對照液比較，不得更深（0.03%)。
有關物質
取本品，加流動相溶解并稀釋制成每lmL中約含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取适量，加流動相定量稀釋制成每lmL中約含2μg的溶液，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄VD)試驗。用十八烷基矽垸鍵合矽膠為填充劑；以乙腈-水-硫酸（55：45：0.1）的混合液（取十二烷基硫酸鈉1.6g和磷酸二氫四丁基鉸0.31g溶于1000mL混合液中，用2mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至3.3）為流動相；檢測波長為292nm。取供試品溶液20μL，注入液相色譜儀，鹽酸普萘洛爾峰保留時間約為5分鐘，理論闆數按鹽酸普萘洛爾峰計算不低于3000，拖尾因子應不大于2.0；再取對照溶液20μL，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10%。精密量取供試品溶液和對照溶液各20μL，分别注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分色譜峰保留時間的7倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍（0.1%)；各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的2倍（0.4%）。
幹燥失重
取本品，在105℃幹燥至恒重，減失重量不得過0.5%（附錄ⅧL）。熾灼殘渣不得過0.1%（附錄ⅧN）。
【含量測定】取本品約0.25g，精密稱定，加醋酐-冰醋酸（7：3）混合液40mL使溶解，照電位滴定法（附錄ⅦA)，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定，并将滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L)相當于29.58mg的C16H21NO2·HCl。
【類别】β腎上腺素受體阻滞劑。
【貯藏】密封保存。
藥物說明
藥理作用
普萘洛爾為非選擇性β1與β2腎上腺素受體阻滞劑，使心率減慢，心肌收縮力減弱，心排血量減少，初期因外周阻力反射性增加（使α受體作用相對增強），故降壓作用不明顯，腎血流量與腎小球濾過率、冠狀動脈及其他内髒器官血流量均減少。普萘洛爾能影響腎上腺素能神經元功能、中樞神經系統的血壓調節壓力感受器的敏感性，可競争性對抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用。血漿腎素活腎素活性因β2受體被阻斷而降低，還可緻血管收縮，支氣管痙攣。有增強胰島素降低血糖的作用，對前列腺素E2的合用亦有影響。概括其作用特點為溫和、緩慢、持久，能抑制腎素分泌，無直立性低血壓症。治療震顫的機制可能與β2受體有關，也有可能是中樞作用。
藥代動力學
口服後胃腸道吸收較完全，吸收率約90%。1～1.5h血藥濃度達峰值，但進入全身循環前即有大量被肝代謝而失活，生物利用度為30%，進食後生物利用度增加。血漿蛋白結合率93%，藥物與血漿蛋白的結合能力受遺傳控制，并具有立體選擇性，其活性異構體左旋普萘洛爾主要有與α1酸性糖蛋白水平較低，因而血漿中未結合普萘洛爾的比例高于歐洲人，因此中國人對普萘洛爾更敏感。其具有親脂性，能透過血－腦脊液屏障而産生中樞反應。普萘洛爾也可進入胎盤。分布容積約為6L/kg。普萘洛爾在肝髒廣泛代謝，甲亢患者藥物代謝及機體清除率增加。普萘洛爾半衰期為2～3h，主要經腎髒排洩，包括大部分代謝産物及小部分（小于1%）原形物。普萘洛爾可以從乳汁分泌少量。普萘洛爾不能經透析清除。
适應症
