适应症
（1）[神经内外科]多发性神经炎、三叉神经痛；脑意外事件的后遗症、脑外伤、血管硬化引起的神经障碍；失眠、多梦、烦躁、易怒；酒精性神经炎；自律神经障碍
（2）[内科]内分泌科：糖尿病性神经病变；肝病类科：肝功能异常的神经炎；血液科：巨幼红细胞贫血
（3）[五官科]面部神经麻痹；耳鸣、重听、眩晕、耳聋；耳平衡障碍；味觉、嗅觉功能异常。
（4）[眼科]糖尿病性视网膜病变；视神经炎、复视、青光眼引起的视神经萎缩
（5）[骨科]坐骨神经痛、椎间盘突出、骨刺、肩颈酸痛、腰痛、骨折、运动伤害
（6）[妇产科]妊娠性贫血、下肢麻木；更年期神经功能异常
（7）[皮肤科]带状疱疹、湿疹、各种皮肤炎引起的神经炎、神经痛
（8）[肿瘤科]放化疗引起的造血功能损害及神经伤害
药理毒理
药理作用
动物实验表明，本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强；能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化；对药物引起的神经退变，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病，具有抑制作用；能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性，恢复终极板电位诱导，使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。
毒理研究
生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予甲钴胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。
药代动力学
据文献报道：
1． 一次性给药
健康人一次口服120μg或1500μg注，无论哪个剂量，均在给药后3小时达到最高血药浓度，其吸收呈剂量依赖性。半衰期、血清中总B12浓度的增加部分及△AUC012。
服用后8小时，尿中总B12的排泄量为用药后24小时排泄量的40～80%。
注）标记的一次口服1500μg给药量是日本厚生省批准以外的用量。
给药量tmax（hour) cmax（pg/ml) △cmax（pg/ml) △cmax%（%) △AUC012※1（hour·pg/ml) t1/2※2（hour)
120μg 2.8±0.2 743±47 37±15 5.1±2.1 168±58 计算不出
1500μg 3.6±0.5 972±55 255±51 36.0±7.9 2033±510 12.5
Mean±S.D，n=8
※1：给药前值到给药后12小时的实测值增加部分，按梯形规则公式计算。
※2：由给药后24～48小时的平均值算出。
2．连续给药
观察健康人连续12周每天口服1500μg，至停药后4周的血清中总B12的变化值。给药4周后其值为给药前的约2倍，以后逐渐增加，到12周后达约2.8倍，即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1.8倍。
基本内容
中文名称：甲钴胺
英文名称：Methylcobalamin
别名：甲基钴胺素，甲钴胺VB12,Coα-[α-(5，6-二甲基苯并咪唑基)]-β甲钴酰胺Methyl-5,6-dimethylbenzimidazolylcobalamin
CAS：13422-55-4
MDL：MFCD00082483
分子量：1344.38
EINECS：236-535-3
药理毒理
药理作用
动物实验表明，本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强；能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化；对药物引起的神经退变，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病，具有抑制作用；能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性，恢复终极板电位诱导，使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。
毒理研究
生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予甲钴胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。
药代动力学
据文献报道：
1．一次性给药
健康人一次口服120μg或1500μg注，无论哪个剂量，均在给药后3小时达到最高血药浓度，其吸收呈剂量依赖性。半衰期、血清中总B12浓度的增加部分及△AUC012。
服用后8小时，尿中总B12的排泄量为用药后24小时排泄量的40～80%。
注）标记的一次口服1500μg给药量是日本厚生省批准以外的用量。
给药量tmax（hour) cmax（pg/ml) △cmax（pg/ml) △cmax%（%) △AUC012※1（hour·pg/ml) t1/2※2（hour)
120μg 2.8±0.2 743±47 37±15 5.1±2.1 168±58 计算不出
1500μg 3.6±0.5 972±55 255±51 36.0±7.9 2033±510 12.5
Mean±S.D，n=8
※1：给药前值到给药后12小时的实测值增加部分，按梯形规则公式计算。
※2：由给药后24～48小时的平均值算出。
2．连续给药
观察健康人连续12周每天口服1500μg，至停药后4周的血清中总B12的变化值。给药4周后其值为给药前的约2倍，以后逐渐增加，到12周后达约2.8倍，即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1.8倍。
适应症
（1）[神经内外科]多发性神经炎、三叉神经痛；脑意外事件的后遗症、脑外伤、血管硬化引起的神经障碍；失眠、多梦、烦躁、易怒；酒精性神经炎；自律神经障碍
（2）[内科]内分泌科：糖尿病性神经病变；肝病类科：肝功能异常的神经炎；血液科：巨幼红细胞贫血
（3）[五官科]面部神经麻痹；耳鸣、重听、眩晕、耳聋；耳平衡障碍；味觉、嗅觉功能异常。
（4）[眼科]糖尿病性视网膜病变；视神经炎、复视、青光眼引起的视神经萎缩
（5）[骨科]坐骨神经痛、椎间盘突出、骨刺、肩颈酸痛、腰痛、骨折、运动伤害
（6）[妇产科]妊娠性贫血、下肢麻木；更年期神经功能异常
（7）[皮肤科]带状疱疹、湿疹、各种皮肤炎引起的神经炎、神经痛
（8）[肿瘤科]放化疗引起的造血功能损害及神经伤害
药用价值
【用法用量】
口服。通常成人一次1片（0.5mg），一日3次，可根据年龄、症状酌情增减。
【不良反应】
在总病例15180例中，146例（0.96%）出现不良反应。（调查不良反应发生频率结束时）
胃肠道：偶有（0.1%～5%）食欲不振、恶心、呕吐、腹泻；
过敏：少见（<0.1%）皮疹。
【禁忌】
禁用于对甲钴胺有过敏史的患者。
【注意事项】
1．如果服用一个月以上无效，则无需继续服用。
2．从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量服用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
虽然甲钴胺在动物试验中未见致畸作用，但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。
尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌，但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌，本品在哺乳期妇女的安全性尚不明确。
【儿童用药】
尚不明确。
【老年患者用药】
由于老年人机能减退，建议在医生指导下酌情减少用量。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
尚无药物过量的资料。如果发生药物过量，应进行对症、支持治疗。
【规格】0.5mg/片。
