注意事項
1.禁用于對四環素類過敏的患者。
2.牙齒發育期患者(胚胎期至8歲)接受四環素類可産生牙齒着色及牙釉質發育不良,故妊娠期和8歲以下患者不可使用該類藥物。
3.哺乳期患者應避免應用或用藥期間暫停哺乳。
4.四環素類可加重氮質血症,已有腎功能損害者應避免用四環素,但多西環素及米諾環素仍可謹慎應用。
5.四環素類可緻肝損害,原有肝病者不宜應用。
作用機理
本品為廣譜抑菌劑,高濃度時具殺菌作用。除了常見的革蘭陽性菌、革蘭陰性菌以及厭氧菌外,多數立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝杆菌屬、螺旋體也對本品敏感。本品對革蘭陽性菌的作用優于革蘭陰性菌,但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽杆菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢杆菌、奴卡菌屬等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青黴素的淋球菌對四環素也耐藥。本品對弧菌、鼠疫杆菌、布魯菌屬、彎曲杆菌、耶爾森菌等革蘭陰性菌抗菌作用良好,對銅綠假單胞菌無抗菌活性,對部分厭氧菌屬細菌具一定抗菌作用,但遠不如甲硝唑、克林黴素和氯黴素,因此臨床上并不選用。多年來由于四環素類的廣泛應用,臨床常見病原菌包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及腸杆菌屬等革蘭陰性杆菌對四環素多數耐藥,并且,同類品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制在于藥物能特異性地與細菌核糖體30S亞基的A位置結合,阻止氨基酰-tRNA在該位上的聯結,從而抑制肽連的增長和影響細菌蛋白質的合成。
抗菌作用
四環素類是主要抑制細菌蛋白質合成的廣譜抗生素,高濃度具有殺菌作用。其抗菌譜廣,被應用于促進養殖魚類的生長、預防或治療魚類疾病,是目前使用最多、最廣泛的一類抗生素。四環素類抗生素抗菌活性相似,但米諾黴素和多西環素對耐四環素菌株有強大的抗菌活性。
臨床應用
1、四環素作為首選或選用藥物可用于下列疾病的治療:
(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛矶山熱、恙蟲病、柯氏立克次體肺炎和Q熱;
(2)支原體感染如支原體肺炎、解脲脲原體所緻的尿道炎等;
(3)衣原體屬感染,包括肺炎衣原體肺炎、鹦鹉熱、性病淋巴肉芽腫及沙眼衣原體感染等;
(4)回歸熱螺旋體所緻的回歸熱;
(5)布魯菌病(需與氨基糖苷類聯合應用);
(6)霍亂;
(7)土拉熱杆菌所緻的兔熱病;
(8)鼠疫耶爾森菌所緻的鼠疫。
2、四環素類亦可用于對青黴素類抗生素過敏的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病、非淋菌性尿道炎和鈎端螺旋體病的治療。
3、也可用于炎症反應顯著痤瘡的治療。
不良反應
(1)胃腸道反應:口服後直接刺激易引起惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、腹部不适感、食欲明顯減退等症狀。飯後雖可減輕,但影響藥物吸收。局部刺激性大,甚至可引起食管潰瘍。
(2)二重感染(菌群交替症):常發生于年來體弱、嬰兒及合用糖皮質激素及抗腫瘤藥物的患者。
(3)對骨、牙生長的影響。
(4)肝損害。
(5)維生素缺乏。
(6)腎毒性。
此外,四環素類抗生素偶爾還可引起藥熱和皮疹等過敏反應。