用于治療多種原因所緻的心律失常，如房性及室性早搏（效果較好）、窦性及室上性心動過速、心房顫動等，但室性心動過速宜慎用。銻劑中毒引起的心律失常，當其他藥物無效時，可試用本品。此外，也可用于心絞痛、高血壓、嗜鉻細胞瘤（手術前準備）等。治心絞痛時，常與硝酸酯類合用。可提高療效，并互相抵消其不良反應。對高血壓有一定療效，不易引起體位性低血壓為其特點。
用法和用量
由于劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
不良反應
1.窦性心動過緩、房室傳導阻滞、低血壓，誘發及加重心力衰竭；
2.其他：加劇哮喘與慢性阻塞性肺部疾患，精神抑郁、乏力、低血糖、血脂升高。可見嗜睡、頭暈、失眠、惡心、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動過緩等，須注意。
3.長期大量使用可出現嚴重抑郁，甚至有自殺企圖。
4.加劇降糖藥的降血糖作用，并掩蓋低血糖症狀。
禁忌症
（1）可引起支氣管痙攣及鼻黏膜微細血管收縮，故禁用于哮喘及過敏性鼻炎患者。（2）禁用于窦性心動過緩、重度房室傳導阻滞、心源性休克、低血壓症患者。（3）本品有增加洋地黃毒性的作用，對已洋地黃化而心髒高度擴大、心率又較不平穩的患者禁用。
注意事項
1.（1）過敏史；（2）充血性心力衰竭；（3）Ⅰ度房室傳導阻滞；（4）糖尿病；（5）肺氣腫或非過敏性支氣管炎；（6）肝功能不全；（7）甲狀腺功能低下；（8）雷諾綜合征或其他周圍血管疾病；（9）腎功能減退；（10）麻醉或手術患者；（11）妊娠及哺乳期婦女。
2.老年人對普萘洛爾代謝與排洩能力低，應适當調節劑量。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）可使血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、三酰甘油、尿酸等增高；（2）可使血糖降低，糖尿病患者可能出現血糖增高；（3）腎功能不全時普萘洛爾的代謝産物可蓄積血中，幹擾測定血清膽紅素的重氮反應，可出現假陽性。
4.用藥前後及用藥時應當檢查或監測血常規、血壓、心功能、肝功能、腎功能。糖尿病患者應定期查血糖。
5.在消化道出血情況下，服用普萘洛爾可能增加循環衰竭危險。
6.普萘洛爾可空腹服用，也可與食物同時服用。食物可使普萘洛爾在肝髒的代謝減慢，生物利用度增高。
7.用量必須強調個體化，不同個體、不同疾病用量不盡相同。
8.普萘洛爾血藥濃度不能完全預示藥理效應，故應根據心率及血壓等臨床征象指導臨床用藥。
9.少數患者長期用藥可出現心力衰竭，倘若出現可用洋地黃苷類和（或）利尿藥糾正，并逐漸遞減至停用。
10.冠心病患者不宜驟停普萘洛爾，否則可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。高血壓患者突然停藥可引起高血壓反跳。因此，長期用藥者撤藥須逐漸減量，同時應盡可能限制體力活動。
11.甲亢患者也不可驟停普萘洛爾，否則使甲亢症狀加重。因普萘洛爾可減弱心髒收縮，甲亢合并心功能不全者必須采用時，應合用強心藥。
12.外科手術前是否停藥尚有争議，因為停藥可引起心絞痛和（或）高血壓反跳，其危險性可能比手術本身産生的心髒抑制大。普萘洛爾在術前應逐漸減量，但不要完全停藥，直到手術進行。
13.靜脈給藥能快速控制心率及心肌收縮力。研究表明，在心肌梗死症狀發作幾小時内靜脈給藥效果優于口服。而心肌梗死後先靜脈給藥，然後改口服維持比單用其中一種方法更好。
14.用藥過量的處理：（1）心動過緩給阿托品或異丙腎上腺上腺上腺素，必要時安裝人工起搏器；（2）室性早搏給利多卡因或苯妥英鈉；（3）心力衰竭給氧、洋地黃苷類或利尿藥；（4）低血壓時輸液并給升壓藥；（5）抽搐給地西泮或苯妥英鈉；（6）支氣管痙攣給異丙腎上腺上腺上腺素。
藥物相互作用
1.奎尼丁可使普萘洛爾的清除下降。如必須合用時，應密切監測心功能，必要時調整兩種藥物的用量。
2.普羅帕酮可增加普萘洛爾濃度，引起卧位血壓明顯降低。如必須合用，應仔細監測心功能，特别是血壓，必要時調整普萘洛爾用量。
