商品名称
芙必叮,地恒赛,信敏汀
药品性状
本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后呈白色或类白色片。
药品标签
化学 化学药品 药品
主治疾病
过敏性鼻炎、鼻塞、喷嚏、流涕、鼻痒、眼部痒、灼感、慢性特发性荨麻疹、瘙痒性皮肤病、过敏性皮肤病。
药理毒理学
地氯雷他定为口服的长效三环类抗组胺药，起效快，作用强，为氯雷他定主要的活性代谢产物。具有选择性的挂号抗外周H1受体作用，其外周H1受体的亲和力较氯雷他定强，抑制各种过敏性致炎的化学介质释放。本品与豚鼠组织上H1受体的结合活性也比氯雷他定强3.6倍。拮抗人支气管平滑肌细胞H1受体也较氯雷他定强。抑制组胺诱导的小鼠足浮肿较氯雷他定强10倍。本品具有拮抗M1和M3受体的作用，但不拮抗M2受体，这表明本品具有选择性搞胆碱活动。本品无致突变、无致畸形作用。
药代动力学
文献报导，地氯雷他定口服吸收好，约3小时后达到最高血药浓度，其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期（约27小时）及每日一次服药间隔一致，地氯雷他定的血药浓度及AUC在5mg-20mg范围内与剂量成正比。地氯雷他定可与血浆蛋白中中等程度结合（83%－87%）。每日1次服5mg－20mg连服14天，无证据表明存在有临床相关意义的药物蓄积。在一项服用7.5mg地氯雷他定的单剂量研究中，食物(高脂肪、高热量早餐)对地氯雷他定的代谢没有影响。
不良反应
本品主要不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力、偶见嗜睡，健忘及晨起面部肢端水肿。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期服用本品的安全性尚未建立；与抗胆碱药、中枢抑制药合用时可增加本品的不良反应。
