成份
本品为复方制剂,其组分为:每片含左旋多巴200mg与苄丝肼50mg(相当于盐酸苄丝肼57mg)。
性状
本品为着色片。
适应症
用于帕金森病、症状性帕金森综合症(脑炎后、动脉硬化性或中毒性),但不包括药物引起的帕金森综合症。
作用
多巴胺作为一种脑内神经介质,在帕金森病病人的基底神经节内含量不足。由于多巴胺通过血一脑屏障的能力有限,因此,服用多巴胺的直接前体左旋多巴能够取得替代疗效。
由于左旋多巴在脑外也能象在脑内一样迅速脱羧成多巴胺。因而服用的左旋多巴大部分不能到达基底神经节,而外周产生的多巴胺往往引起不良反应,因而十分希望能阻止左旋多巴在脑外的脱羧作用。同时服用左旋多巴和外周脱羧酶抑制剂苄丝肼则能达此目的。
美多芭(多芭丝肼片)就是这两种药物以4:1的比例组成的复方制剂,这一比例在临床试验与治疗应用中证明是最佳比例,与单服大剂量左旋多巴的疗效相同时,美多芭水溶片尤其适用于吞咽困难以及早晚性运动失能的病人。
美多芭水溶片是种特殊制剂,适用于吞咽困难或需要迅速发挥药效的病人使用,如早晚性运动失能病人或伴有"延迟打开"或"逐渐关闭"现象的病人。
剂量及用法美多芭(多芭丝肼片)治疗应逐步进行。剂量应达到个体化并确定最佳疗效。美多芭水溶片应溶解于1/4杯水(约25-50毫升)中,片剂在数分钟内迅速而完全地弥散为乳白色溶液,由于该溶液会迅速沉淀,故服用前应搅拌。美多芭水溶片应在溶解后半小时后服用。由于摄食可影响吸收(见药代动力学),因而服药时间应至少在餐前30分钟或餐后1小时。但某些病人发现与食物同时服用时耐受较好。
禁忌症美多芭(多芭丝肼片)(普通制剂或水溶片剂)禁用于已知对左旋多巴、苄丝肼或赋型剂过敏的病人。
禁止将美多芭与非选择性单胺氧化酶抑制药合用,但选择性单胺氧化酶B抑制药(如拉扎贝胺和司来吉兰)和选择性单胺氧化酶A抑制剂(如吗氯贝胺)则不在禁止合用之列。合用单胺氧化酶A与单胺氧化酶B抑制药相当于非选择性单胺氧化酶抑制药,因而不应与美多芭联合应用(见药物相互作用)。美多芭(多芭丝肼片)禁用于内分泌、肾、肝、心脏疾病功能代偿失调或疾病,精神病,闭角型青光眼病人。
美多芭禁用于25岁以下的年轻的帕金森病患者
美多芭禁用于妊娠期以及未采用有效避孕措施的有潜在妊娠可能性的妇女。如用药期间受孕,则立即停药。
最常见的药物过量症状是异常的不随意运动、意识模糊、失眠及罕见的恶心、呕吐或心律失常。药物过量的治疗包括紧急洗胃,监测呼吸和心脏功能。可能需要使用呼吸兴奋药和(或)抗心律失常药或适量的精神抑制药。
用法用量
适用于各种类型和阶段的帕金森病患者,一般初始剂量62.5mg每日1次,每3~5天加量1次,每次加量62.5mg,分2~3次服用,在取得较佳疗效的最低剂量水平维持,一般维持剂量不超过每日500mg(2片),每日分3~4次口服。最大剂量不宜超过每日1000mg(4片)。一般在餐前1小时或餐后1小时服用。
注意事项
敏感病人可发生过敏反应。
对开角型青光眼病人应定期测量眼内压,因理论上左旋多可能升高眼内压。糖尿病病人应经常复查血糖,并根据血糖水平调整抗糖尿病药物剂量。
美多芭(多芭丝肼片)治疗的病人在接受氟烷麻醉时可致血压波动和心律失常,因而在进行需全身麻醉的外科手术前12-48小时内尽可能停用美多芭。手术后可恢复使用美多芭,并将剂量逐步增至手术前水平。美多芭治疗期间(确定剂量期间)应检查肝功能和血细胞计数。
不能拒停美多芭,否则可能会导致危及生命。抗精神病药恶性综合症样反应(如高热、肌肉强直,可能发生心理改变以及血肌酸磷激酶增高等)如这些症状与体征同时存在则应由医生精密监护病人(必要时住院)并给予适当的对症治疗。在适宜评价后可恢复使用美多芭。
妊娠期、哺乳期由于美多芭(多芭丝肼片)可能损害胎儿的骨骼发育,因此绝对禁用于妊娠期或未采用有效避孕措施的有潜在妊娠可能性的妇女。
尚不明确苄丝肼是否能进入乳液中,因此服有美多芭的母亲禁止哺乳。因为尚不能排除婴儿骨骼畸形的可能性。
不良反应
据报道服用美多芭(多芭丝肼片)期间会可见厌食、恶心呕吐及腹泻,个别病例出现味觉丧失或改变。这些发生于治疗初期。大部分不良反应可通过餐间服用美多芭或服用美多芭同时食用适量食物或饮料以及缓慢增加美多芭剂量等方法得以控制。
偶见瘙痒和皮疹等皮肤反应,可见心律失常或直立性低血压,减少美多芭剂量往往可减轻直立性低血压。极个别病例也见溶血性贫血、轻微而短暂的白细胞减少和血小板减少。因而在长期使用含左旋多巴的药物时,应定期检查血细胞和肝肾功能。
在治疗后期,可能出现不随意运动(如舞蹈病样动作或手足徐动症)。减小剂量通常能这些反就消失或被耐受。由于以上这些不良反应不一定复发,因而随后可逐步增加剂量而增强疗效。可见肝转氨酶和碱性磷酸酶增高,但通常是轻微升高,不超出正常范围。老年患者可见激动、焦虑、失眠、幻觉、妄想和短暂性定向力障碍,既往有上述表现的患者可见症状复发。
用美多芭治疗的患者可出现抑郁,但这亦可能是潜在疾病的一种表现。服用美多芭(左旋多巴)时可见血尿素氮增高。尿液颜色可见改变,通常中淡红色,静置后颜色变深。