微囊

微囊

智能微小囊状粒子
微囊(Microcapsule),也称智能微囊(IntelligentMicrocapsule,IM),系指固态或液态药物被高分子材料包封形成的微小囊状粒子。在高温(232℃)下让特定的芯材膨胀,充分吸附活性成分,然后利用冷冻(-28℃)喷雾干燥技术,使壁材均匀地复盖在芯材的表面,形成质地均匀的微球(粒径可控范围在120-1800微米之间,10-120目)。微球在特定pH值、酶等的作用下,活性成分在动物体内缓释、控释或靶向释放,让活性成分发挥最佳的效能。
    中文名:微囊 外文名:Microcapsule 别名: 粒径:在1~250μm 制法:物理化学法、化学法、物理机械法 起源于:20世纪50年代

基本内容

微囊系利用天然的或合成的高分子材料(统称为囊材)作为囊膜壁壳,将固态或液态药物包裹成为的药库型微型胶囊。微囊可以掩盖药物的不良气味及口味;还能够提高药物的稳定性;并会减少药物对胃的刺激;固化液态药物,以方便其使用;减少复方药物的配伍变化;应用最多的是通过微囊化方法形成缓控释制剂和靶向制剂;一些微囊还可以将活细胞或者生物活性物质包裹在内。对合生素微囊的应用性与贮存性进行了研究,结果表明,在人工模拟胃液中,2h内活菌存活率达到72.5%,在人工模拟肠液中经30min几乎完全崩解。

微囊的囊材要有无毒无刺激、化学性质稳定、具有适宜的释药性、有一定的强度、有合格的粘度等特性,常用的囊材主要有天然高分子囊材,如明胶、阿拉伯胶、琼脂、海藻酸及其盐、壳聚糖等;半合成高分子囊材,如羧甲基纤维素钠、醋酸纤维素碳酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素;合成高分子囊材包括生物降解的聚碳酯、聚氨基酸、聚乳糖、丙交酯乙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物,非生物降解的聚酰胺、硅橡胶等。制备微囊的过程称为微囊化,常用的微囊化方法有物理化学方法、物理机械方法、化学法。

药物化后的特点

优点

1、增加药物的稳定性;

2、延长药物的作用时间;

3、防止药物在胃内破坏或对胃的刺激作用;

4、掩盖药物的不良臭味;

5、防止药物的挥发损失;

6、使某些液体药物固体化以便运输、应用与贮存;

7、减少复方制剂中的配伍禁忌;

8、使制剂具有缓释性、控释性;

9、提高药物生物利用度。

缺点

1、缺乏简单的适用于所有囊心物的包裹方法,技术条件也难掌握;

2、不能连续生产;

3、药物释放不稳定。

常用辅料

辅料的基本要求

微囊与微球的辅料应具有稳定的理化性质,与药物间无配伍禁忌;具有良好的生物相容性,无毒性,无刺激性;微囊的囊材应有良好的成膜性;释药性能符合要求。

常用辅料

常用辅料按来源可分为天然高分子材料、半合成高分子材料和合成高分子材料三类,按生物学性质不同可分为生物降解材料和非生物降解材料两类。生物降解材料可用于植入、口服、注射和栓塞给药,非生物降解材料多供口服给药。天然高分子材料在体内具有良好的生物相容性和生物降解性,常用的有明胶、阿拉伯胶、白蛋白、淀粉、壳聚糖、海藻酸盐等。半合成高分子材料有甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素盐、羟丙甲纤维素等,为不可生物降解的高分子材料。

合成高分子材料分为在体内可生物降解材料和不可生物降解材料两类。可生物降解材料应用较广的是聚乳酸、乳酸-羟基乙酸共聚物、聚氰基丙烯酸烷酯等,不可生物降解的材料有聚酰胺、聚乙烯醇、聚丙烯酸树脂等。

制法

微囊的制法可分为物理化学法、化学法、物理机械法三类,可根据囊芯物、囊材的性质以及所需微囊的粒度与释药要求来选择应用。微囊的囊芯物可以是固体或液体,除药物外还包括附加剂,如稳定剂、稀释剂、控制释放速率的阻滞剂与促进剂、改善囊膜可塑性的增塑剂等。

物理化学法

本法是在液相中进行,囊材在一定条件下形成新相析出,故又称相分离法。其微囊化大体可分为3个步骤:①将囊芯物乳化或混悬在囊材溶液中;②控制条件使囊材凝聚并沉积在囊芯物周围而成囊;③囊材的固化。根据囊材析出的方法不同,相分离法可分为单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、液中干燥法等。

化学法

化学法系指在溶液中单体或高分子通过聚合反应或缩合反应产生囊膜而形成微囊。本法不加聚凝剂,常先制成W/O型乳浊液,再利用化学反应交联固化。常用的方法有界面缩聚法、辐射交联法等。

物理机械法

物理机械法系指将固体或液体药物在气相中微囊化的方法。常用的方法有喷雾干燥法、喷雾凝结法、悬浮包衣法、多孔离心法、锅包衣法等。

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