穿心蓮内酯:祛熱解毒的藥物-中文百科頻道

功能主治

清熱解毒、抗菌消炎。穿心蓮内酯片用于上呼吸道感染，細菌性痢疾。

制備方法

穿心蓮葉用95%乙醇浸泡，所得乙醇浸泡取液用活性炭脫色，脫色液蒸餾回收乙醇後的濃縮液靜置得到粗晶品，粗晶加15倍量95%乙醇加熱溶解，活性炭脫色，趁熱過濾，靜置重結晶，得淡黃色重結晶品，再經蒸餾水、氯仿、甲醇洗滌精制得到穿心蓮内酯成品。對生藥計，總收率1-1.5%。

鑒别

⑴取該品約1mg,加乙醇3ml,微溫溶解，放冷，加1%3,5-二硝基苯甲酸的乙醇溶液的乙醇溶液1ml,氫氧化鈉試液2滴，即顯紫紅色。

⑵取該品約10mg,加乙醇2ml微溫溶解後，加乙醇制氫氧化鉀試液2～3滴，漸顯紅色。

⑶取含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA)測定，在224nm的波長處有最大吸收。

⑷該品的紅外光吸收圖譜與對照的圖譜（光譜集301圖）一緻。

性質

【幹燥失重】取該品，在105℃幹燥至恒重，減失重量不得過1.0%（中國藥典2000年版二部附錄Ⅶ L)。

【熾灼殘渣】不得過0.1%（中國藥典2000年版二部附錄ⅦN)。

【含量測定】取該品約20mg,精密稱定，置100ml量瓶中，加乙醇溫熱使其溶解，放冷後，并稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml,置50ml量瓶中，加乙醇稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液：另取經105℃幹燥至恒重的穿心蓮内酯對照品适量，精密稱定，加乙醇制成每1ml中含20μg的溶液，作為對照品溶液。取上述兩種溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA)，在224nm的波長處分别測定吸收度，計算，即得。

藥理作用

穿心蓮内酯為天然植物穿心蓮的主要有效成份，具有祛熱解毒，消炎止痛之功效，對細菌性與病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊療效，被譽為天然抗生素藥物。該品為二萜類内酯化合物，均難溶于水，通常僅能口服給藥。

1.抗病原微生物作用

動物實驗表明：穿心蓮内酯及新穿心蓮内酯均有抑制和延緩肺炎雙球菌或溶血性乙型鍊球菌所引起的體溫升高作用，但穿心蓮内酯比新穿心蓮内酯的作用較強。

體外實驗表明：穿心蓮有一定抗HIV作用。

2.解熱作用穿心蓮内酯對家兔内毒素發熱、肺炎球菌或溶血性鍊球菌所緻發熱有不同程度的解熱作用。穿心蓮甲、乙、丙、丁素對傷寒、副傷寒菌苗所緻發熱家兔或2,4-二硝基苯酚所緻發熱大白鼠的解熱作用依次減弱。

3.抗炎作用穿心蓮甲、乙、丙、丁素均有不同程度的抗炎作用,1g/kg灌服能抑制二甲苯或醋酸所緻小鼠皮膚或腹腔毛細血管通透性的增高，減少Selye肉芽囊中巴豆油所緻急性滲出液量，但對肉芽組織增生無明顯影響。能抑制蛋清性大鼠腳腫的發展，但切除腎上腺後作用消失。丁素的抗炎作用最強，丙素、甲素、乙素次之。

4.對機體免疫功能的影響有報道認為，穿心蓮可能對細胞免疫的某些環節有作用。其水煎劑在體外能提高人白細胞吞噬金黃色葡萄球菌的能力，口服穿心蓮能使人對舊結核菌素所緻的皮膚延緩型超敏反應增強。穿心蓮制劑新炎得平（内含酯和酮），可提高小鼠血清溶菌酶水平，增強腹腔巨噬細胞和中性粒細胞的吞噬能力。

連續給家兔或小鼠以穿心蓮内酯磺化物，可明顯增加外周血吞噬細胞對肺炎球菌或金黃色葡萄球菌的吞噬能力，穿心蓮甲素注射液及喜炎平注射液亦能增強吞噬細胞功能。脫水穿心蓮内酯琥珀酸半酯對2,4-二硝基氯苯所緻小鼠遲發型超敏反應也有抑制作用。

