成份
本品主要成份為地塞米松磷酸鈉。
化學名為:16α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-磷酸酯二鈉鹽。
化學結構式:
分子式:CHFNaOP
分子量:516.41
輔料為:丙二醇、磷酸氫二鈉、依地酸二鈉。
性狀
本品為無色的澄明液體。
适應症
主要用于過敏性與自身免疫性炎症性疾病。多用于結締組織病、活動性風濕病、類風濕性關節炎、紅斑狼瘡、嚴重支氣管哮喘、嚴重皮炎、潰瘍性結腸炎、急性白血病等,也用于某些嚴重感染及中毒、惡性淋巴瘤的綜合治療。
規格
(1)1ml:1mg(2)1ml:2mg(3)1ml:5mg
用法用量
1、一般劑量靜脈注射每次2-20mg;靜脈滴注時,應以5%葡萄糖注射液稀釋,可2-6小時重複給藥至病情穩定,但大劑量連續給藥一般不超過72小時。n
2、用于緩解惡性腫瘤所緻的腦水腫,首劑靜脈推注10mg,随後每6小時内肌内注射4mg,一般12-24小時患者可有所好轉。2-4天後逐漸減量,5-7天停藥。對不宜手術的腦腫瘤,首劑可靜脈推注50mg,以後每2小時重複給予8mg,數天後再減至每天2mg,分2-3次靜脈給予。n
3、用于鞘内注射每次5mg,間隔1-3周注射一次;關節腔内注射一般每次0.8-4mg,按關節腔大小而定。
不良反應
糖皮質激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應,不良反應多發生在應用藥理劑量時,而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關系。常見不良反應有以下幾類:
1.長程使用可引起以下副作用:醫源性庫欣綜合征面容和體态、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創口癒合不良、痤瘡、月經紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質疏松及骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激(惡心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔,兒童生長受到抑制、青光眼、白内障、良性顱内壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。
2.患者可出現精神症狀:欣快感、激動、谵妄、不安、定向力障礙,也可表現為抑制。精神症狀由易發生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。
3.并發感染為腎上腺皮質激素的主要不良反應。以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形杆菌、綠膿杆菌和各種疱疹病毒為主。
4.糖皮質激素停藥綜合征。有時患者在停藥後出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關節疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的複燃,則可考慮為對糖皮質激素的依賴綜合征。
禁忌
對本品及腎上腺皮質激素類藥物有過敏史患者禁用,特殊情況下權衡利弊使用,注意病情惡化的可能:高血壓、血栓症、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質代謝異常、心肌梗塞、内髒手術、青光眼等患者一般不宜使用。
注意事項
1.結核病、急性細菌性或病毒性感染患者應用時,必須給予适當的抗感染治療。
2.長期服藥後,停藥前應逐漸減量。
3.糖尿病、骨質疏松症、肝硬化、腎功能不良、甲狀腺功能低下患者慎用。
4.運動員慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期婦女使用可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率,動物試驗有緻畸作用,應權衡利弊使用。乳母接受大劑量給藥,則不應哺乳,防止藥物經乳汁排洩,造成嬰兒生長抑制、腎上腺功能抑制等不良反應。
兒童用藥
小兒如使用腎上腺皮質激素,須十分慎重,用激素可抑制患兒的生長和發育,如确有必要長期使用時,應使用短效或中效制劑,避免使用長效地塞米松制劑,并觀察顱内壓的變化。
老年用藥
易産生高血壓及糖尿病,老年患者尤其是更年期後的女性使用易加重骨質疏松。
藥物相互作用
1.與巴比妥類、苯妥因、利福平同服,本品代謝促進作用減弱。
2.與水楊酸類藥合用,增加其毒性。
3.可減弱抗凝血劑、口服降糖藥作用,應調整劑量。
藥物過量
可引起類腎上腺皮質功能亢進綜合征。
藥理毒理
腎上腺皮質激素類藥。具有抗炎、抗過敏、抗風濕、免疫抑制作用,其作用機理為:
(1)抗炎作用:本品減輕和防止組織對炎症的反應,從而減輕炎症的表現。能夠抑制炎症細胞,包括巨噬細胞和白細胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎症化學中介物的合成和釋放。
(2)免疫抑制作用:包括防止或抑制細胞介導的免疫反應,延遲性的過敏反應,減少T淋巴細胞、單核細胞、噬酸性細胞的數目,降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力,并抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化,并減輕情原發免疫反應的擴展。本品還降低免疫複核物通過基底膜,并能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。
藥代動力學
肌注本品于1小時達血藥峰濃度。本品血漿蛋白結合率較其他皮質激素類藥物低。
執行标準
《中國藥典》2010年版二部