基本简介
药物名称：沙丁胺醇
药物别名：舒喘灵，索布氨，阿布叔醇，羟甲叔丁肾上腺素，柳丁氨醇，嗽必妥，万托林
英文名称：salbutamol;ventolin;proventil
英文同义词：LEVALBUTEROLHCL;LEVALBUTEROL;2-(tert-butylamino)-1-(4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)ethanol;4-hydroxy-3-hydroxymethyl-alpha-((tert-butylamino)methyl)benzylalcohol;aerolin;ah3365;alpha’-diol,alpha’-((tert-butylamino)methyl)-4-hydroxy-m-xylene-alph;alpha-1-(((1,1-dimethylethyl)amino)methyl)-4-hydroxy-3-benzenedimethanol
化学名称：1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇
分子式：C13H21NO3
分子量：239.31
药品说明：片（胶囊）剂：每片（胶囊）2mg。气雾剂：溶液型：每瓶14g，含本药28mg，药液浓度为0.2%（g/g），每揿本药0.14mg。混悬型：每瓶14g，药液浓度0.2%（g/g），每揿本品0.1mg。粉雾剂胶囊：每粒0.2mg；0.4mg。用粉雾吸入器吸入。注射液：0.4mg/2ml。
物理性质
物性数据
密度（g/mL,25/4℃）：不确定
相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：不确定
熔点（ºC）：157-158
沸点（ºC,常压）：不确定
沸点（ºC,5.2kPa）：不确定
折射率：不确定
闪点（ºC）：不确定
比旋光度（º）：不确定
自燃点或引燃温度（ºC）：不确定
蒸气压（kPa,25ºC）：不确定
饱和蒸气压（kPa,60ºC）：不确定
燃烧热（KJ/mol）：不确定
临界温度（ºC）：不确定
临界压力（KPa）：不确定
油水（辛醇/水）分配系数的对数值：不确定
爆炸上限（%,V/V）：不确定
爆炸下限（%,V/V）：不确定
溶解性：不溶于氯仿或乙醚
其硫酸盐为白色或近白色的结晶性粉末。无臭，味微苦。略溶于水，可溶于乙醇，微溶于乙醚。
分子结构数据
1、摩尔折射率：67.76
2、摩尔体积（m/mol）：207.6
3、等张比容（90.2K）：550.0
4、表面张力（dyne/cm）：49.2
5、极化率（10cm）：26.86
化学性质
为一种选择性β2-受体激动剂。
计算化学数据：
1、疏水参数计算参考值（XlogP）：0.3
2、氢键供体数量：4
3、氢键受体数量：4
4、可旋转化学键数量：5
5、互变异构体数量：3
6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：72.7
7、重原子数量：17
8、表面电荷：0
9、复杂度：227
10、同位素原子数量：0
11、确定原子立构中心数量：0
12、不确定原子立构中心数量：1
13、确定化学键立构中心数量：0
14、不确定化学键立构中心数量：0
15、共价键单元数量：1
作用
用途
用于治疗喘息型支气管炎、支气管哮喘、肺气肿所致的支气管痉挛由对羟基苯乙酮经氯甲基化、酯化、溴化、胺化后再经水解、中和、氢化制得。
功能药理
主治
1、用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、支气管痉挛、肺气肿等。
2、慢性充血性心力衰竭。
药理
本品化学结构与异丙肾上腺素近似，作用较异丙肾上腺素相当或略强。其在气管内吸收较慢，而且不易被体内的硫酸酶破坏，所以作用较强而持久。本品能有效地抑制组胺和致过敏性迟缓反应物质的释放，防止支气管痉挛。
沙丁胺醇为选择性β2受体激动剂，能选择性激动支气管平滑肌的β2受体，有较强的支气管扩张作用。于哮喘患者，其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相等。抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质亦与其支气管平滑肌解痉作用有关。
本品对心脏的β1受体的激动作用较弱，故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1/10。因不易被消化道的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏，故本品口服有效，作用持续时间较长。口服生物利用度为30%，服后15～30分钟生效，2～4小时作用达高峰，持续6小时以上。气雾吸入的生物利用度为10%，吸入后1～5分钟生效，1小时作用达高峰，可持续4～6小时。Vd为1L/kg。大部在肠壁和肝脏代谢，进入循环的原形药物少于20%。主要经肾排泄。用于防治支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。制止发作多用气雾吸入，预防发作则可口服。