5抗生育作用穿心蓮有明顯的中止妊娠作用。穿心蓮口服能使小鼠避孕、孕兔流産。水煎劑腹腔注射對小鼠的着床、早孕、中孕、晚孕等不同時期均有顯着的中止作用。肌注、皮下注射、灌服、腹腔注射、靜脈注射及宮腔内注射均能産生抗早孕效果，其中以腹腔、靜脈和宮内注射效果最好。宮腔内注射，用量既小，效果又佳。

若将外源性孕酮或黃體生成素釋放、激素(LH-RH)與穿心蓮同時注射，則可防止流産，這提示，穿心蓮可能有對抗體内孕酮的作用，從而引起流産。有人認為，穿心蓮對體外培養的胎盤絨毛滋養層細胞的生長有一定的抑制作用。

研究表明：穿心蓮内酯的一些半合成衍生物亦有不同程度的抗早孕效果，脫水穿心蓮内酯衍生物-穿-4對小鼠和大鼠均有良好的抗早孕作用，是值得進一步研究的一個避孕新藥，該藥對胎盤滋養葉細胞有顯着的影響，可使胎盤絨毛萎縮、細胞數目減少，合體細胞和朗罕細胞消失、間質水腫出血。

6.利膽保肝作用穿心蓮對大鼠有利膽作用，并可增加大鼠肝重，縮短環己巴比妥鈉所緻之睡眠時間。穿心蓮内酯預先給藥能對抗四氯化碳、D-半乳糖胺和乙酰胺基酚造成的肝毒性作用，能分别顯着降低SGPT、SGOT、SALP、HTG水平。有報道指出，穿心蓮的甲醇浸膏有毒性，可促進肝損傷大鼠的死亡。

7.抗腫瘤作用脫水穿心蓮内酯琥珀酸半酯對W256移植性腫瘤有一定的抑制作用。脫水穿心蓮内酯二琥珀酸半酯氫鉀制成精氨酸複鹽（簡稱穿琥氨酸），不論大、中、小劑量對腫瘤細胞均有抑制作用，且随劑量的增加而作用增強，抑瘤效果确實、穩定。體外實驗證明：穿心蓮對培養的乳腺癌細胞DNA合成有抑制作用。

8.其他作用炎琥甯及穿琥甯注射液有明顯鎮靜作用，能縮短戊巴比妥鈉對小鼠麻醉的潛伏期、延長麻醉時間，并能使阈下量的戊巴比妥鈉引起麻醉。

穿心蓮内酯可增加腎上腺皮質功能，穿心蓮甲、乙、丙、丁素在較大劑量時可使幼年小鼠胸腺萎縮。

臨床應用

用于菌痢、鈎端螺旋體病、腦膜炎、肺炎、增強腎上腺皮質功能、上呼吸道感染。針對臨床上病毒感染急症的需求，将該品内酯結構中引入不同的親水基團，增強其水溶性，提高療效。由此已制成了多種穿心蓮内酯的針劑，臨床上應用較為廣泛的穿琥甯針、炎琥甯針、蓮必治針是本類的代表性藥物，已被衛生部及國家中醫藥管理局列為急診科必備藥品之一。

不良反應

穿心蓮内酯口服可因苦極而緻嘔吐。該品及多種制劑口服較大劑量時可引起胃脘不适、食欲減退。曾有穿心蓮注射液肌肉注射後引起藥疹、上腹痛及過敏性休克的報道。反應劇烈者症狀可見：胸悶、氣急、面色蒼白、口唇青紫、出冷汗、脈搏細弱、血壓下降等；反應輕者一般表現為腹痛、嘔吐、哮喘、荨麻疹、丘疹、頭暈、頭脹、噴嚏等。

出現反應的時間有即時的，也有在注射後5～20分鐘出現的，經搶救後，一般在5～45分鐘内逐漸好轉，個别的經24小時始恢複。亦有以穿心蓮羊水交換引産而緻急性羊水堵塞者的報道。