三唑侖

三唑侖

抗焦慮藥
三唑侖,又稱海樂神、酣樂欣,淡藍色片劑。是常用的有效催眠藥之一,也可用于焦慮及神經緊張等。另外,它也是一種強烈的麻醉藥品,口服後可以迅速使人昏迷暈倒。
  • 通用名:三唑侖片
  • 英文名:TABELLAETRIAZOLANI
  • 性狀:淺藍色片
  • 主要活性成分:含三唑侖(C17H12CL2N4)
  • 标準号:WS-80(X-66)-90

規格相關

标示量:應為标示量的90.0-110.0%

規格:0.25mg

貯藏:遮光、密閉保存 

作用用途

安定藥,适用于治療各型不眠症。

用法用量

本藥須由醫生處方使用,臨睡前口服0.25-0.5mg或遵醫囑。

相互作用

1、與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。

2、與易成瘾和其他可能成瘾藥合用時,成瘾的危險性增加。

3、與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑郁藥合用時,可彼此增效,應調整用量。阿片類鎮痛藥的用量至少應減至三分之一,而後按需逐漸增加。

4、與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強。

5、與西咪替丁、紅黴素合用,可抑制本品在肝髒的代謝,引起血藥濃度升高,必要時減少藥量。

6、與撲米酮合用由于減慢後者代謝,需調整撲米酮的用量。

7、與左旋多巴合用時,可降低後者的療效。

8、與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。

9、異煙肼抑制本品的消除,緻血藥濃度增高。

10、與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而緻中毒。

鑒别相關

鑒别

1、取細粉适量(約相當于三唑侖2mg),加氯仿10ml,振搖使三唑侖溶解,濾過,濾液在水浴上蒸幹,加稀鹽酸1ml,使殘渣溶解,滴加稀碘化鉀試液即發生橙色沉澱,放置後顔色漸變深。

2、取含量均勻度測定項下的溶液,照分光光度法(中國藥典1985年版二部附錄20頁)測定,在221土1nm的波長處有最大吸收。

檢查

含量均勻度取本品1片,置50ml量瓶中,加水1ml,振搖使崩解後,加無水乙醇适量,微熱振搖使三唑侖溶解,放冷。用無水乙醇稀釋至刻度,搖勻,照分光光度法(中國藥典1985年版二部附錄20頁),在221土1nm的波長處測定吸收度。用無水乙醇-水(49∶1)為空白。除用每片的吸收度與平均吸收度代替每片的含量與平均含量相比較外,吸收度差異大于土20%的不得多于1片,并不得過±25%,應符合規定(中國藥典1985年版二部附錄45頁)。溶出度取本品,照溶出度測定法第三法(中國藥典1985年版二部附錄45頁),以水500ml為溶劑,轉速為每分鐘50轉,依法操作,經30分鐘時,取溶液5m,濾過,棄去初濾液,取續濾液作為供試品溶液。另精密稱取三唑侖對照品5mg,加甲醇至100ml,搖勻,臨用時精密量取1ml,用水稀釋至100ml,作為對照溶液,用含量測定項下的高效液相層析條件,分别精密量取對照溶液和供試品溶液各50μl,注入波相層析儀。記錄層析譜,量取峰面積,計算出每片的溶出量,不得少于标示量的65%。其他應符合片劑項下有關的各項規定(中國藥典1985年版二部附錄2頁)。

含量測定

取本品40片,精密稱定,研細,精密稱出适量(約相當于三唑侖6mg),置25ml量瓶中,精密加入1ml中含氯硝安定0.5mg的内标溶液10ml,微熱振搖,使三唑侖溶解,放冷,用甲醇稀釋至刻度,搖勻濾過,棄去初濾液,取續液10μl,照三唑侖項下的方法測定,即得。

注意事項

一、對二氮藥物過敏者,可能對本藥過敏;

二、肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。

三、癫痫患者突然停藥可引起癫痫持續狀态;

四、嚴重的精神抑郁可使病情加重,甚至産生自殺傾向,應采取預防措施。

五、避免長期大量使用而成瘾,如長期使用應逐漸減量,不宜驟停。

六、對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。

七、有報道,連續用本藥10天後出現白天焦慮增多,發現此現象應換藥。

八、慎用者:

1、中樞神經系統處于抑制狀态的急性酒精中毒。

2、肝腎功能損害。

3、重症肌無力。

4、急性或易于發生的閉角型青光眼發作。

5、嚴重慢性阻塞性肺部病變。

九、在妊娠三個月内,本藥有增加胎兒緻畸的危險,.孕婦長期服用可成瘾,使新生兒呈現撤藥症狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉;妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動。.分娩前及分娩時用藥可導緻新生兒肌張力較弱,應禁用。

十、本品可分泌入乳汁,哺乳期婦女應避免使用。

【藥物過量】

過量可出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹒跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對症處理,包括催吐或洗胃以及呼吸循環方面的支持療法,苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現興奮異常時,不能用巴比妥類藥。

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