主要成份
普萘洛爾。
性狀
本品為白色片。
适應症
1.本品用于作為二級預防,降低心肌梗死死亡率。
2.高血壓(單獨或與其它抗高血壓藥合用)。
3.勞力型心絞痛。
4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起心律失常。可用于洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室率的控制,也可用于頑固性期前收縮,改善患者的症狀。
5.減低肥厚型心肌病流出道壓差,減輕心絞痛、心悸與昏厥等症狀。
6.配合α受體阻滞劑用于嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。
7.用于控制甲狀腺機能亢進症的心率過快,也可用于治療甲狀腺危象。
規格
10mg
用法用量
1.高血壓:口服,初始劑量10mg,每日3~4次,可單獨使用或與利尿劑合用。劑量應逐漸增加,日最大劑量200mg。
2.心絞痛:開始時5~10mg,每日3~4次;每3日可增加10~20mg,可漸增至每日200mg,分次服。
3.心律失常:每日10~30mg,日服3~4次。飯前、睡前服用。
4.心肌梗死:每日30~240mg,日服2~3次。
5.肥厚型心肌病:10~20mg,每日3~4次。按需要及耐受程度調整劑量。
6.嗜鉻細胞瘤:10~20mg,每日3~4次。術前用三天,一般應先用α受體阻滞劑,待藥效穩定後加用普萘洛爾。
不良反應
應用本品可出現眩暈、神智模糊(尤見于老年人)、精神抑郁、反應遲鈍等中樞神經系統不良反應;頭昏(低血壓所緻);心率過慢(50次/分鐘)。較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭;更少見的有發熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(過敏反應)、出血傾向(血小闆減小);不良反應持續存在時,須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚幹燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。
禁忌
1.支氣管哮喘。
2.心源性休克。
3.心髒傳導阻滞(Ⅱ-Ⅲ度房室傳導阻滞)。
4.重度或急性心力衰竭。
5.窦性心動過緩。
注意事項
1.本品口服可空腹或與食物共進,後者可延緩肝内代謝,提高生物利用度。
2.β受體阻滞劑的耐受量個體差異大,用量必須個體化。首次用本品時需從小劑量開始,逐漸增加劑量并密切觀察反應以免發生意外。
3.注意本品血藥濃度不能完全預示藥理效應,故還應根據心率及血壓等臨床征象指導臨床用藥。
4.冠心病患者使用本品不宜驟停,否則可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。
5.甲亢病人用本品也不可驟停,否則使甲亢症狀加重。
6.長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量,至少經過3天,一般為2周。
7.長期應用本品可在少數病人出現心力衰竭,倘若出現,可用洋地黃苷類和(或)利尿劑糾正,并逐漸遞減劑量,最後停用。
8.本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應定期檢查血糖。
9.服用本品期間應定期檢查血常規、血壓、心功能、肝腎功能等。
10.對診斷的幹擾:服用本品時,測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高,而血糖降低。但糖尿病患者有時會增高。腎功能不全者本品的代謝産物可蓄積于血中,幹擾測定血清膽紅質的重氮反應,出現假陽性。
11.下列情況慎用本品:過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合症或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。
孕婦用藥
本品可通過胎盤進入胎兒體内,有報道妊娠高血壓者用後可導緻宮内胎兒發育遲緩,分娩時無力造成難産,新生兒可産生低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢,盡管有報道對母親及胎兒均無影響,但必須慎用,不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌,故哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
尚未确定,一般按體重每日0.5~1.0mg/kg,分次口服。根據體重計算兒童用量,本品血藥濃度治療範圍與成人相似。但是按體表面積計算的兒童劑量,本品血藥濃度治療範圍高于成人。有報道認為,先天愚型患者服用本品時,血藥濃度升高,從而提高生物利用度。
老年用藥
因老年患者對藥物代謝與排洩能力低,使用本品時應适當調節劑量。
藥物過量
一般情況下,如藥物過量應盡快排空胃内容物、預防吸入性肺炎。心動過緩時給予阿托品,慎用異丙腎上腺素;必要時安裝心髒起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥英鈉。心力衰竭時服用洋地黃或利尿劑。低血壓時給予升壓藥,例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶堿。透析無法排出本藥。
藥理毒理
1.藥理作用
(1)普萘洛爾為非選擇性競争抑制腎上腺素β受體阻滞劑。阻斷心髒上的β1、β2受體,拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺作用,降低心髒的收縮力與收縮速度,同時抑制血管平滑肌收縮,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需關系在低水平上恢複平衡,可用于治療心絞痛。
(2)抑制心髒起搏點電位的腎上腺素能興奮,用于治療心律失常。本品亦可通過中樞、腎上腺素能神經元阻滞,抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用,用于治療高血壓。
(3)競争性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用,阻斷β2受體,降低血漿腎素活性。可緻支氣管痙攣。抑制胰島素分泌,使血糖升高,掩蓋低血糖症狀,延遲低血糖的恢複。
(4)有明顯的抗血小闆聚集作用,這主要與藥物的膜穩定作用及抑制血小闆膜Ca2+轉運有關。
2.緻癌、緻突變和生殖毒性
在18個月内,大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg,為期18個月,無明顯毒性反應,無與藥物相關的緻癌作用。生殖實驗未見與普萘洛爾作用有關的生殖能力損傷。當給與動物10倍于人用劑量時,顯示本品有胚胎毒性。
藥代動力學
本品口服後胃腸道吸收較完全,廣泛地在肝内代謝,生物利用度約30%。藥後1~1.5小時達血藥濃度峰值,消除半衰期為2~3小時,血漿蛋白結合率90%~95%。個體血藥濃度存在明顯差異,表觀分布容積(3.9±6.0)L/kg。經腎髒排洩,主要為代謝産物,小部分(<1%)為母藥。不能經透析排出。
貯藏
密封保存。
包裝
塑料瓶,每瓶100片。
有效期
36個月
執行标準
《中國藥典》2010年版二部