3.與胺碘酮合用可出現明顯的心動過緩和窦性停搏。與丙吡胺、氟卡尼合用，也可引起心動過緩。
4.與二氫吡啶類鈣通道阻滞藥合用治療心絞痛或高血壓有效，但也可引起嚴重的低血壓或心力儲備降低。合用時應仔細監測心功能，尤其是對于左室功能受損、心律失常或主動脈狹窄的患者。
5.地爾硫卓可增強β受體阻滞藥的藥理作用，對心功能正常的患者有利。但合用後也有報道引起低血壓、左室衰竭和房室傳導阻滞。因此，兩藥合用時，應密切監測心功能，尤其是老年、左室衰竭、主動脈狹窄及兩種藥物的用量都較大時。
6.維拉帕米與普萘洛爾均有直接的負性肌力和負性傳導作用，合用可能引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導障礙。在左室功能不全、主動脈狹窄或兩藥用量均大時危險性增加。因此，兩藥合用時，應密切監測心功能。
7.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動過緩或心力儲備降低。在開始β阻滞藥治療前應停用咪貝地爾7～14天。如必須合用時，應監測心功能，特别是老年、左室功能下降、心髒傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。
8.目前雖然還沒有苄普地爾、氟桂利唪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林與普萘洛爾發生相互作用的報道，但這些藥均能減弱心肌收縮、減慢房室結傳導，從而引起血壓降低、心動過緩或心力儲備下降，因此，如必須合用，應監測心功能，特别是左室功能下降、心髒傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。
9.肼屈嗪可增加普萘洛爾的生物利用度，空腹服藥多見，而對緩釋制劑的影響較小。
10.右丙氧芬可能增加普萘洛爾發生低血壓和心動過緩的危險。合用時應注意監測。
11.與奧洛福林合用，可引起低血壓或高血壓伴心動過緩。應密切監測患者的血壓和心率。
12.芬太尼麻醉時，使用普萘洛爾可引起嚴重的低血壓。
13.利托那韋可增加普萘洛爾的血藥濃度及毒性反應。合用時，應減小普萘洛爾用量。
14.齊留通可引起普萘洛爾濃度明顯升高。如合用時應密切監護。
15.西咪替丁可減少肝血流量和肝髒對普萘洛爾的代謝，使普萘洛爾血濃度提高。如需合用時，應密切監測心功能，如血壓、心率。必要時應調整劑量。
16.甲氧氯普氯普胺可增強胃腸蠕動，加快普萘洛爾吸收速度，因而可提高普萘洛爾的血藥濃度。
17.環丙沙星可增加普萘洛爾濃度，引起低血壓和心動過緩。合用應監測血壓和心功能。
18.氰西汀可引起普萘洛爾血藥濃度升高，毒性增大，故應監測普萘洛爾的毒性反應，必要時減少用量。
19.與氯丙嗪同用，可使兩者的血藥濃度均增高。
20.氟伏沙明可抑制普萘洛爾代謝，導緻心動過緩和（或）低血壓。合用時建議開始劑量宜小，并監測心率及血壓，或換用一種心髒選擇性β受體阻滞藥。
21.當歸提取物可能抑制普萘洛爾經肝髒細胞色素P450酶的代謝，如果合用，應注意監測血壓。
22.呋塞米可提高普萘洛爾的血漿濃度，該作用可能與利尿使細胞外液減少有關。
23.與氫氯噻嗪同用，可引起血糖、三酰甘油及尿酸水平增高。糖尿病或高脂血症患者應避免兩藥同用。
24.與地高辛合用可導緻房室傳導時間延長，并且普萘洛爾可使地高辛血藥濃度升高，合用時應仔細監測心電圖和地高辛血藥濃度，并相應調整劑量。
25.與腎上腺素合用時，可引起高血壓和心動過緩。
26.可加重α1受體阻滞藥的首劑反應。除哌唑嗪外其他α1受體阻滞藥雖較少出現，但與普萘洛爾同用時仍需注意。
27.普萘洛爾可增加利多卡因的血藥濃度。合用時應注意監測，相應調整利多卡因劑量。
28.可使非除極肌松藥如氯化筒箭毒堿、戈拉碘铵等藥效增強，作用時間延長。
29.普萘洛爾與可樂定聯合治療時，突然撤去可樂定可使高血壓加重。因此要撤可樂定時，應先撤普萘洛爾，密切監測血壓，數日後再逐步減停可樂定。與莫索尼定合用時，如突然撤去莫索尼定也可引起高血壓反跳，應予注意。
