性状
本品内容物为白色至微黄色粉末。
适应症
典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗。
由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。
规格
5mg/粒(以氟桂利嗪计)。
用法用量
1.偏头痛的预防性治疗
- 起始剂量:对于65岁以下患者开始治疗时可给予每晚2粒,65岁以上患者每晚1粒。如在治疗中出现抑郁、锥体外系反应和其它严重的不良反应,应及时停药。如在治疗2个月后未见明显改善,则可视为病人对本品无反应,可停止用药。
- 维持治疗:如果疗效满意,患者需维持治疗时,应减至每7天连续给药5天(剂量同上)、停药2天。即使预防性维持治疗的疗效显着,且耐受性良好,在治疗6个月后也应停药观察,只有在复发时才应重新服药。
2.眩晕
每日剂量应与上相同,但应在控制症状后及时停药,初次疗程通常少于2个月。如果治疗慢性眩晕症1个月或突发性眩晕症2个月后症状未见任何改善则应视为患者对本品无反应,应停药。
禁忌
本品禁用于有抑郁症病史、帕金森氏病或其它锥体外系疾病症状的患者。
注意事项
极个别病人在治疗过程中乏力现象可能会逐渐加剧,此时应停止治疗。
请在推荐剂量下使用。医生应定期(特别是在维持治疗期间)观察患者,这样可保证在出现锥体外系或抑郁症状时能及时停药。如果在维持治疗时疗效下降,亦应停止治疗。
由于可能引起困倦(尤其在服药初期),驾驶车辆或操纵机器者应注意。
本品可能会引发锥体外系症状、抑郁症和帕金森氏病,尤其是有此类病症发病倾向的患者如老年患者,所以此类患者应慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠
动物试验表明本品对生殖、胚胎发育、妊娠过程和围产期无任何危害。尚无人体妊娠期间使用本品的安全性资料。
哺乳
虽无本品随人乳分泌的资料,但用哺乳期狗做的试验表明盐酸氟桂利嗪可随乳汁分泌,其乳汁浓度较血中更高,故服用本品的妇女最好不哺乳。
儿童用药
尚缺乏儿童用药方面的资料。
药物相互作用
当本品与酒精、催眼药或镇静药合用时可出现过度镇静作用。
本品并不禁忌于使用β-受体阻断剂的病人。
本品的药代动力学不受托吡酯影响。在本品和托吡酯(50mg/12小时)合用治疗期内,每隔12小时同服,观察到偏头痛患者体内氟桂利嗪的全身暴露量增加了16%;与单用本品的患者相比全身暴露量增加了14%。托吡酯的稳态药代动力学也未受影响。
长期服用本品不会影响苯妥英,卡马西平,丙戊酸盐或苯巴比妥等药物的分布。使用此类抗癫痫药物治疗的癫痫患者体内本品的血药浓度较给予相似剂量的健康受试者低。本品与卡马西平、丙戊酸盐或苯妥英合用时,卡马西平、丙戊酸盐或苯妥英的血浆蛋白结合率不受影响。
药物过量
基于本品的药理学特性,在过量服用时可能会出现镇静作用和虚弱,有报道个例超剂量服用的人(一次服用达600mg)出现嗜睡、激越和心动过速等症状。过量服用后1个小时内,可以进行洗胃治疗。适当的情况下,也可以采用活性炭治疗。尚无已知特定的解救药。
药理毒理
本品的/非临床中枢神经系统作用(如:镇静、唾液分泌和共济失调)仅当暴露`量远远超过人体的最大暴露量时才观察到,与临床使用的相关性很小。
副作用
瞌睡和疲惫,体重增加。长期用药时偶见抑郁症,有抑郁症病史的女性患者尤其容易发生,老年人较易发生锥体外系症状。少见的不良反应有:胃灼热、恶心、胃痛,失眠、焦虑,乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。