用法用量
精神分裂症:
奧氮平的建議起始劑量為10mg/天,每日一次,與進食無關。
在精神分裂症的治療過程中,可以根據患者的臨床狀态調整日劑量為5~20mg/天,建議經過适當的臨床評估後,劑量加增加到10mg/天的常規劑量以上,加藥間隔不少于24小時。停用奧氮平時應逐漸減少劑量。
躁狂發作:
單獨用藥時起始劑量為每日15mg,合并治療時每日10mg
預防雙相情感障礙複發:
推薦起始劑量為10mg/天,對于使用奧氮平治療躁狂發作的患者,預防複發的持續治療劑量同前。對于新發躁狂、混合發作或抑郁發作,應繼續奧氮平治療(需要時劑量适當調整),同時根據臨床情況合并輔助藥物治療情感症狀。
在精神分裂症、躁狂發作和雙相情感障礙的預防治療過程中,可根據個體臨床狀況不同,在5-20mg/日的範圍内相應調整每日劑量,建議僅在适當的臨床再評估後方可使用超過推薦劑量的藥物,且加藥間隔不少于24小時,奧氮平給藥不用考慮進食因素,食物不影響吸收,停用奧氮平時應逐漸減少劑量。
腎髒和/或肝髒功能損害的患者:
對這類患者應考慮使用較低的起始劑量(5mg)。中度肝功能不全(肝硬變、Child-pugh分級為A或B級)的患者初級劑量為5mg,并應慎重加量。
女性患者與男性相比:
女性患者的起始劑量和劑量範圍一般無須調整。
非吸煙患者與吸煙患者相比:
非吸煙患者的初始劑量和劑量範圍一般無須調整。
當有不止一個減緩代謝的因素(女性、年老、非吸煙的)出現時,應考慮降低起始劑量,需要增加劑量時也應該保守。
藥物相互作用
奧氮平的代謝受P450細胞色素異體抑制或誘導劑的影響,特别是CYP1A2的活性。吸煙或合并卡馬西平可增加奧氮平的清除率,吸煙和卡馬西平療法能誘導CYP1A2的活性。已知CYP1Y2活性的強效抑制劑可降低奧氮平的清除率。奧氮平并非CYP1A2活性的強效抑制劑。茶堿主要由CYP1A2代謝,其藥代動力學不受奧氮平影響。
1、在臨床試驗中,下列藥物與單劑量奧氮平合并給藥,未見代謝抑制現象丙咪嗪或其代謝産物去甲丙咪嗪(CYP2D6,CYP3A,CYP1A2)、華法令(CYP2C19)、茶堿(CYP1A2)或安定(CYP3A4, CYP2C19)。奧氮平與锂鹽或雙環哌丙醇合并用藥時亦未見交互作用。
2、奧氮平穩态濃度對乙醇的藥代動力學沒有影響。但服用奧氮平的同時服用乙醇可出現附加的藥理學作用,如鎮靜作用加強。
3、單劑量的含鋁及含鎂抗酸劑或西咪替丁對奧氮平的口服生物利用度沒有影響,合并活性炭可降低奧氮平的口服生物利用度50%或60%。
4、奧氮平的吸收不受進食影響。
5、人類肝髒微粒體體外試驗表明,奧氮平較少影響細胞色素P450異體CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP3A。
藥物過量
奧氮平用藥過量方面的資料有限,臨床試驗中,67例患者有意或無意用藥過量,最大服量為300mg,症狀僅有倦睡和言語不清,住院觀察病例包括那位用藥300mg的患者無化驗或心電圖異常改變,用藥過量後生命指征通常在正常範圍内。
動物試驗表明,早期症狀事實上是該藥已知藥理作用的強化,症狀包括嗜睡、視物模糊、呼吸抑制、低血壓,亦可有錐體外系反應。
奧氮平無特殊解毒劑,因此中毒時應予支持療法,處理時還應注意,中毒涉及的藥物往往不止一種。
用藥過量的處理急性用藥過量者,應建立并維持呼吸通路,保證充足供氧和通氣,給予活性炭,可減少奧氮平的生物利用度50%至60%,亦可洗胃(如患者意識不清,應先插管)。
應妥善處理低血壓和循環衰竭,如靜脈補液和/或予拟交感藥如去甲腎上腺素,不可使用腎上腺或其它激動β受體的拟交感藥,β受體激動可加重低血壓,因為奧氮平已阻斷了α受體,應予心血管系統監護,患者意識恢複前應予密切觀察。
貯藏
遮光,密封,在陰涼處(不超過20℃)保存。
包裝
鋁塑包裝,7片/闆×1闆/盒,14片/闆×1闆/盒,14片/闆×2闆/盒。
所屬類别
化藥及生物制品>>抗精神失常藥>>抗精神病藥>>其他抗精神病藥
适應症
适用于精神分裂症和其它有嚴重陽性症狀(例如妄想、幻覺、思維障礙、敵意和猜疑)和/或陰性症狀(例如情感淡漠、情感和社會退縮、言語貧乏)的精神病的急性期和維持治療。奧氮平亦可緩解精神分裂症及相關疾病常見的繼發性情感症狀,對于取得初步療效、需要繼續治療的患者,奧氮平可有效維持其臨床症狀的緩解。
有效期
(1)2.5mg;有效期為24個月,(2)5mg,10mg有效期為36個月。