30.與甲基多巴合用時。極少數患者對内源性或外源性兒茶酚胺可出現異常的反應，如高血壓、心動過速或心律失常。
31.與麥角胺、雙氫麥角堿，美西麥角合用，由于血管收縮作用增強，可引起外周缺血或高血壓發作。應密切監測，或換用一種心髒選擇性β受體阻滞藥。
32.可增加利紮曲坦的生物利用度。
33.可增加丙米嗪的血藥濃度。
34.可減少溴西泮代謝，使其毒性增強。
35.可抑制佐米曲坦代謝，使其不良反應增加。
36.可抑制硫利達嗪代謝，增加後者毒性。由于可能引起嚴重心律失常，因此嚴禁兩藥同用。
37.與華法林同用，可增加出血的危險性。
38.與可卡因同用，可增加血管阻力，降低冠脈循環血流。
39.普萘洛爾與泛影酸鹽類造影劑同用時，應注意可能加重後者的類過敏反應。
40.抗酸藥可降低普萘洛爾生物利用度，應盡量分開服用。
41.考來替泊可降低普萘洛爾生物利用度，使普萘洛爾療效下降。如合用，應分開服用，必要時調整劑量。
42.利福平、利福布汀可誘導肝髒細胞色素酶，加快普萘洛爾代謝，降低療效。如合用，應增加普萘洛爾劑量。
43.苯巴比妥或戊巴比妥對肝髒微粒體酶系統有誘導作用，可降低普萘洛爾的血藥濃度、生物利用度和療效。必合用時應監測療效，必要時調整劑量，或換用另一種不依賴肝髒代謝的β受體阻滞藥，如阿替洛爾、噻嗎洛爾。
44.與非甾體抗炎藥合用，可引起血壓升高。如合用應監測患者的血壓，相應調整普萘洛爾劑量。
45.麻黃含有麻黃堿和僞麻黃堿，可降低抗高血壓藥療效。使用普萘洛爾治療的高血壓患者應避免使用含麻黃制劑。
46.普萘洛爾可影響血糖水平，故與降糖藥同用時，須調整後者的劑量，并注意監測血糖，或換用一種心髒選擇性β受體阻滞藥。
47.普萘洛爾可減弱異丙腎上腺上腺上腺素或茶堿的療效。
48.β受體阻滞藥可拮抗利托君的作用，應避免普萘洛爾與利托君合用。
49.普萘洛爾與腺苷、阿莫曲坦、貝那普利、西拉普利、氰伐他汀、多非利特、非那雄胺、蘭索拉唑、奧美拉唑、勞拉西泮等無明顯相互作用。
中毒
普萘洛爾（心得安、萘心安、萘氧丙醇胺）為β腎上腺受體阻滞劑，主要用于治療各種心律失常，對心絞痛、高血壓、控制甲狀腺功能亢進和嗜鉻細胞瘤引起的心率快、甲狀腺危象等均有一定療效。本藥口服易吸收，服後1～2h血藥濃度達峰值，半衰期3～6h。口服每次10～30mg，3～4/d，靜注每次5mg，用5%葡萄糖液20～40mL，以0.5～1mg/min的速度注入。如無效10～15min後重複肌注一次，總量不超過10mg。靜滴每次5mg，5%葡萄糖液100mL稀釋，按需要調整滴速。人緻死量血藥濃度值為0.8%～1.2%。
臨床表現
1.不良反應
如心動過緩、低血壓、頭暈、頭痛、口幹、胃腸不适、惡心、食欲缺乏、皮疹等。
2.中毒表現
（1）心血管系統表現：充血性心力衰竭，心衰可以突然出現或緩慢發生，心動過緩、低血壓、心搏驟停。
（2）呼吸系統表現：支氣管痙攣、哮喘、咳嗽、呼吸困難和潮式呼吸等。
（3）神經系統表現：倦怠、無力、失眠或嗜睡、聽力障礙、感覺異常等。
（4）消化系統表現：腹痛、腹瀉、腹脹、便秘等。
（5）血液系統表現：血小闆減少性紫癜、粒細胞缺乏、嗜酸性粒細胞增多等。
治療
普萘洛爾中毒的治療要點為：
1.出現不良反應或中毒表現時停藥，用微溫的0.45%鹽水洗胃，導瀉，靜脈滴注10%葡萄糖液，促進藥物從體内排出。
2.心動過緩：阿托品0.5～1mg肌注或靜注；或用異丙腎上腺素0.5～1mg溶于5%葡萄糖溶液200～300ml内緩慢靜滴，無效可給予心髒起搏器治療。
3.血壓下降給予升壓藥物。
4.改善心功能，可使用高血糖素0.5～1mg，肌注、皮下注射或靜注。或50%葡萄糖液60～80ml，靜注。
5.支氣管痙攣，吸氧，給予氨茶堿、東莨菪堿或異丙腎上腺素等。
6.其他對症治療。
制劑
片劑：10mg
專家點評
冠心病、甲亢患者用藥不可驟停。長期用普萘洛爾者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經過3天，一般為2周。
片劑
