鹽酸二甲雙胍片:降糖藥-中文百科頻道

成份

本品主要成份為:鹽酸二甲雙胍，其化學名稱為：1.1—二甲基雙胍鹽酸鹽。

化學結構式：

分子式：C4H11N5·HCl

分子量：165.63

性狀

本品為糖衣或薄膜衣片，除去包衣後顯白色.

适應症

用于單純飲食控制不滿意的II型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血症者，用本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血症的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用，較分别單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。

規格

0.25g

用法用量

口服成人開始一次0.25g，一日2〜3次，以後根據療效逐漸加量，一般每日量1〜1.5g最多每日不超過2g.餐中或餐後即刻服用，可減輕胃腸道反應。

不良反應

1.常見的有：惡心、嘔吐、腹瀉、口中有金屬味。

2.有時有乏力、疲倦、頭暈、皮疹。

3.乳酸性酸中毒雖然發生率很低，但應予注意。臨床表現為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙，血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水楊酸中毒解釋.

4.可減少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，産生巨紅細胞貧血，也可引起吸收不良。

禁忌

下列情況應禁用：

1.II型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及腎功能不全〈血淸肌酐超過1.5mg/dl〉、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴重感染和外傷、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況。

2.糖尿病合并嚴重的慢性并發症（如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變）。

3.足靜脈腎盂造影或動脈造彩前。

4.酗酒者。

5.嚴重心、肺病患者。

6.維生素B12、葉酸和鐵缺乏的患者。

7.全身情況較差的患者〔如營養不良、脫水）。

注意事項

1.I型糖尿病不應單獨應用本品（可與胰島素合用）；

2.用藥期間經常檢査空腹血糖、尿糖及尿酮體，定期測血肌酐、血乳酸濃度。

3.既往有乳酸性酸中毒史者慎用。

4.與胰島素合用治療時，防止出現低血糖反應。

用藥

妊娠及哺乳期婦女不宜使用。

兒童用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥

老年患者（>65歲）慎用，因腎功能減弱，用藥量宜酌減。

藥物相互作用

1.與胰島素合用，降血糖作用加強，應調整劑量。

2.本品可加強抗凝藥（如華法林等〉的抗凝血作用，可緻出血傾向。

3.西米替丁可增加本品的生物利用度，減少腎髒淸除率，故應減少本品劑量。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理毒理

本品為降血糖藥。本品可降低II型糖尿病患者空腹及餐後髙血糖，HbAlc可下降1%〜2%，本品降血糖的機制可能是：

1.增加周圍組織對胰島素的敏感性，增加胰島素介導的葡萄糖利用。

2增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用，如腦、血細胞、腎髄質、腸道、皮膚等。

3．抑制肝糖原異生作用，降低肝糖輸出。

4抑制腸壁細胞攝取葡萄糖，

5．抑制膽固醇的生物合成和貯存，降低血甘油三酯、總膽固醇水平。與胰島素作用不同，本品無促進脂肪合成作用、對正常人無明顯降血糖作用，對II型糖尿病單獨應用時一般不引起低血糖。

藥代動力學

二甲雙胍主要由小腸吸收，吸收半衰期為0.9〜2.6小時，生物利用度為50%〜60%口服二甲雙胍 0.58-2小時，其血漿濃度達峰值，近2微克/ml。胃腸道壁内集聚較髙水平二甲雙胍，為血漿濃度的10〜100倍。腎、肝的唾液内含量約為血漿濃度的2倍多，二甲雙胍結構穩定，不與血漿蛋白結合，以原形随尿液排出，淸除迅速，血漿半衰期為1.7〜4.5小時，12小時内90%被淸除。本品一部分可由腎小管分泌，故腎淸除率大于腎小球濾過率，由于本品主要以原形由腎髒排洩，故在腎功能減退時用本品可在體内大量積聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。