产品机理
新洷康主要成分为酸性多肽(天然水蛭素)。
水蛭素(hirudin)是水蛭(Leech)及其唾液腺中已提取出多种活性成分中活性最显着并且研究得最多的一种成分,它是由65—66个氨基酸组成的小分子蛋白质(多肽)。
水蛭素为直接作用的凝血酶抑制剂,与肝素相比其更加安全,国外长效水蛭素已进入临床实验阶段。水蛭素与其他药物的联合应用进一步拓宽了其临床应用范围,也成为水蛭素研究另一个热点。水蛭粉或其水提取液对急性脑出血、脑血栓、脑梗塞以及急性缺血性脑卒中患者等均有显著疗效。
临床作用
动物试验与临床研究表明,水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成,以及阻止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反应等进一步血瘀现象。此外,它还能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激。与肝素相比,它不仅用量少,不会引起出血,也不依赖于内源性辅助因子;而肝素则有引起出血的危险,在弥漫性血管内凝血的发病过程中抗凝血酶III往往减少,这将限制肝素的疗效,采用水蛭会有较好的效果。
产品效果
新洷康天然水蛭素功效有:天然水蛭素(酸性多肽)凭其高度特异的抗凝血酶活性能有效防治血栓形成,具有降血压、降血脂、降血粘、扩张血管加速血液循环的作用,可以抗血凝、溶解血栓、清除血管内沉淀物等多种疗效,还能检测凝血酶的活性,防止肿瘤细胞转移,促进血液循环,调节人体新陈代谢。是目前防治心脑血管疾病最有效的天然物质,改善心脑血管疾病,改善脑血栓,脑梗塞,冠心病,心绞痛,心肌梗塞等,被誉为生物医药领域的芯片!
天然水蛭素最明显的五个作用:
- 溶解血栓;消除血液垃圾;减低血液粘度;改善血液循环;促进新陈代谢;
新洷康让血液跑起来,血液清洁王!调节血脂直接溶化血栓缓解脂肪肝解除动脉粥样硬化防止中风控制糖尿并发症激活人体自身溶栓作用避免再次产生血栓。
天然水蛭素是迄今为止世界上己知物质中的最强的天然凝血酶直接抑制剂,具有很强的抗栓、溶栓作用,在治疗血栓梗塞和预防血栓梗塞方面有很好的临床,安全,可靠,适合心肌梗塞患者长期服用,它能从血液病变血管病变两方面同时作用,具有活血化瘀,降脂抗凝的多重治疗效果,能够对血栓诱因动脉粥样硬化斑块的形成,血液粘度高等基础病变进行有效的治疗,进而防止动脉硬化继续形成,防止血栓再次形成。天然水蛭素能用于人体的四大系统:血液循环系统:包括静脉曲张、肝硬化、高血压、高血脂症和血栓等;水蛭素的应用前景非常广阔,是一类极富前途的抗凝血、抗血栓原料。
发展前景
心血管系统疾病和肿瘤是主要危害人类健康的两大类病害,防治这两大类疾病的药物是新药研制的重点。水蛭在破血、逐瘀、通经、消痞等方面的疗效已为我国数千年中医实践所证明,重组水蛭素在抗凝消栓以及配合肿瘤化疗和放疗上的作用也为国外临床所证明。注射针剂的要求较高,目前在临床主要用于抗深静脉血栓。而作为口服药剂在短期内即可取得经济和社会效益。将重组水蛭素类多肽药物取代水蛭或作为中成药的添加成分,估计至少可获得上亿元的经济效益。随着临床试验的扩大,它将可以用于更多的疾病的防治,发展前景十分广阔。
比较
表达水平,纯化工艺,产品质量与国外水平相当,某些技术指标超过国外,成本比国外低。
在美国,药用重组水蛭素每毫克6美元。我国生产的成本低,如果每毫克降至人民币6元,广大患者就有可能承受得起。国外重组水蛭素都采用针剂,我们正在研制口服剂型,口服无疑更易被病人接受,成本也可更多降低。尤其是它可以拓宽使用的范围,用于各种血栓病的防治,或作为有关药物的主要成分或添加成分,可开发更大的市场。
优点
第一,天然水蛭素与水蛭肽抑制凝血酶的反应不需要抗凝血酶Ⅲ(AT—Ⅲ)作为辅助因子,使其抗凝作用与量效关系更吻合,而且可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如弥漫性血管内凝血)中使用。
第二,肝素不能灭活结和于血栓上的凝血酶。而水蛭素与水蛭肽则对循环中的和结合于血栓上的凝血酶都可以抑制。
第三,肝素会被激活的血小板释放的血小板因子4(PTF4)或富含组氨基酸的糖蛋白等结合,水蛭素与水蛭肽则不受这些因素的影响。
第四,天然水蛭素与水蛭肽用于抗血栓治疗,无毒副作用,且无过敏反应和免疫原性无毒反应。