鹽酸普萘洛爾片
功能主治：1.作為二級預防，降低心肌梗死死亡率。
2.高血壓(單獨或與其它抗高血壓藥合用)。
3.勞力型心絞痛。
4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起心律失常。可用于洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室率的控制，也可用于頑固性期前收縮，改善患者的症狀。
5.減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等症狀。
6.配合α受體阻滞劑用于嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。
7.用于控制甲狀腺機能亢進症的心率過快，也可用于治療甲狀腺危象。
用法用量：1.高血壓：口服，初始劑量10mg，每日3～4次，可單獨使用或與利尿劑合用。劑量應逐漸增加，日最大劑量200mg。
2.心絞痛：開始時5～10mg，每日3～4次；每3日可增加10～20mg，可漸增至每日200mg，分次服。
3.心律失常：每日10～30mg，日服3～4次。飯前、睡前服用。
4.心肌梗死：每日30～240mg，日服2～3次。
5.肥厚型心肌病：10～20mg，每日3～4次。按需要及耐受程度調整劑量。
6.嗜鉻細胞瘤：10～20mg，每日3～4次。術前用三天，一般應先用α受體阻滞劑，待藥效穩定後加用普萘洛爾。
劑型：片劑
不良反應：應用本品可出現眩暈、神志模糊(尤見于老年人)、精神抑郁、反應遲鈍等中樞神經系統不良反應；頭昏(低血壓所緻)；心率過慢(<50次/分鐘)；較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭；更少見的有發熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(過敏反應)、出血傾向(血小闆減小)；不良反應持續存在時，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚幹燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。
禁忌：1.支氣管哮喘。
2.心源性休克。
3.心髒傳導阻滞(Ⅱ-Ⅲ度房室傳導阻滞)。
4.重度或急性心力衰竭。
5.窦性心動過緩。
注意事項：1.本品口服可空腹或與食物共進，後者可延緩肝内代謝，提高生物利用度。
2.β受體阻滞劑的耐受量個體差異大，用量必須個體化。首次用本品時需從小劑量開始，逐漸增加劑量并密切觀察反應以免發生意外。
3.注意本品血藥濃度不能完全預示藥理效應，故還應根據心率及血壓等臨床征象指導臨床用藥。
4.冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。
5.甲亢病人用本品也不可驟停，否則使甲亢症狀加重。
6.長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經過3天，一般為2周。
7.長期應用本品可在少數病人出現心力衰竭，倘若出現，可用洋地黃苷類和(或)利尿劑糾正，并逐漸遞減劑量，最後停用。
8.本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應定期檢查血糖。
9.服用本品期間應定期檢查血常規、血壓、心功能、肝腎功能等。
10.對診斷的幹擾：服用本品時，測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低。但糖尿病患者有時會增高。腎功能不全者本品的代謝産物可蓄積于血中，幹擾測定血清膽紅質的重氮反應，出現假陽性。
11.下列情況慎用本品：過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合症或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。
