醋酸潑尼松

醋酸潑尼松

處方藥物
醋酸潑尼松為白色或幾乎白色的結晶性粉末;無臭,味苦。本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或乙酸乙酯中微溶,在水中不溶。
    藥品名: 外文名: 别名: 是否處方藥:處方藥 主要适用症:各種急性嚴重細菌感染 主要用藥禁忌: 劑型: 運動員慎用: 是否納入醫保:醫保甲類 批準文号: 藥品類型: 中文名:醋酸潑尼松

簡介

【英文名稱】PrednisoneAcetate

【其他名稱】強的松,去氫可的松,去氫皮質素,1-烯可的松,潑尼松,強的松醋酸酯,去氫可的松醋酸酯,Cortaneyl,Cotone,Decortone,DeltaCortin。

【适應證】主要用于過敏性與自身免疫性炎症性疾病。适用于結締組織病,系統性紅斑狼瘡,重症多肌炎,嚴重的支氣管哮喘,皮肌炎,血管炎等過敏性疾病,急性白血病,惡性淋巴瘤以及适用于其他腎上腺皮質激素類藥物的病症等。

成分

化學名為:17α,21-二羟基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮21-醋酸酯。

分子量:400.47。

應用

【給藥說明】因其需經肝髒轉化後方具有生物活性,故用于肝功能不全者效差,餘同潑尼松龍。

【用法與用量】

1.口服一般1次5~l0mg,每日10~60mg。

2.對于系統性紅斑狼瘡、胃病綜合征、潰瘍性結腸炎、自身免疫性溶血性貧血等自身免疫性疾病,一般每日40~60mg,病情穩定後逐漸減量。

3.對藥物性皮炎、荨麻疹、支氣管哮喘等過敏性疾病,一般每日20~40mg,症狀減輕後減量,每隔1~2日減少5mg。

4.防止器官移植排異反應,一般在術前1~2天開始,每日口服100mg,術後1周改為60mg,以後逐漸減量。

5.治療急性白血病、惡性腫瘤,每日口服60~80mg,症狀緩解後減量。

【制劑與規格】醋酸潑尼松片:5mg。

【不良反應】本品較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類庫欣綜合征症狀,對下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制作用較強。并發感染為主要的不良反應。

【相互作用】

1.非甾體消炎鎮痛藥可加強其緻潰瘍作用。

2.可增強對乙酰氨基酚的肝毒性。

3.與兩性黴素B或碳酸酐酶抑制劑合用,可加重低鉀血症,長期與碳酸酐酶抑制劑合用,易發生低血和骨質疏松。

4.與蛋白質同化激素合用,可增加水腫的發生率,使痤瘡加重。

5.與抗膽堿能藥(如阿托品)長期合用,可緻眼壓增高。

6.三環類抗抑郁藥可使其引起的精神症狀加重。

7.與降糖藥如胰島素合用時,因可使糖尿病患者血糖升高,應适當調整降糖藥劑量。

8.甲狀腺激素可使其代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應适當調整後者的劑量。

9.與避孕藥或雌激素制劑合用,可加強其的治療作用和不良反應。

10.與強心苷合用,可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發生。

11.與排鉀利尿藥合用,可緻嚴重低血鉀,并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應。

12.與麻黃堿合用,可增強其代謝清除。

13.與免疫抑制劑合用,可增加感染的危險性,并可能誘發淋巴瘤或其他淋巴細胞增生性疾病。

14.可增加異煙肼在肝髒代謝和排洩,降低異煙肼的血藥濃度和療效。

15.可促進美西律在體内代謝,降低血藥濃度。

16.與水楊酸鹽合用,可減少血漿水楊酸鹽的濃度。

17.與生長激素合用,可抑制後者的促生長作用。

【藥理作用】同醋酸可的松。其水鈉潴留及促進鉀排洩作用比可的松小,而對糖代謝及抗炎、抗過敏作用較強。 适應症用于類風濕性關節炎、風濕熱、哮喘持續狀态、腎病綜合征、潰瘍性結腸炎等。不适用作腎上腺皮質功能不全的替代治療。

【藥理機理】

1.腎上腺皮質激素類藥,具有抗炎、抗過敏、抗風濕、免疫抑制作用。

2.抗炎作用:本産品可減輕和防止組織對炎症的反應,從而減輕炎症的表現。激素抑制炎症細胞,包括巨噬細胞和白細胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎症化學中介物的合成和釋放。

3.免疫抑制作用:包括防止或抑制細胞介導的免疫反應,延遲性的過敏反應,減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數目,降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力,并抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化,并減輕原發免疫反應的擴展。可降低免疫複合物通過基底膜,并能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。

【藥動學】

1.在肝内轉化為潑尼松龍才顯活性,生理T1/2為60min。

2.本品須在肝内将11位酮基還原為11位羟基後顯藥理活性,生理半衰期為60分鐘。體内分布以肝中含量最高,依次為血漿、腦脊液、胸水、腹水、腎,在血中本品大部分與血漿蛋白結合,遊離的和結合型的代謝物自尿中排出,部分以原形排出,小部分可經乳汁排出。

注意事項

 高血壓、糖尿病、胃與十二指腸潰瘍、精神病、骨質疏松症、青光眼等患者慎用。結核并急性細菌性或病毒性感染患者應用時必須給予适當的抗感染治療。長期服藥後,停藥時應逐漸減量。

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