藥理毒理
硫酸阿米卡星是一種氨基糖苷類抗生素。本品對多數腸杆菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸杆菌屬、變形杆菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸橼酸杆菌屬、沙雷菌屬等均具良好作用，對銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、不動杆菌屬、産堿杆菌屬等亦有良好作用；對腦膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、耶爾森菌屬、胎兒彎曲菌、結核杆菌及某些分枝杆菌屬亦具較好抗菌作用，其抗菌活性較慶大黴素略低。
藥代動力學
肌内注射後迅速被吸收。主要分布于細胞外液，正常嬰兒腦脊液中濃度可達同時期血藥濃度的10～20％，當腦膜有炎症時，則可達同期血藥濃度的50％，但在心髒心耳組織、心包液、肌肉、脂肪和間質液内的濃度很低；5～15％的藥量重新分布到各種組織，可在腎髒皮質細胞和内耳液中積蓄。穿過胎盤，尿中濃度高，滑膜液中可達治療濃度。支氣管分泌物、膽汁及房水中濃度低，腹水中濃度很難預測。分布容積為0.21L/kg，蛋白結合率低，在腎髒皮質中可與組織結合。肌内注射後血藥濃度于0.75～1.5小時達峰值，一次肌注250、375與500mg後，平均峰濃度分别為12、16與21μg/ml，6小時尿藥濃度分别為560、700及830μg/ml。靜滴後15～30分鐘達峰值，一次靜滴500mg，30分鐘滴完時的平均血藥峰濃度為38μg/ml。發熱患者血藥濃度減低。Ｔ1/2成人為2～2.5小時，無尿患者中Ｔ1/2可長達30小時，燒傷患者為l～1.5小時；胎兒為3.7小時，新生兒為4～8小時(與出生時體重和年齡成反比)。本品在體内不代謝。主要經腎小球濾過排出，9小時内排出84～92％；一次肌注0.5g，尿藥濃度可高達800μg/ml以上，24小時内排出94～98％，10～20天内完全排洩。血液透析與腹膜透析可自血液中清除相當量的藥物，從而使半衰期顯著縮短。
功能主治
臨床主要用于對慶大黴素，卡那黴素耐藥的革蘭陰性杆菌如大腸杆菌、變形杆菌和綠膿杆菌引起的各種感染。
本品适用于綠膿杆菌及其他假單胞菌屬、大腸杆菌、變形杆菌(吲哚陽性和吲哚陰性)、普魯威登菌、克雷伯菌、腸杆菌、沙雷菌屬、不動杆菌屬與葡萄球菌屬等所緻的菌血症、細菌性心内膜炎、敗血症(包括新生兒膿毒症)、呼吸道感染、骨關節感染、中樞神經系統感染(包括腦膜炎)、皮膚軟組織感染、膽道感染、腹腔感染(包括腹膜炎)、燒傷、手術後感染(包括血管外科手術後感染)及複發性尿路感染等。
阿米卡星不宜用于單純性尿路感染初治病例，除非緻病菌對其他毒性較低的抗菌藥均不敏感。
阿米卡星對大部分氨基糖苷類純化酶穩定，故适用于治療革蘭陰性杆菌中卡那黴素、慶大黴素或妥布黴素耐藥菌株，尤其如普魯威登菌屬、粘質沙雷菌和綠膿杆菌所緻感染。
制劑規格
注射劑：100mg/2ml、200mg/2ml、500mg/2ml。
用法用量
應監測血藥濃度，尤其新生兒、老年和腎功能減退的患者，本品的有效治療濃度範圍為15—25μg/ml，應避免高峰血藥濃度持續在35μg/ml以上和谷濃度超過5μg/ml。
不能測定血藥濃度時，應根據測得的肌酐清除率調整劑量。
給予首次飽和量(7.5mg/kg)後，有腎功能不全、前庭功能或聽力減退的患者所用維持量酌減，即劑量不變，延長給藥間期；或給藥間期不變，每次劑量減少或停用本品。其維持量可按下式計算。①延長給藥間期(小時),每次用量不變(7.5mg/kg)，給藥間期＝患者血肌酐值(mg/100ml)×9或②減少每次給藥量，每12小時用藥一次：每次劑量＝患者肌酐清除率(ml/min)×7.5(mg/kg)/正常人肌酐清除率(ml/min)。由于阿米卡星在體内不代謝，主要經尿排出，因此腎功能減退的患者可能引起藥物積聚達中毒濃度。
患者應給予足夠的水分，以減少腎小管損害。
燒傷患者中本品的半衰期較短(1—1.5小時)，因此可能需用5—75mg/kg，每6小時一次。
長期用藥可能導緻耐藥菌過度生長。
配制靜脈用藥時，每500mg加入氯化鈉注射液，5％葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液100—200ml，上述溶液用于成人病例應在30一60分鐘内，嬰兒患者于1一2小時内緩慢輸入，并相應減少稀釋液量。本品不可直接靜脈推注，以免産生神經肌肉阻滞和呼吸抑制作用。
本品幹擾正常菌群，長期應用可導緻非敏感菌過度生長。
不良反應
與慶大黴素相似，耳毒作用與卡那黴素更相似，腎功能減退患者應減量或延長給藥間隔。
本品的耳毒性和腎毒性與卡那黴素相近，故腎功能減退者、脫水者、老年患者及使用強效利尿劑的患者應慎用或減量。其他副作用尚有惡心、嘔吐、頭痛、藥物熱、關節痛、貧血及肝功能異常等。個别病人出現過敏性休克。
可有聽力及腎損害.可引起胃腸道反應：惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.個别病例有藥熱,皮疹,肌肉震顫,麻木,關節痛,嗜酸性粒細胞增多.可引起肝損害,貧血,血壓下降.長期使用,可引起二重感染.
