藥理毒理
該品為第二代頭孢菌素類抗生素,具廣譜抗菌作用。
不良反應
溶血性鍊球菌和草綠色鍊球菌具抑制作用。對耐甲氧西林葡萄球菌和糞腸球菌無效。對革蘭陰性需氧菌的流感嗜血杆菌(包括産β内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括産β内酰胺酶菌株)高度敏感;可抑制Diversus枸橼酸菌、大腸杆菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括産β内酰胺酶菌株)、奇異變形杆菌、沙門菌屬,志賀菌和弧菌的繁殖;
對不動杆菌屬、腸杆菌屬、普通變形杆菌、普羅威登菌屬、假單孢菌屬的多數菌株無抗菌作用。該品對厭氧菌中的黑色素類杆菌、艱難梭杆菌、産氣莢膜杆菌、梭杆菌屬、消化鍊球菌和痤瘡丙酸杆菌具一定抑制作用,對多數脆弱杆菌株無抗菌作用。該品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成,使細菌迅速破裂溶解。
藥代動力學
國内試驗已經證明空腹口服頭孢丙烯片劑和混懸劑具生物等效。據文獻報道,受試者空腹口服該品,給藥量的約95%可被吸收。健康者的平均血消除半衰期(t1/2)約1.3小時,穩态分布容積(Vd)約0.23L/kg。總清除率和腎清除率分别為3m1/min/kg和2.3m1/min/kg左右。
注意事項
圍内時,血漿蛋白結合率與血藥濃度的變化無關。腎功能正常者口服該品一次1000mg,每8小時1次,連續10天,未見有藥物血漿蓄積現象。對于腎功能減退患者,根據腎功能損害程度的不同,該品的血消除半衰期(t1/2)可延長至5.2小時;腎功能完全喪失患者,血消除半衰期可達5.9小時。
血液透析時,半衰期縮短。肝功能損害患者該品的血消除半衰期可延長至2小時左右,但這種改變并不說明肝功能損傷患者需調整劑量。在老年人(≥65歲),該品的平均藥-時曲線下面積(AUC)相對于年輕成人約增高35%~60%,女性AUC較男性AUC高15%~20%。哺乳期婦女一次口服該品1g,可在乳汁中測得少量藥物(<給藥量的o.3小時平均濃度為0.25mg="小時平均濃度為0.25mg"l="L"mg="mg">給藥量的o.3
适應症
用于敏感菌所緻的下列輕、中度感染:
1.上呼吸道感染
⑴化膿性鍊球菌性咽炎/扁桃體炎。
注:通常治療和預防鍊球菌感染(包括預防風濕熱)應選擇肌肉内注射青黴素。雖然頭孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化膿性鍊球菌,但目前尚無可供借鑒的頭孢丙烯預防繼發性風濕熱的資料。⑵肺炎鍊球菌、嗜血流感菌(包括産B-内酰氨酶菌株)和卡他莫拉菌(包括産B-内酰氨酶菌株)性中耳炎和急性鼻窦炎。
2.下呼吸道感染
由肺炎鍊球菌、嗜血流感杆菌(包括産B-内酰氨酶菌株)和卡他莫拉菌(包括産B-内酰氨酶菌株)引起的急性支氣管炎繼發細菌感染和慢性支氣管炎急性發作。
3.皮膚和皮膚軟組織
金黃色葡萄球菌(包括産青黴素菌株)和化膿性鍊球菌引起的非複雜性皮膚和皮膚軟組織感染,但膿腫通常需行外科引流排膿。
适當時應進行細菌培養和藥敏試驗以确定病原菌對頭包孢丙烯的敏感性。
用法用量
口服,成人(13歲或以上)上呼吸道感染,每次0.5g,每天1次;下呼吸道感染,每次0.5g,每天2次;皮膚或皮膚軟組織感染,每天0.5g,分1次或2次,嚴重病例每次0.5g,每天2次。
藥物相互作用
5mg/kg,一日2次;皮膚或皮膚軟組織感染:按體重一次20mg/kg,一日1次。
6個月嬰兒至12歲兒童中耳炎:按體重一次15mg/kg,一日2次;急性鼻窦炎:一般按體重一次7.5mg/kg,一日2次;嚴重病例,按體重一次15mg/kg,一日2次。
療程一般7~14日,但B溶血性鍊球菌所緻急