尿激酶

尿激酶

溶栓用药
尿激酶,西药名。为溶栓药。用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。[1]
    药品名: 外文名: 别名: 是否处方药:是 主要适用症: 主要用药禁忌: 剂型: 运动员慎用: 是否纳入医保: 批准文号: 药品类型:溶栓药 中文名:尿激酶 英文名:Urokinase

成分

本品主要成分为尿激酶。

性状

注射用尿激酶:白色或类白色的冻干块状物或粉末。

适应症

本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。包括急性广泛性肺栓塞、胸痛6-12小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状短于3-6小时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉栓塞和其他外周动脉栓塞症状严重的骼-股静脉血栓形成者。也用于人工心瓣手术后预防血栓形成,保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅等。溶栓的疗效均需后继的肝素抗凝加以维持。

规格

注射用尿激酶:1万单位;10万单位;25万单位;50万单位。

用法用量

本品临用前应以注射用灭菌生理盐水或5%葡萄糖溶液配制。

1、肺栓塞:初次剂量按体重4400单位/kg,以0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液配制,以90毫升/小时速度在10分钟内滴完;其后以每小时4400单位的给药速度,连续静脉滴注2小时或12小时。肺栓塞时,也可按每公斤体重15000单位用0.9%氯化钠溶液配制后肺动脉内注入;必要时,可根据情况调整剂量,间隔24小时重复一次,最多使用三次。

2、心肌梗死:建议以0.9%氯化钠溶液配制后,按6000单位/分速度冠状动脉内连续滴注2小时,滴注前应先行静脉给予肝素2500-10000单位,也可将本品200万-300万单位配制后静脉滴注,45分钟到90分钟滴完。

3、外周动脉血栓:以0.9%氯化钠溶液配制本品(浓度2500单位/ml)4000单位/分速度经导管注入血凝块。每2小时夹闭导管1次;可调整滴入速度为1000单位/分,直至血块溶解。

4、防治心脏瓣膜替换术后的血栓形成:血栓形成是心脏瓣膜术后最常见的并发症之一。可用本品按体重4400单位/kg,0.9%氯化钠溶液配制后10分钟到15分钟滴完。然后以每小时按体重4400单位/kg的速度静脉滴注维持。当瓣膜功能正常后即停止用药;如用药24小时仍无效或发生严重出血倾向应停药。

5、脓胸或心包积脓:常用抗生素和脓液引流术治疗。引流管常因纤维蛋白形成凝块而阻塞引流管。此时可胸腔或心包腔内注入灭菌注射用水配制的本品(浓度5000单位/ml)1万单位到25万单位。既可保持引流管通畅,又可防止胸膜或心包粘连或形成心包缩窄。

6、眼科应用:用于溶解眼内出血引起的前房血凝块。使血块崩解,有利于手术取出。常用量为5000单位用2ml氯化钠溶液配制冲洗前房。

临床应用及指南

1、杨佳,武建英,朱吉海等通过利伐沙班联合尿激酶治疗急性肺动脉栓塞的临床研究,得出结论利伐沙班片联合注射用尿激酶治疗急性肺动脉栓塞具有较好的临床疗效,能缓解临床症状,调节血气指标和血液流变学指标,具有一定的临床推广应用价值。(现代药物与临床,2019,34(10):2999-3002.)

2、周怡,汪亚兰下肢静脉血栓介入治疗后予尿激酶溶栓的护理体会,结论针对经介入治疗后予尿激酶溶栓的下肢静脉血栓患者,实施整体护理干预,疗效确切,且降低了并发症情况的发生。(心血管外科杂志(电子版),2019,8(04):204-205.)

3、薛文成通过尿激酶溶栓联合左旋精氨酸在急性心梗患者中的应用效果分析,得出结论在对急性心梗患者的临床治疗中,使用尿激酶溶栓联合左旋精氨酸的治疗方式,其治疗效果更好,该治疗方式具备较高的使用价值。(世界最新医学信息文摘,2019,19(83):151-152.)