用藥後可發生耳鳴、耳部飽脹感，高頻聽力減退，嚴重者可進展至耳聾。前庭功能損害亦偶有報道。一般于停藥後症狀可逐漸減輕或恢複，但個别在停藥後仍繼續發展至耳聾。腎髒可出現輕度損害或尿素氮、血肌酐值升高，嚴重者可出現腎功能衰竭。腎髒損害大多為可逆性，發生率＜10％，停藥後可恢複。過去曾用過慶大黴素等氨基糖甙類為重要的誘發因素。
神經肌肉接頭阻滞反應較少見，其他反應有惡心、嘔吐，偶見頭痛、藥熱、皮疹、震顫、麻木、關節痛、嗜酸性粒細胞增多、肝功能異常、貧血、低血壓及視力模糊等。較長時期應用後亦可引起念珠菌二重感染。
【注意事項】
失水，可使血藥濃度增高，易産生毒性反應。
第8對腦神經損害，因本品可導緻前庭神經和聽神經損害。
重症肌無力或帕金森病，因本病可引起神經肌肉阻滞作用，導緻骨骼肌軟弱。
腎功能損害者，因本品具有腎毒性。
診斷的幹擾本品可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。
氨基糖苷類與β内酰胺類(頭孢菌素類與青黴素類)混合時可導緻相互失活。本品與上述抗生素聯合應用時必須分瓶滴注。阿米卡星亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
應給予患者足夠的水份，以減少腎小管損害。
配制靜脈用藥時，每500mg加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液100～200ml。成人應在30～60分鐘内緩慢滴注，嬰兒患者稀釋的液量相應減少。
孕婦及哺乳期婦女用藥：本品屬孕婦用藥的D類，即對人類有一定危害，但用藥後可能利大于弊。本品可穿過胎盤到達胎兒組織，可能引起胎兒聽力損害。妊娠婦女使用本品前必須充分權衡利弊。哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。
兒童用藥：氨基糖苷類在兒科中應慎用，尤其早産兒及新生兒的腎髒組織尚未發育完全，使本類藥物的半衰期延長，藥物易在體内蓄積産生毒性反應。
老年患者用藥：老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使腎功能的測定值在正常範圍内，仍應采用較小治療量。老年患者應用本品後較易産生各種毒性反應，應盡可能在療程中監測血藥濃度。
由于缺少特異性拮抗劑，本品過量或引起毒性反應時，主要用對症療法和支持療法，同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除阿米卡星。
相互作用
阿米卡星與羧苄西林以足量合用時，對綠膿杆菌的某些敏感菌株有協同作用(但不可在同一靜脈輸液瓶中混合後應用)。氨基糖苷類藥物相互作用：
與強利尿藥(如呋塞米、依他尼酸等)聯用可加強耳毒性。
與其他有耳毒性的藥物(如紅黴素等)聯合應用，耳中毒的可能加強。
與頭孢菌素類聯合應用，可緻腎毒性加強。右旋糖酐可加強本類藥物的腎毒性。
與肌肉松弛藥或具有此種作用的藥物(如地西泮等)聯合應用可緻神經—肌肉阻滞作用的加強。新斯的明或其他抗膽堿酯酶藥均可拮抗神經-肌肉阻滞作用。
本類藥物與堿性藥(如碳酸氫鈉、氨茶堿等)聯合應用，抗菌效能可增強，但同時毒性也相應增強，必須慎重。
青黴素類對某些鍊球菌的抗菌作用可因氨基糖苷類的聯用而得到加強，如目前公認草綠色鍊球菌性心内膜炎和腸球菌感染在應用青黴素的同時可加用鍊黴素(或其他氨基糖苷類)。但對其他細菌是否有增效作用并未肯定，甚至有兩種藥物聯用而緻治療失敗的報道，因此，這兩類藥物的聯合必須遵循其适應證不要随意使用。
生産企業
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