成份：本品主要成分為鹽酸普萘洛爾。
性狀：本品為白色片。
孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤進入胎兒體内，有報道妊娠高血壓者用後可導緻宮内胎兒發育遲緩，分娩時無力造成難産，新生兒可産生低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢，盡管有報道對母親及胎兒均無影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌，故哺乳期婦女慎用。
兒童用藥：尚未确定，一般按體重每日0.5～1.0mg/kg，分次口服。根據體重計算兒童用量，本品血藥濃度治療範圍與成人相似。但是按體表面積計算的兒童劑量，本品血藥濃度治療範圍高于成人。有報道認為，先天愚型患者服用本品時，血藥濃度升高，從而提高生物利用度。
老年用藥：因老年患者對藥物代謝與排洩能力低，使用本品時應适當調節劑量。
藥物相互作用：1.與抗高血壓藥物相互作用：本品與利血平合用，可導緻體位性低血壓、心動過緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑制劑合用，可緻極度低血壓。
2.與洋地黃合用，可發生房室傳導阻滞而使心率減慢，需嚴密觀察。
3.與鈣拮抗劑合用，特别是靜脈注射維拉帕米，要十分警惕本品對心肌和傳導系統的抑制。
4.與腎上腺素、苯福林或拟交感胺類合用，可引起顯著高血壓、心率過慢，也可出現房室傳導阻滞。
5.與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用，可使後者療效減弱。
6.與氟哌啶醇合用，可導緻低血壓及心髒停博。
7.與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。
8.酒精可減緩本品吸收速率。
9.與苯妥英鈉、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。
10.與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。
11.與安替比林、茶堿類和利多卡因合用可降低本品清除率。
12.與甲狀腺素合用導緻T3濃度的降低。
13.與西咪替丁合用可降低本品肝代謝，延緩消除，增加普萘洛爾血藥濃度。
14.可影響血糖水平，故與降糖藥同用時，需調整後者的劑量。
藥理作用：（1）普萘洛爾為非選擇性競争抑制腎上腺素β受體阻滞劑。阻斷心髒上的β1、β2受體，拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺作用，降低心髒的收縮力與收縮速度，同時抑制血管平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需關系在低水平上恢複平衡，可用于治療心絞痛。（2）抑制心髒起搏點電位的腎上腺素能興奮，用于治療心律失常。本品亦可通過中樞、腎上腺素能神經元阻滞，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用于治療高血壓。（3）競争性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷β2受體，降低血漿腎素活性。可緻支氣管痙攣。抑制胰島素分泌，使血糖升高，掩蓋低血糖症狀，延遲低血糖的恢複。（4）有明顯的抗血小闆聚集作用，這主要與藥物的膜穩定作用及抑制血小闆膜Ca+-轉運有關。2．緻癌、緻突變和生殖毒性在18個月内，大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg，為期18個月，無明顯毒性反應，無與藥物相關的緻癌作用。生殖實驗未見與普萘洛爾作用有關的生殖能力損傷。當給與動物10倍于人用劑量時，顯示本品有胚胎毒性。