药物分析
方法名称：沙丁胺醇原料药—沙丁胺醇的测定—非水滴定法
应用范围：本方法采用滴定法测定沙丁胺醇原料药中沙丁胺醇的含量。
本方法适用于沙丁胺醇原料药。
方法原理：供试品加冰醋酸溶解后，加结晶紫指示液，用高氯酸滴定液滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算沙丁胺醇的含量。
试剂：1.冰醋酸
2.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3.结晶紫指示液
4.基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备：
试样制备：1.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。
标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。
2.结晶紫指示液
取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。
操作步骤：精密称取供试品约0.2g，加冰醋酸25mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于23.93mg的C13H21NO3。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.273。
药物鉴别
(1)取本品约20mg加水2ml溶解后，加三氯化铁试液2滴，振摇，溶液显紫色，加碳酸氢钠试液，溶液变为橙红色。
(2)取本品约10mg，加0.4%硼砂溶液20ml溶解、加3%4-氨基安替比林溶液1ml与2%铁氰化钾溶液1ml，加氯仿10ml振摇，放置使分层，氯仿层显橙红色。
(3)取本品，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含0.08mg的溶液，照分光光度法（附录ⅣA）测定，在276nm的波长处有最大吸收，其吸收度约为0.56。
用法用量
口服，成人，每次2～4mg，1日3次；儿童，每次0.1～0.15mg/kg，1日2或3次。气雾吸入，每次0.1～0.2mg（即喷吸1～2次），必要时每4小时重复1次，但24小时内不宜超过8次。粉雾吸入，成人，每次吸入0.4mg，1日3～4次；儿童，每次吸入0.2mg，1日3～4次。静脉注射，1次0.4mg，用5%葡萄糖注射液20ml或氯化钠注射液20ml稀释后缓慢注射。静脉滴注，1次0.4mg，用5%葡萄糖注射液100ml稀释后滴注。肌内注射，1次0.4mg，必要时4小时可重复注射。
药物疗效
从科学的角度上讲，任何呼吸疾病药物都有针对性，不可能会针对所有病因。亚中国际哮喘联盟附属北京国济中医院呼吸疾病诊疗基地王立祥教授说，建议不要盲目求医用药、一定要去专业的医院检查、再一个是病因及分型不明确。没有采取一个针对性的治疗，不仅达不到预期的治疗效果，反而促使病情加重恶化。
呼吸系统疾病是一种常见病、多发病，发病诱因由于主要是大气污染、吸烟、人口老龄化及其他因素。
治疗关键在于:与其他系统疾病一样，周密详细的病史和体格检查是诊断呼吸系疾病的基础，X线胸部检查对肺部病变具有特殊的的重要作用。由于呼吸系疾病常为全身性疾病的一种表现，还应结合常规化验及其他特殊检查结果，进行全面综合分析，力求作出病因、解剖、病理和功能的诊断。进而针对性制定最适合患者的疗法，从根源入手实施治疗。建议及时到国家正规呼吸内科接受科学系统化、规范化、多元化诊疗。
不良反应
（1）较常见的不良反应有：震颤、恶心、心率增快或心搏异常强烈。
（2）较少见的不良反应：头晕、目眩、口咽发干。
（3）逾量中毒的早兆表现：胸痛，头晕，持续严重的头痛，严重高血压，持续恶心、呕吐，持续心率增快或心博强烈，情绪烦躁不安等。
相互作用
（1）同时应用其他肾上腺素受体激动剂者，其作用可增加，不良反应也可能加重。
（2）并用茶碱类药时，可增加松弛支气管平滑肌的作用。也可能增加不良反应。
（3）本品的支气管扩张作用能被β受体阻滞药普萘洛尔所拮抗，因而不宜与普萘洛尔同用。
注意事项
- 禁忌证：对本药或其他肾上腺素受体激动药过敏者。慎用：高血压患者，青光眼患者，糖尿病患者，嗜铬细胞瘤患者，有动脉瘤病史者，对拟交感神经药物异常敏感者，冠状动脉供血不足者，甲状腺功能亢进患者，心律失常患者，特发性主动脉瓣肥厚性狭窄患者，老人、孕妇、哺乳期妇女。不良反应：较常见的沙丁胺醇不良反应有震颤、恶心、心悸、头痛、失眠、心率增快Chemicalbook或心搏异常强烈。较少见的不良反应：头晕、目眩、口咽发干。罕见肌肉痉挛，过敏反应。此外，还可见低钾血症(剂量过大时)及口、咽刺激感。长期用药亦可形成耐受性，不仅疗效降低，且可能使哮喘加重。交叉过敏：对其他肾上腺素受体激动药过敏者也可能对本药过敏。用药期间应监测血钾浓度。使用沙丁胺醇预防早产的妇女，有患肺水肿的危险，应密切监测心肺功能。
