藥理作用
本品是長效高選擇性的H1受體拮抗劑，具有長效、高選擇性的強抗H1受體活性。動物實驗表明本品無明顯抗膽堿和抗5-羟色胺作用，不易通過血-腦脊液屏障而作用于中樞h1受體，臨床使用時中樞抑制作用較輕。同時本品是羟嗪在人體内的代謝産物，抗變态反應藥，分子具有極性，極少通過血腦屏障，大大減少中樞鎮靜副作用，選擇性作用H1受體，與抗膽堿能活性相關的副作用也很少。具有強抗變态反應活性，縮少組胺引起的風團面積。
動力學：據資料報道，口服後由胃腸道吸收。健康成人一次口服10mg西替利嗪，血藥濃度達峰時間(tmax)為30～60分鐘，血藥峰濃度為300ng/ml。西替利嗪與血漿蛋白結合率高。血漿半衰期約10小時，約70%以原形藥物随尿液排洩，少量從糞便排洩。
藥物信息
【化學名】±2-[2-[4-[（4-氯苯基）苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽
【英文名】CetirizineHydrochlorideTablets
【成份】本品主要成分是鹽酸西替利嗪
【性狀】本品為白色或類白色片。
【法用量】本品一般建議為口服。成人或12歲以上兒童，一次10mg，一日1次或遵醫囑。如若出現不良反應，可改為早晚各5mg。6～11歲兒童，根據症狀的嚴重程度不同，推薦起始劑量為5mg或10mg，一日1次。2～5歲兒童，推薦起始劑量為2.5mg，一日1次；最大劑量可增至5mg，一日1次，或2.5mg每12小時1次用法用量。同時孕婦及哺乳期婦女禁用本品。2周歲以下兒童用藥的安全性也尚未确定。老年患者因各項生理機能衰退，需慎用本品。
不良反應
建議患者在使用前仔細閱讀藥品說明書，對鹽酸西替利嗪片過敏者禁用，一般此種藥品不良反應輕微且為一過性，有困倦、嗜睡、頭痛、眩暈、激動、口幹及胃腸道不适等，偶有天門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高。
注意事項
1．腎功能不全患者應在醫生指導下使用。
2．妊娠頭3個月及哺乳期婦女不推薦使用。
3．服用本品時應謹慎飲酒。
4．服藥期間不得駕駛機、車、船、從事高空作業、機械作業及操作精密儀器。
5．對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。
6．本品性狀發生改變時禁止使用。
7．請将本品放在兒童不能接觸的地方。
8．兒童必須在成人監護下使用。
9．如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。
有關通知
根據《處方藥與非處方藥分類管理辦法(試行)》(國家藥品監督管理局令第10号）的規定，按照《關于開展處方藥與非處方藥轉換評價工作的通知》（國食藥監安〔2004〕101号）要求,經國家局審定，鹽酸西替利嗪片等30種藥品（化學藥品13種、中成藥17種）轉換為非處方藥。現将轉換為非處方藥的30種藥品名單（附件1）及其非處方藥說明書範本（附件2）予以公布，請通知轄區内相關藥品生産企業。自本通知下發之日起，即可按照《關于印發非處方藥說明書規範細則的通知》（國食藥監注〔2006〕540号）和國家局的有關規定，進行以上品種說明書和标簽的變更工作。
附件：
1．轉換為非處方藥的30種藥品名單
2．鹽酸西替利嗪片等30種藥品非處方藥說明書範本
用法用量
成年人和2歲以上的兒童。成年人：在大多數正常情況下，推薦劑量為每日10mg，一次口服。從本品治療适應症來看，建議可在晚餐期間用少量液體過服此藥。若病人對副作用敏感，可每日早晚兩次服用，每次5mg。滴劑使用時，先按瓶蓋上圖示打開瓶蓋，然後将瓶口垂直向下，藥液即會滴出。6歲以上兒童：早上和晚上服用5mg或每天一次10mg。2-6歲兒童：早上和晚上服用2.5mg或每天一次5mg。片劑：1片=10mg1/2片=5mg口服滴劑：20滴（1ml）=10mg10滴（0.5ml）=5mg5滴（0.25ml）=2.5mg。
禁忌
1．對羟嗪過敏者禁用。
2．嚴重腎功能損害患者禁。
不良反應
建議患者在使用前仔細閱讀藥品說明書，對鹽酸西替利嗪片過敏者禁用，一般此種藥品不良反應輕微且為一過性，有困倦、嗜睡、頭痛、眩暈、激動、口幹及胃腸道不适等，偶有天門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高。
注意事項
１.高空作業、駕駛或操作機器期間慎用。
２.酒後避免使用本品。
３.腎功能減損患者使用本品适當減量。
衍生膠囊
鹽酸西替利嗪膠囊，主要成分是鹽酸西替利嗪，其外文名為CitirizineDihydrochlorideCapsules，化學名稱為對(±)-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽。本品内容物為白色或類白色，用于季節性或常年性過敏性鼻炎及荨麻疹。
藥品鑒别
- 取本品内容物适量（約相當于鹽酸西替利嗪25mg），加水适量使鹽酸西替利嗪溶解，濾過，濾液蒸幹，殘渣置幹燥的試管中，加丙二酸約30mg與醋酐0.5ml，加熱顯紅棕色。２.取含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄IVA）測定，在232nm的波長處有最大吸收，在218nm的波長處有最小吸收。３.在溶出度測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應與鹽酸西替利嗪對照品主峰的保留時間一緻。４.取本品内容物适量，加水适量，振搖，濾過，濾液顯氯化物的鑒别反應（中國藥典1995年版二部附錄III）.含量測定取本品20粒，求出平均裝量，内容物混合均勻，精密稱取适量（約相當于鹽酸西替利嗪7.5mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液适量，振搖，使鹽酸西替利嗪溶解，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，棄去初濾液，精密量取續濾液10ml，置50ml量瓶中，用0.1mol／L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄IVA），在232nm的波長處測定吸收度；另取在105℃幹燥至恒重的鹽酸西替利嗪對照品适量，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸液溶解并定量稀釋成每1ml中含15μg的溶液，同法測定，計算即得。藥理作用
本品為選擇性組胺H1受體拮抗劑。動物實驗表明本品無明顯抗膽堿和抗5-羟色胺作用，不易通過血-腦脊液屏障而作用于中樞H1受體，臨床使用時中樞抑制作用較輕.
動力學
據資料報道，鹽酸西替利嗪口服後由胃腸道迅速吸收。健康成人口服10mg，血藥濃度達峰時間（Tmax）為30—60分鐘，血藥濃度峰值（Cmax）為300ng/ml，血漿半衰期約10小時，約70%以原形藥物從尿中排洩，少量從糞便排洩。西替利嗪與蛋白結合率高。
用法用量
口服，成人或12歲以上兒童，每次10mg,一天一次或遵醫囑。如出現不良反應，可改為早晚各5mg；6歲-11歲兒童，根據症狀的嚴重程度不同，推薦起始劑量為5mg或10mg，每日一次；2歲-5歲兒童推薦起始劑量為2.5mg,每日一次，最大劑量可增至5mg，每日一次或2.5mg每12小時一次。
不良反應
建議患者在使用前仔細閱讀藥品說明書，對鹽酸西替利嗪片過敏者禁用，一般此種藥品不良反應輕微且為一過性，有困倦、嗜睡、頭痛、眩暈、激動、口幹及胃腸道不适等，偶有天門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高。
