成份
本品主要成份:奋乃静。
化学名称:4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇。
化学结构式:
分子式:CHClNOS
分子量:403.97
所属类别
化药及生物制品>>消化系统药物>>止吐药>>多巴胺受体阻断药
化药及生物制品>>抗精神失常药>>抗精神病药>>吩噻嗪类
性状
本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显白色至类白色。
适应症
1.对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。用于精神分裂症或其他精神病性障碍。因镇静作用较弱,对血压的影响较小。适用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍。
2.止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。
用法用量
口服
治疗精神分裂症:从小剂量开始,一次2~4mg(1~2片),一日2~3次。以后每隔1~2日增加6mg,逐渐增至常用治疗剂量一日20~60mg(10~30片)。维持剂量一日10~20mg(5~10片)。
用于止呕:一次2~4mg(1~2片),一日2~3次。
不良反应
1.主要有锥体外系反应,如:震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等。长期大量服药可引起迟发性运动障碍。
2.可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。可出现口干、视物模糊、乏力、头晕、心动过速、便秘、出汗等。
3.少见的不良反应有体位性低血压,粒细胞减少症与中毒性肝损害。偶见过敏性皮疹及恶性综合征。
禁忌
基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、对吩噻嗪类药过敏者。
注意事项
1.患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)应慎用。
2.出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。
3.出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。
4.肝、肾功能不全者应减量。
5.癫痫患者应慎用。
6.应定期检查肝功能与白细胞计数。
7.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
儿童用药
12岁以下儿童用量尚未确定。
老年用药
按情况酌减用量,开始使用剂量要小,缓慢加量。
药物相互作用
(1)本品与乙醇或中枢神经抑制药,尤其是与吸入全麻药或巴比妥类等静脉全麻药合用时,可彼此增效。
(2)本品与苯丙胺类药合用时,由于吩噻嗪类药具有α肾上腺素受体阻断作用,后者的效应可减弱。
(3)本品与制酸药或止泻药合用,可降低口服吸收。
(4)本品与抗惊厥药合用,不能使抗惊厥药增效。
(5)本品与抗胆碱药合用,效应彼此加强。
(6)本品与肾上腺素合用,肾上腺素的α受体效应受阻,仅显示出β受体效应,可导致明显的低血压和心动过速。
(7)本品与胍乙啶类药物合用时,后者的降压效应可被抵消。
(8)本品与左旋多巴合用时,前者可抑制后者的抗震颤麻痹效应。
(9)本品与单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药合用时,两者的抗胆碱作用可相互增强并延长。
药物过量
中毒症状:
1.中枢神经系统:有烦燥不安、失眠等兴奋症状。对有惊厥史者,尤其是儿童应特别注意,易产生四肢震颤、下颌抽动、言语不清等。
2.心血管系统:心悸,四肢发冷,血压下降,直立性低血压,持续性低血压休克,并可导致房室传导阻滞及室性过早搏动,可致心跳骤停。
处理:
1.如服用大量本品,立即刺激咽部,催吐。在6小时内用1:5000高锰酸钾液或温开水洗胃,本品易溶于水,而且能抑制胃肠蠕动,故必须反复洗胃,直至胃内回流液澄清为止。因本品镇吐作用强,故用催吐药效果不好。
2.静脉注射高渗葡萄糖注射液,促进利尿,排泄毒物,但输液不宜过多,以防心力衰竭和肺水肿。
3.依病情给予对症治疗及支持疗法。
药理毒理
本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物,药理作用与氯丙嗪相似,抗精神病作用主要与其阻断与情绪思维的中脑边缘系统及中脑-皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关,而阻断网状结构上行激活系统的α-肾上腺素受体,则与镇静安定作用有关。本品镇吐作用较强,镇静作用较弱。
药代动力学
口服后分布至全身,经胆汁排泄,部分在肠道中重吸收,半衰期(t1/2)为9小时。本品可通过脐血进入胎儿,也可从母乳中排出。本品具有高度的亲脂性与蛋白结合率。小儿与老龄者对本品的代谢与排泄均明显降低。
包装
口服固体药用高密度聚乙烯瓶,100片/瓶/盒。