主要成分
化学名16α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮21-醋酸酯
拼音名CUSUANDISAIMISONG
英文名DEXAMETHASONEACETATE
CASNo.1177-87-3
分子式C24H31FO6
分子量434.50
规格0.75mg
药理毒理
肾上腺皮质激素类药,其抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显著,而对水钠潴留和促进排钾作用很轻,对垂体-肾上腺抑制作用较强。
1.抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。可以减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。
2.免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。
药代动力学
本品极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日。血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低。
适应症主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。如结缔组织病,严重的支气管哮喘,皮炎等过敏性疾病,溃疡性结肠炎,急性白血病,恶性淋巴瘤等。此外,本药还用于某些肾上腺皮质疾病的诊断——地塞米松抑制试验。
用法用量
口服,成人开始剂量为一次0.75~3.00mg(1~4片),一日2~4次。维持量约一日0.75mg(1片),视病情而定。
不良反应
本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类柯兴综合征症状,对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。
禁忌症
对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用。高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。特殊情况下权衡利弊使用,但应注意病情恶化的可能。
注意事项
1.结核病、急性细菌性或病毒性感染患者慎用,必要应用时,必须给予适当的抗感染治疗。
2.长期服药后,停药前应逐渐减量。
3.糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。
用药
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率,动物试验有致畸作用,应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药,则不应哺乳,防止药物经乳汁排泄,造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。
儿童用药小儿如使用肾上腺皮质激素,须十分慎重,用激素可抑制患儿的生长和发育,如确有必要长期使用时,应使用短效或中效制剂,避免使用长效地塞米松制剂。并观察颅内压的变化。
老年患者用药易产生高血压,老年患者尤其是更年期后的女性使用易发生骨质疏松。
药物相互作用
1.与巴比妥类、苯妥因、利福平同服,本品代谢促进作用减弱。
2.与水杨酸类药合用,增加其毒性。
3.可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用,应调整剂量。
4.与利尿剂(保钾利尿剂除外)合用可引起低血钾症,应注意用量。
鉴别
取本品的细粉适量(约相当于醋酸地塞米松7mg),加乙醇25ml,浸渍15分钟,时时振摇,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣显有机氟化物的鉴别反应。
检查
含量均匀度取本品1片,置乳钵中,研细,加乙醇适量,研磨,并用乙醇40ml分次转移至50ml量瓶中,置50~60℃的水浴中保温10分钟,并时时振摇使醋酸地塞米松溶解,放冷至室温,加乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液照分光光度法,在240nm的波长处测定吸收度,按C24H31FO6的吸收系数(E1%1cm)为357计算含量,应符合规定。其他应符合片剂项下有关的各项规定。
含量测定
取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于醋酸地塞米松7.5mg),置100ml量瓶中,加乙醇75ml,置50~60℃的水浴中保温10分钟,并时时振摇使醋酸地塞米松溶解,放冷至室温,加乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液20ml,置另一100ml量瓶中,加乙醇至刻度,摇匀,照分光光度法,在240nm的波长处测定吸收度,按C24H31FO6的吸收系数(E1%1cm)为357计算,即得。