卡托普利片

卡托普利片

治疗高血压的药物
卡托普利片是化药及生物制品、循环系统药物、治疗充血性心力衰竭药、血管紧张素Ⅰ转换酶抑制药,主要成份为卡托普利,主要用于治疗高血压、心力衰竭等。其化学名称:1-[(2S)--2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸。分子式:CHNOS。
  • 药品名:
  • 外文名:Captopril Tablets
  • 别名:
  • 是否处方药:
  • 主要适用症:
  • 主要用药禁忌:
  • 剂型:
  • 运动员慎用:
  • 是否纳入医保:
  • 批准文号:
  • 药品类型:处方药、基本药物、医保工伤用药
  • 药品名称:卡托普利片
  • 用途分类:血管紧张素Ⅰ转换酶抑制药

性状

本品为白色或类白色片。

用法用量

视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用,给药剂量须遵循个体化原则,按疗效予以调整。

1.成人常用量

(1)高血压,口服,1次12.5mg,每日2-3次,按需要1-2周内增至50mg,每日2-3次。疗效不满意可加用其他降压药。

(2)心力衰竭,开始1次口服12.5mg,每日2-3次,必要时逐渐增至50mg,每日2-3次。若需进一步加量,宜观察疗效2周再考虑;对近期大量服用利尿剂,处于低钠/低血容量,而血压正常或偏低患者,初始剂量6.25mg每日3次,以后通过测试逐步增加至常用量。

2.小儿常用量

降压或治疗心力衰竭,按体重0.3mg/kg,每日3次,必要时每隔8-24小时增加0.3mg/kg,求得最低有效量。

不良反应

1.较常见的有:

(1)皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减量、停药或给抗组胺药后消失,7%~10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。

(2)心悸,心动过速,胸痛。

(3)咳嗽。

(4)味觉迟钝。

2.较少见的有:

(1)蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,其中1/4出现肾病综合症,但蛋白尿在6个月内渐减少,疗程不受影响。

(2)眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时。

(3)血管性水肿,见于面部及四肢,也可引起舌、声门或喉血管性水肿,应予警惕。

(4)心率快而不齐。

(5)面部潮红或苍白。

3.少见的有:

白细胞与粒细胞减少,有发热、寒战,白细胞减少与剂量相关,治疗开始后3~12周出现,以10~30天最显着,停药后持续2周。伴有肾衰者应加强警惕,同服别嘌呤醇可增加此种危险。

禁忌

对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

注意事项

1、胃中食物可使本品吸收减少30—40%,故宜在餐前1小时服药。

2、本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾,与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。

3、下列情况慎用本品:

(1)自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。

(2)骨髓抑制。

(3)脑动脉或冠壮动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧。

(4)血钾过高。

(5)肾功能障碍而致血钾增高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留。

(6)主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少。

(7)严格饮食限制钠盐或进行透析者,此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。

4、用本品期间随访检查:

(1)白细胞计数及分类计数,最初3个月每2周一次,此后定期检查,有感染迹象时随即检查。

(2)尿蛋白检查每月一次。

5、肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。

6、用本品时蛋白尿若渐增多,暂停本品或减少用量。

7、用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品,可以恢复。

8、用本品时出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1:1000肾上腺素0.3—0.5ml。

9、本品可引起尿丙酮检查假阳性。

妇女用药

1、本品能通过胎盘,可危害胎儿,检出怀孕应立即停用本品。

2、本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。

儿童用药

曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。

老年用药

老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。

药物相互作用

1.与利尿药同用使降压作用增强,但应避免引起严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。

2.与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始。

3.与潴钾药物如螺内酯、氨蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。

4.与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用,将使本品降压作用减弱。

5.与其他降压药合用,降压作用加强;与影响交感神经活性的药物(神经节阻滞剂或肾上腺能神经阻滞剂)以及β-受体阻滞剂合用都会引起降压作用加强,应予警惕。

6.与锂剂联合,可能使血清锂水平升高而出现毒性。

药物过量

逾量可致低血压,应立即停药,并扩容以纠正,在成人还可用血液透析清除。

药理毒理

药理:血管紧张素转化酶使血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ,与其受体结合,具有很强的缩血管作用,促进醛固酮的分泌。降压特点:①降压同时无反射性心率加快及体位性低血压发生。②对肾脏有保护作用;③对脂质和电解质代谢影响小,不引起水钠潴留;④长期用药不易产生耐受性。对高血压合并糖尿病、急性心肌梗死、心力衰竭的病人尤为适用。

毒理:尚无可靠参考文献

药代动力学

本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1~1.5小时达血药峰浓度。持续6~12小时。血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排出,其余为代谢物,可在血液透析时被清除。

本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌,可以通过胎盘。

包装

(1)12.5mg:铝箔包装,每盒14片,20片,98片或100片。

(2)25mg:铝箔包装,每盒10或50片。

执行标准

《中国药典》2005年版二部

妊娠分级

FDA妊娠分级:C;D-如在妊娠中、晚期用药。

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