不良反应

1、出血:可为表浅部位的出血(主要在皮肤、黏膜和血管穿刺部位),也可为内脏出血(消化道出血、咯血、尿血、腹膜后出血、脑出血等),严重者需输血,甚至导致死亡。严重出血的发生率约1%-5%,其中脑出血的发生率一般<1%。发生严重出血并发症时需立即停止输注,必要时输新鲜血或红细胞、纤维蛋白原等,也可试用氨基已酸等抗纤溶药注射止血,但通常效果不显著。预防出血主要是严格选择适应证和禁忌证,事先建立好静脉通路,开始输注本品后禁止肌肉注射给药。

2、本品为内源性纤溶酶原激活剂,无抗原性,但个别患者可发生轻度过敏反应,如皮疹、支气管痉挛、发热等。

3、消化道反应:恶心、呕吐、食欲不振。

4、可能SGPT升高。

禁忌

下列情况的病人禁用本品:急性内脏出血、急性颅内出血、陈旧性脑梗死、近两月内进行过颅内或脊髓内外科手术、颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤、出血素质、严重难控制的高血压患者。相对禁忌症包括延长的心肺复苏术、严重高血压、近4周内的外伤、3周内手术或组织穿刺、妊娠、分娩后10天、活动性溃疡病。

注意事项

1、应用本品前,应对病人进行红细胞压积、血小板记数、凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、激活的部分凝血激活酶时间(APTT)的测定。TT和APTT应小于2倍延长的范围内。

2、用药期间应密切观察病人反应,如脉率、体温、呼吸频率和血压、出血倾向等,至少每4小时记录1次。

3、静脉给药时,要求穿刺一次成功,以避免局部出血或血肿。

4、动脉穿刺给药时,给药毕,应在穿刺局部加压至少30分钟,并用无菌绷带和敷料加压包扎,以免出血。

5、下述情况使用本品会使所冒风险增大,应权衡利弊后慎用本品:

(1)近10天内分娩、进行过组织活检、静脉穿刺、大手术的病人及严重胃肠道出血病人。

(2)极有可能出现左心血栓的病人,如二尖瓣狭窄伴心房纤颤。

(3)亚急性细菌性心内膜炎患者。

(4)继发于肝肾疾病而有出血倾向或凝血障碍的病人。

(5)孕娠妇女、脑血管病患者和糖尿病性出血性视网膜病患者。

6、已配制的注射液在室温下(25℃)8小时内使用;冰箱内(2℃-5℃)可保存48小时。

7、废弃药品包装不应随意丢弃。

8、孕妇及哺乳期妇女用药:动物实验显示,本品1000倍于人用量对雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎儿均无损伤。长期用药无致癌性报道。尚未见有严格对照组的在孕娠妇女中用药的报道。因此,除非急需用本品,否则孕妇不用。本品能否从乳汁中排泄尚无报道。因此,哺乳期妇女慎用本品。

9、儿童用药:本品在儿童中应用的安全性和有效性尚未见报道。

10、老年用药:本品在老年患者中应用的安全性和有效性尚未见确切报道。但年龄>70岁者慎用。

11、药物过量:本品静脉给予一般达2500单位/分方有明显疗效。成人总用药量不宜超过300万单位。溶栓药效必然伴有一定出血风险。一旦出现出血症应立即停药,按出血情况和血液丧失情况补充新鲜全血,纤维蛋白原血浆水平<100mg/dl伴出血倾向者应补充新鲜冷冻血浆或冷沉淀物,不宜用右旋糖苷羟乙基淀粉。氨基己酸的解救作用尚无报道,但可在紧急情况下使用。

药物相互作用

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师

药理作用

1、本品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统,能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶,后者不仅能降解纤维蛋白凝块,亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等,从而发挥溶栓作用,对新形成的血栓起效快、效果好。

2、本品还能提高血管ADP酶活性,抑制ADP诱导的血小板聚集,预防血栓形成。

3、本品在静脉滴注后,患者体内纤溶酶活性明显提高;停药几小时后,纤溶酶活性恢复原水平。但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低,以及它们的降解产物的增加可持续12-24小时。本品显示溶栓效应与药物剂量、给药的时间呈明显的相关性。

毒理作用

本品毒性很低,小鼠静脉注射半数致死量大于100万单位/kg体重。亦无明显抗原性,致畸性、致癌性和致突变性。临床应用罕有过敏反应报道,鉴于本品增加纤溶酶活性,降低血循环中的未结合型纤溶酶原和与纤维蛋白结合的纤溶酶原,可能出现严重的出血危险。

药代动力学

本品在人体内药代动力学特点尚未完全阐明。本品静脉给予后经肝脏快速清除,血浆半衰期≤20分钟。少量药物经胆汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受损患者其半衰期延长。

贮藏方法

遮光,密闭,在10℃以下保存。

有效期

24个月

执行标准

注射用尿激酶:中国药典2015年版二部。

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