簡介
【産品名稱】齊墩果酸。
【英文名稱】Oleanolic acid。
【化 學 名】(3β)-3-Hydroxyolean-12-en-28-oic acid。
【分子式】CHO
【分子量】456
【Mp】 306 ~308℃
【異 名】土當歸酸 Oleanol、Caryophyllia、Astrantigeninc、Giganteumgeninc。
【C A S 号】508-02-1。
【EINECS 号】 208-081-6。
【來 源】主要提取來源木犀科植物齊墩果 olea europaea l.的葉;女貞ligustrum lucidum ait.果實;龍膽科植物青葉膽swertia mileensis t.n.he et w.l.shi全草;川西獐牙菜s. mussotii franch.;傘形科植物大星芹astrantia major l.的葉、根;五加科植物楤木aralia chinensis l.的根皮及莖皮;葫蘆科植物大籽雪膽hemsleya macrosperma c.y.wu、可愛雪膽hemsleya amabilis diels、中華雪膽hemsleya chinensis cogn.(金龜蓮、羅鍋底) 的塊根。
【分 子 式】C30H48O3。
【分 子 量】456.71。
物化性質
【熔點】:308℃~310℃,[α]20D+68°至+78°(C=0.15,氯仿)。
【成分分類】五環三萜類。
【規 格】95%,>98%。
【鑒 别】(1)取該品約50mg,加氯仿2ml溶解後,加硫酸2滴,振搖,靜止,氯仿液自無色(或淡黃色)漸變為淡紅色。
(2)取該品少量,加乙酸酐lml,微熱使溶解,滴加硫酸1滴,即顯紫紅色,放置後色漸變深。
(3)取該品少量,加香草醛的冰乙酸溶液(香草醛0.5g,加冰乙酸10ml溶解,即得)0.2ml,加高氯酸0.8ml,置沸水浴中加熱數分鐘,顯紫紅色,加乙酸乙酯2ml,紫紅色溶入乙酸乙酯中,放置不變色。
(4)該品的紅外光吸收圖譜所顯的各主要吸收峰應與對照品一緻。
【檢 查】氯化物取該品50mg加水25ml,強力振搖15min,濾過,取濾液依法檢查(中國藥典1977年版一部附錄4頁),如發生渾濁,與标準氯化鈉溶液7ml成的對照液比較,不得更濃(0.14%)。
有關雜質取該品,加等量的乙醇,氯仿制成每lml中含lmg的溶液,照薄層層析法(中國藥典1977年版一部附錄38頁)試驗,吸取上述溶液l0ml,點于矽膠G薄層闆上,以氯仿:丙酮(10:1)為展開劑。展開後,取出揮散溶劑,噴以5%磷钼酸乙醇液顯色,置120℃加熱數分鐘,除主斑點外,不得顯其他斑點。
幹燥失重取該品約0.5g,在105℃幹燥至恒重,減失重量不得過0.5%(中國藥典1977年版一部附錄44頁)。
熾灼殘渣不得過0.1%(中國藥典1977年版一部附錄45頁)。
【含量測定】取該品約0.15g,精密稱定,加無水乙醇20ml、苯5ml,微熱使溶解,加酚酞指示液8滴,用0.05mol/L乙醇制氫氧化鉀液滴定,并做空白試驗校正,即得(每lml0.05mol/L乙醇制氫氧化鉀液相當于22.84mg的C30H48O3)。
藥理藥效
1.齊墩果酸為五環三萜類化合物,對四氯化碳引起的大鼠急慢性肝損傷有明顯保護作用。經治療後,腫大的線粒體與擴張的粗面内質網得到恢複。還可使急性和慢性肝損傷的肝細胞氣球樣變性、壞死和炎性反應明顯減輕。肝内甘油三酯蓄積減少,糖原量增多。
2.降低血清谷丙轉氨酶活性:齊墩果酸對急性、慢性肝炎及肝硬化動物均有明顯降酶作用。
3.降低血清r-球蛋白,并與組織學觀察所見之肝髒有關炎症反應減輕相一緻。
4.促進肝細胞的再生:齊墩果酸可促使大鼠殘留肝髒的核分裂相數目明顯增多,再生度高于對照組,提示具有促進細胞再生的作用。
5.降低肝硬化大鼠腦勻漿酷氨酸水平:由于腦勻漿酷氨酸水平明顯下降,可抑制假性神經遞質的生成,故有利于肝性腦病的防治。
6.抑制肝纖維增生:經齊墩果酸治療的肝纖維化的大鼠,肝纖維增生嚴重并明顯減輕,肝膠原蛋白含量減少,提示具有防治肝硬化的作用。
7.齊墩果酸對小鼠單核吞噬細胞系統、巨噬細胞吞噬功能和實驗性關節炎有明顯抑制作用,但對異性體液免疫功能和抗原結合細胞有影響。增強免疫和抑制S180瘤株生長。
8.對染色體損傷有保護作用,對實驗性動脈粥樣硬化有預防作用,還可糾正蛋白代謝障礙。
【不良反應】1、少數患者有口幹、腹瀉、上腹部不适感,經對症處理可消失。
2、個别患者出現血小闆輕度減少,停藥後可恢複。
上海傳染病醫院等單位用該品觀察治療急性黃疸型肝炎280例,結果治愈率為64.8%,總有效率為94.4%。明顯高于西藥對照組的44%和88.1%;2.治療慢性肝炎298例,結果顯效率為43.7%,總有效率為69.8%。
【用法與用量】口服,急性肝炎:一次30mg,一日90mg;慢性肝炎:一次50mg,一日200mg。
【貯 藏】 陰涼幹燥,避光環境保存。